Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 5 мг, № 50
- Галоперидол 5 мг
Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.
№ UA/7271/02/02 от 23.11.2007 до 23.11.2012
Фармакологическое действие
галоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1-[3-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4) — производное бутирофенона, нейролептик. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D2) и ?-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга.
Блокада D2-рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных дозах оказывает активирующее действие).
Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике, в неионизированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч. Биодоступность препарата составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях.
Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью.
Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12–37 ч). Для достижения терапевтического эффекта достаточно концентрации галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20–25 мг/л. Проникает через ГЭБ. Концентрация в плазме крови и другие фармакокинетические параметры могут иметь значительные индивидуальные различия. Галоперидол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Дозировка
дозу Галоперидола Форте устанавливают индивидуально. Обычно это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5–5 мг в 2–3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5–2 мг (в тяжелых случаях — на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг. Средняя терапевтическая доза для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, при резистентности к терапии — до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости применения в суточной дозе ниже 5 мг рекомендуется применять препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах.
Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. Поддерживающая доза (вне фазы обострения) — от 5 до 0,5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
У детей в возрасте до 3 лет целесообразно использовать лекарственные формы для детей (таблетки по 1,5 мг).
Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат назначают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2обычной дозы для взрослых, повышая ее не чаще, чем каждые 2–3 дня.
Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5–2 мг.
Передозировка
возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Рекомендуется постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано применение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышаются их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.
Побочные действия
ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности.
У большинства пациентов отмечают преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизию, дистонические явления. Для их купирования применяют противопаркинсонические средства (тригексифенидил и др.).
Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, часто при снижении дозы она уменьшается или расстройства исчезают.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств выявляют при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому Галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозу.
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.
При длительном применении Галоперидола возможно развитие поздней дискинезии, особенно у пациентов пожилого возраста с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этих больных необходимо снижать.
В начале терапии могут отмечать вялость, сонливость, головную боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда АГ, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q—T и/или появление желудочковых аритмий (главным образом после введения галоперидола парентерально).
Система крови: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.
Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Пищеварительный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны нарушения функции печени, желтуха.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–30 °С.
Показания
- острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
- расстройства поведения, изменения личности (параноидальные, шизоидные и др.), синдром Жиль де ля Туретта у детей и взрослых;
- тики, хорея Гентингтона;
- рвота и икота, длительно продолжающиеся и устойчивые к иной терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией;
- в предоперационный период в целях профилактики рвоты.
Противопоказания
тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.
Особые указания
следует соблюдать осторожность, принимая препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидолом возможно удлинение интервалаQ—T, с особой осторожностью следует применять препарат при синдроме удлиненного интервала Q—T, гипокалиемии, а также сочетанно с другими препаратами, удлиняющими интервал Q—T.
В период лечения Галоперидолом запрещается управление транспортными средствами, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
