Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 1 мг, № 30
- Глимепирид 1 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/5824/01/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012
- табл. 2 мг, № 30
- Глимепирид 2 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132).
№ UA/5824/01/02 от 22.01.2007 до 22.01.2012
- табл. 3 мг, № 30
- Глимепирид 3 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
№ UA/5824/01/03 от 22.01.2007 до 22.01.2012
- табл. 4 мг, № 30
- Глимепирид 4 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е132).
№ UA/5824/01/04 от 22.01.2007 до 22.01.2012
Фармакологическое действие
пероральное гипогликемизирующее средство. Относится к группе сульфаниламидов, производных мочевины.
Стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы, повышает высвобождение инсулина и чувствительность периферических тканей к инсулину.
Дозировка
дозу Глирида определяют в зависимости от концентрации глюкозы в крови и мочи.
Начальная доза и подбор дозы
Начальная доза составляет 1 мг Глирида 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена. Коррекцию дозы проводят постепенно, через 1–2-недельные интервалы, до 2, 3, 4, 6 мг и (в исключительных случаях) до 8 мг под контролем уровня глюкозы в крови.
Вторичная коррекция дозы
Во время курса лечения потребность в приеме глимепирида может уменьшаться, поскольку улучшение контроля уровня гликемии при сахарном диабете ассоциируется с повышением чувствительности тканей к инсулину. Поэтому во избежание гипогликемии необходимо своевременно проводить снижение дозы препарата или его отмену. Необходимо также учитывать необходимость в коррекции дозы при изменении массы тела и стиля жизни пациента.
Рекомендуемую дозу принимают, как правило, 1 раз в сутки. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время сытного завтрака. При отсутствии завтрака — непосредственно до или во время первого приема сытной пищи в течение дня. Очень важно не пропускать прием пищи после применения Глирида. Пропущенную дозу ни в коем случае нельзя компенсировать путем последующего приема препарата в более высокой дозе. Таблетки необходимо глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например 0,5–1 стаканом воды).
Применение в комбинации с метформином
У пациентов с недостаточным контролем уровня глюкозы в крови после приема метформина в максимальной дозе при необходимости может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом.
В случае дальнейшего применения поддерживающей дозы метформина терапию глимепиридом начинают с введения в низкой дозе — 1 мг и в зависимости от необходимого уровня регуляции метаболизма глюкозы титруют ее до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию можно начинать только при условии регулярного врачебного контроля.
Применение в комбинации с инсулином
В этом случае уже назначенная доза глимепирида остается неизменной. Лечение инсулином начинается с наиболее низкой рекомендуемой дозы и повышается постепенно в зависимости от уровня глюкозы в крови. Комбинированную терапию следует начинать под регулярным врачебным контролем.
Переведение больного с другого перорального противодиабетического препарата на Глирид
При замене других препаратов на Глирид необходимо принимать во внимание силу действия предыдущего лекарственного средства и период его полувыведения. В некоторых случаях, особенно при применении антидиабетических препаратов со значительным периодом полувыведения (например хлорпропамида), может возникнуть необходимость временно прекратить лечение в течение нескольких дней с целью избежания аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии. Начальная доза глимепирида должна составлять 1 мг в сутки (даже в случае переведения пациента с другого препарата в максимальной дозе).
Повышение дозы следует проводить постепенно в соответствии с рекомендациями, которые приведены выше.
Переход с инсулинотерапии на прием Глирида
Переход на терапию Глиридом может быть показан только в особых случаях для больных диабетом II типа, у которых метаболизм глюкозы регулируется инсулином. Этот переход необходимо осуществлять только при условии регулярного врачебного контроля.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся головной болью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области, симптомами со стороны нервной системы, такими как ажитация, тремор, нарушение зрения, координации движений, гиперсомния и судороги.
Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, назначить активированный уголь или другой энтеросорбент, сульфат натрия.
Лекарственное взаимодействие
усиление гипогликемизирующего эффекта и связанное с ним возможное развитие гипогликемии может отмечаться при одновременном применении одного из таких лекарственных средств, как инсулин или пероральные противодиабетические препараты, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамиды.
