Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 1 мг, № 30
- Глимепирид 1 мг
№ UA/6437/01/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012
- табл. 2 мг, № 30
- Глимепирид 2 мг
№ UA/6437/01/02 от 25.05.2007 до 25.05.2012
- табл. 3 мг, № 30
- Глимепирид 3 мг
№ UA/6437/01/03 от 25.05.2007 до 25.05.2012
- табл. 4 мг, № 30
- Глимепирид 4 мг
№ UA/6437/01/04 от 25.05.2007 до 25.05.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Глимепирид является пероральным гипогликемизирующим средством с пролонгированным механизмом действия, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы, увеличивает его высвобождение, повышает чувствительность тканей к инсулину.
Фармакокинетика. Биодоступность Глианова составляет 100%. Прием пищи существенно не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема препарата.
Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. У глимепирида небольшой объем распределения (8,8 л) за счет того, что 99% препарата связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. T1/2 составляет 5–8 ч (увеличивается при применении высоких доз).
Биотрансформация и выведение. Метаболизируется с помощью системы цитохромов, преимущественно Р450 2С9, путем окислительной биотрансформации. Образуются 2 метаболита глимепирида — гидроксилированный и карбоксилированный. С мочой (в виде метаболитов) выводится 60% глимепирида, с калом — 40%.
Дозировка
таблетки принимают внутрь с достаточным количеством жидкости (не менее 1/2 стакана) перед приемом пищи. Как правило, в начале лечения назначают по 1 мг препарата Глианов 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена. Повышение дозы необходимо проводить постепенно (1 мг–2 мг–3 мг–4 мг–6 мг) с интервалом 1–2 нед при регулярном контроле уровня глюкозы в плазме крови. Суточная доза при сахарном диабете в стадии компенсации составляет 1–4 мг Глианова. В отдельных случаях для адекватной компенсации гипергликемии возникает необходимость в приеме 6 мг препарата и более, максимальная суточная доза — 8 мг.
Время приема и распределение суточной дозы определяется врачом с учетом ритма жизни пациента. Как правило, достаточно принимать суточную дозу 1 раз в сутки непосредственно перед первым полноценным приемом пищи. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глианова. В случае, когда пациент забыл принять препарат своевременно, ни в коем случае нельзя повышать дозу для последующего приема. Случаи, когда пациент забывает или не имеет возможности своевременно принять препарат или пищу, должны заранее обсуждаться c врачом.
В стадии компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; при повышении чувствительности к инсулину уровень глюкозы в плазме крови снижается, в связи с этим может уменьшиться потребность в Глианове; для предупреждения развития гипогликемии необходимо провести коррекцию дозы Глианова. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела или при изменении ритма жизни пациента, а также при появлении других факторов, которые могут способствовать развитию гипо- или гипергликемии.
Не существует точного соотношения между дозами Глианова и других пероральных гипогликемизирующих препаратов. Начальная суточная доза Глианова должна составлять 1 мг даже в том случае, когда пациента переводят на прием Глианова с максимальной дозы другого препарата; повышение дозы Глианова проводят постепенно согласно приведенным выше рекомендациям; необходимо учитывать длительность действия гипогликемизирующего препарата, который применяли ранее.
При одновременном применении с инсулином дозу Глианова не изменяют, а препараты инсулина вводят сначала в минимальных дозах, которые постепенно повышают, ориентируясь на уровень гликемии.
Передозировка
проявляется симптомами гипогликемии.
Лечение: проводят в зависимости от степени тяжести гипогликемии: назначают глюкозу перорально или вводят 40–50% р-ры глюкозы в/в.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Глианова с одним или несколькими следующими лекарственными средствами: инсулином или другими гипогликемизирующими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами, препаратами мужских половых гормонов, хлорамфениколом (левомицетином), производными кумарина, циклофосфамида, дизопирамида, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), салицилатами, сульфаниламидами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, хинолонами, пробенецидом — возможно повышение гипогликемизирующего эффекта и возникновение связанной с этим гипогликемии.
Препараты ацетазоламид (диакарб) и другие диуретики, барбитураты, ГКС, диазоксид, эпинефрин (адреналин) и другие симпатомиметики, глюкагон, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, прогестерон, фенотиазин, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы могут снижать гипогликемизирующий эффект Глианова, в связи с чем возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин (клофелин), резерпин и йодсодержащие препараты способны как повышать, так и снижать действие Глианова.
Блокаторы ?-адренорецепторов снижают толерантность к глюкозе и могут приводить к развитию декомпенсации сахарного диабета.
Блокаторы ?-адренорецепторов, клонидин (клофелин), гуанетидин, резерпин могут маскировать или ослаблять проявления гипогликемии.
Может наблюдаться повышение или снижение действия производных кумарина.
Побочные действия
при применении Глианова возможно развитие гипогликемии со следующими симптомами: головная боль, резко выраженное чувство голода, тремор, гипергидроз, тошнота, рвота, апатия, сонливость или, наоборот, агрессивность, возбужденность, потеря самоконтроля, нарушения речи, афазия, судороги, потеря сознания, ощущение сердцебиения, тахикардия или брадикардия.
Клиническая картина гипогликемии тяжелой степени может имитировать острое нарушение мозгового кровообращения.
Во время терапии препаратом Глианов (особенно в начале лечения) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением уровня глюкозы в плазме крови.
Иногда могут отмечаться ощущение переполнения в эпигастральной области, боль в области живота и диарея. В отдельных случаях возможно повышение активности ферментов печени, холестаз, гепатит.
Глианов может влиять на кроветворение: редко возникает тромбоцитопения, в исключительных случаях — лейкоцитопения, гранулоцитопения, эритропения, гемолитическая анемия.
Иногда отмечают аллергические и псевдоаллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), при развитии аллергических реакций необходимо обратиться к врачу.
В единичных случаях может развиться аллергический васкулит, фотосенсибилизация, гипонатриемия.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °C.
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип), когда невозможно адекватно контролировать гликемию с помощью диеты, физических упражнений и уменьшения массы тела.
Противопоказания
инсулинзависимый сахарный диабет (І тип), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидным препаратам (возрастает риск развития реакций гиперчувствительности); период беременности и кормления грудью, дети.
Особые указания
Пациенты пожилого возраста. Так как фармакокинетика глимепирида у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не отличается от фармакокинетики у молодых людей, то нет потребности в коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функций почек. При низком уровне клиренса креатинина появляется тенденция к повышению клиренса Глианова и к снижению средней концентрации препарата в плазме крови. Таким образом, у этой категории пациентов нет риска кумуляции препарата. Опыт применения Глианова у пациентов, получающих гемодиализ, отсутствует.
Пациенты с нарушением функций печени. Нет достаточного опыта в отношении применения Глианова у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени.
Период беременности и кормления грудью. Глимепирид не следует назначать беременным во избежание тератогенного и эмбриотоксического действия. Если планируется беременность, необходимо перейти на применение инсулина. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому не следует назначать Глианов женщинам в период лактации. Необходимо перейти на применение инсулина или отказаться от кормления грудью.
Употребление алкоголя может непредсказуемо влиять (повышать или снижать) на гипогликемизирующее действие Глианова.
