Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 25 мг, № 20, № 50
• Пирензепин 25 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200, магния стеарат.
№ UA/0581/01/01 от 24.03.2009 до 24.03.2014
• р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 5
• Пирензепин 10 мг
№ UA/0581/02/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013
Фармакологическое действие
пирензепин — селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется через 2–3 ч после перорального приема и через 20 мин после в/м инъекции. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%.
Одновременный прием с пищей уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко.
После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении — в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным T1/2 (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект.
Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не меняется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.
Дозировка
таблетки назначают внутрь в дозе 50–150 мг/сут в несколько приемов. Как правило, рекомендуется по 50 мг 2 раза в сутки. Очень редко в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем.
Принимать утром и вечером за 30 мин до еды с небольшим количеством жидкости. Непрерывную пероральную терапию необходимо проводить (даже при быстром субъективном улучшении состояния) не менее 4–6 нед без снижения дозы препарата.
Р-р для инъекций обычно вводят в/м или в/в по 2 мл (содержимое 1 ампулы) с интервалом 12 ч.
Для профилактики и лечения стрессовой язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.
Парентеральную терапию Гастроцепином следует проводить до клинического улучшения (как правило, в течение 2–3 дней), после чего переходят на прием пероральной формы препарата.
Примечание. В/в введение препарата проводится болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, путем инфузии (в/в капельно). Для в/в инфузии р-р Гастроцепина для инъекций можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.
Передозировка
Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты: сухость, влажность и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пирензепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции соляной кислоты. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. С другой стороны, улучшается восприимчивость пищеварительного
Побочные действия
отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.
Условия и сроки хранения
р-р для инъекций — в сухом темном месте при комнатной температуре не выше 25 °С; таблетки — при температуре не выше 30 °С.
Показания
Таблетки. Острая и хроническая формы язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Р-р для инъекций. Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом; кровоточащие эрозии или язвы верхних отделов ЖКТ, начальная терапия тяжелых острых и хронических форм язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, паралитическая непроходимость кишечника, детский возраст. Для препарата в форме инъекций — период беременности и кормления грудью.
Особые указания
препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы, тахикардии.
Таблетки Гастроцепин содержат 833,64 мг лактозы в каждой максимальной рекомендованной суточной дозе. Пациентам с очень редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у ребенка грудного возраста могут выявлять антихолинергический эффект.
Р-р для инъекций в период беременности и кормления грудью не применяют.
Влияние на способность управления транспортными средствами и сложными механизмами. Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
