Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о, № 40
№ UA/7166/01/01 от 18.10.2007 до 18.10.2012
• табл. п/о, № 100
• Глибенкламид 2,5 мг
• Метформина гидрохлорид 400 мг
Прочие ингредиенты: крахмал, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, желатин белый, глицерол, тальк, магния стеарат, целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат.
№ Р.12.02/05609 от 18.10.2007 до 18.10.2009
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Глибомет — комбинация глибенкламида и метформина. Комбинированное действие двух компонентов заключается в том, что происходит стимулирование процесса секреции эндогенного инсулина, вызванное глибенкламидом, и значительное повышение утилизации глюкозы мышечной тканью за счет действия метформина. Это приводит к значительному синергическому эффекту, который позволяет снизить дозу каждого компонента препарата, снижая, таким образом, чрезмерную стимуляцию ?-клеток поджелудочной железы и риск развития их функциональной недостаточности, значительно снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика. Около 84% глибенкламида всасывается в пищеварительном тракте. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится с калом и мочой.
Период полувыведения составляет 5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 97%.
Метформин, адсорбировавшийся в пищеварительном тракте, быстро выводится с калом и мочой, не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч.
Дозировка
суточную дозу и продолжительность применения препарата определяет индивидуально врач соответственно состоянию метаболизма пациента. Начальная доза для взрослых обычно составляет 2 таблетки в сутки (принимают по 1 таблетке утром и вечером во время еды); суточная доза не должна превышать 6 таблеток (по 2 таблетки 3 раза в сутки во время еды).
Назначают в минимальной эффективной дозе, обеспечивающей адекватный контроль уровня гликемии. Суточную дозу со временем можно постепенно снижать до тех пор, пока не будет достигнута минимальная доза, достаточная для контроля уровня глюкозы крови.
Передозировка
возможно развитие гипогликемии, которая может привести к нарушению сознания и коме. В зависимости от тяжести гипогликемического состояния назначают глюкозу перорально или вводят в/в гипертонический р-р глюкозы и госпитализируют больного. Кроме того, могут возникнуть нарушения со стороны органов ЖКТ и признаки лактатного ацидоза. Это требует госпитализации пациента и проведения соответствующей терапии.
Лекарственное взаимодействие
гипогликемизирующее действие глибенкламида потенцируют дикумарол и его производные, ингибиторы МАО, сульфаниламидные препараты, фенилбутазон и его производные, хлорамфеникол, циклофосфамид, пробенецид, фенирамин, салицилаты, миконазол для перорального применения, сульфинпиразон, пергексиллин, употребление алкоголя в высоких дозах. Действие глибенкламида может ослабевать при одновременном применении эпинефрина, ГКС, пероральных противозачаточных средств, тиазидных диуретиков и барбитуратов. Следует быть осторожным при одновременном применении с блокаторами ?-адренорецепторов. Необходимо учитывать, что бигуаниды могут усиливать действие антикоагулянтов.
Побочные действия
в редких случаях возможно развитие гипогликемии, особенно у ослабленных пациентов, людей пожилого возраста, при непривычной физической нагрузке, при нерегулярном питании или употреблении алкоголя, в случае нарушения функции печени и/или почек. Иногда возникают головная боль, нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, анорексия, гастралгия, рвота, диарея, требующие прекращения лечения. Изредка развиваются кожно-аллергические реакции, обычно они бывают временными и самостоятельно исчезают при продолжении лечения. Описанные в литературе случаи возможного развития метаболического ацидоза во время лечения метформином отмечают нечасто. Однако достоверно выявлено, что у пациентов с факторами риска, такими как почечная и острая сердечно-сосудистая недостаточность, это состояние очень быстро может принять тяжелое течение, если лечение препаратом не прекратить немедленно и не принять соответствующие лечебные меры.
Сообщалось о случаях повышения уровня молочной кислоты в сыворотке крови, повышения коэффициента лактат/пируват, снижения рН крови и гиперазотемии (все случаи описаны для пациентов с неблагоприятным течением сахарного диабета). Развитие метаболического ацидоза может обусловить одновременный прием алкоголя во время лечения препаратом. Нарушения кроветворения отмечаются крайне редко и обычно обратимы.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет, если уровень гликемии невозможно контролировать с помощью только диеты или диеты и применением производных сульфонилмочевины или бигуанидов.
Противопоказания
гиперчувствительность к глибенкламиду, метформину или любому компоненту препарата; латентный сахарный диабет, диабетическая кома или прекома; уровень креатинина в сыворотке крови 12 мг/л; лактатный ацидоз в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени или почек; лечение диуретиками или антигипертензивными средствами, которые могут вызвать нарушение функции почек; проведение внутривенной урографии, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы с декомпенсацией сердечной деятельности, кардиогенный или токсический шок, нарушение периферического артериального кровообращения, тяжелые заболевания дыхательных путей, хронический алкоголизм, соблюдение низкокалорийной диеты или голодание, тяжелые формы дистрофических заболеваний, острое обильное кровотечение; шоковое состояние; гангрена, период за 2 дня до и на протяжении 2 дней после оперативного вмешательства; период беременности и кормления грудью; дети.
Особые указания
при сопутствующих заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах, инфекциях, лихорадке может возникнуть потребность временно перейти на инсулинотерапию с целью обеспечения соответствующего контроля метаболизма пациента.
Следует учитывать возможность развития дисульфирамоподобной реакции после употребления алкоголя.
Больные сахарным диабетом, получающие препарат Глибомет, должны быть информированы врачом о симптомах, указывающих на развитие молочно-кислого ацидоза, для возможности их распознавания и своевременного обращения за медицинской помощью. Пациенты также должны информировать врача о возникновении у них заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела и/или нарушением пищеварения. Функцию почек необходимо контролировать до назначения больному препарата Глибомет, каждые 8 нед первые 6 мес терапии и в дальнейшем — 1 раз в полгода. При малейшем подозрении на появление симптомов молочно-кислого ацидоза лечения следует прекратить и больного госпитализировать.
Применение препарата следует прекратить за 48 ч до проведения ангиографического или урографического обследования; прием препарата возобновляют через 48 ч после его проведения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано.
Дети. Применение препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения гипогликемии и, как следствие, понижения его способности к концентрации внимания и быстроты реакции.