Ослабление гипогликемизирующего эффекта и связанное с ним повышение уровня глюкозы в крови может возникать при одновременном применении одного из таких лекарственных средств, как ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) и прочие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (после продолжительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и тормозить гипогликемизирующий эффект глимепирида. Блокаторы ?-адренорецепторов снижают толерантность к глюкозе. У больных сахарным диабетом это может приводить к ухудшению компенсации нарушений обмена веществ. Кроме того, блокаторы ?-адренорецепторов могут усиливать тенденцию к развитию гипогликемии (в результате нарушения контррегуляции). Под влиянием таких средств, как блокаторы ?-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно уменьшение выраженности или отсутствие признаков адренергической контррегуляции гипогликемии.
Разовое или хроническое употребление алкоголя может непредвиденным образом усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие глимепирида. Могут отмечаться усиление или ослабление эффекта производных кумарина.
Побочные действия
Иммунная система: очень редко — реакции гиперчувствительности с одышкой, снижением АД; очень редко — аллергический васкулит, перекрестные аллергические реакции с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или близкими к ним по структуре веществами.
Система крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения (в результате миелосупрессии); при отмене терапии они обратимы.
Гипогликемия: в отдельных случаях после применения глимепирида отмечают гипогликемические реакции. Как правило, такие реакции возникают немедленно. Возможны такие симптомы гипогликемии: головная боль, волчий аппетит, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, тревожность, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение внимания и скорости реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, зрения, чувствительности, тремор, парезы, головокружение, афазия, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия.
Кроме того, могут отмечаться адренергические реакции: потливость, ощущение тревоги, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, приступы стенокардии и аритмии сердца. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Все перечисленные симптомы почти всегда исчезают после нормализации гликемического состояния.
Органы зрения: транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови (особенно в его начале).
Пищеварительный тракт: иногда — тошнота, рвота, ощущение давления или переполнения в эпигастральной области, вздутие, боль в животе и диарея.
Печень и желчевыводящие пути: в отдельных случаях возможно повышение активности ферментов печени и нарушение ее функции (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может приводить к развитию печеночной недостаточности.
Кожные покровы: аллергические или псевдоаллергические реакции, например зуд, крапивница или сыпь; очень редко — фотосенсибилизация.
Прочие: очень редко — снижение уровня натрия в сыворотке крови.
Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке при температуре до 30 °С.
Показания
лечение инсулиннезависимого сахарного диабета II типа, при котором применения специальной диеты, физических упражнений и уменьшения массы тела недостаточно для коррекции нарушений углеводного обмена.
Противопоказания
инсулинзависимый сахарный диабет I типа, кетоацидоз, диабетическая кома, тяжелая почечная и печеночная недостаточность; гиперчувствительность к глимепириду, а также другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому из вспомогательных веществ препарата; период беременности и кормления грудью.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности необходимо перевести пациента на терапию инсулином.
Особые указания
соответствующая диета, регулярные и достаточные физические упражнения и при необходимости уменьшение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Клиническими симптомами недостаточного снижения уровня глюкозы в крови (гипергликемия) являются повышение частоты мочевыделения, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожи.
Лечение глимепиридом может приводить к гипогликемии при нерегулярном приеме пищи или особенно при его пропуске. Почти всегда гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например в виде кусочка сахара, подслащенного сахаром фруктового сока или чая). В связи с этим пациенты всегда должны иметь при себе не меньше 20 г глюкозы. Искусственные сахарозаменители в лечении гипогликемии неэффективны.
Во время терапии глимепиридом необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и моче; также рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина и проведение общего клинического анализа крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например при травмах, экстренных хирургических операциях, инфекциях, которые сопровождаются лихорадкой и т.п.), а также пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью может быть показан переход на лечение инсулином.
Опыт клинического применения глимепирида в лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или тех, кто находится на гемодиализе, отсутствует.
Применение в период беременности и кормления грудью
Прием глимепирида в период беременности противопоказан. В этом случае показан перевод пациентки на инсулинотерапию.
Кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Под влиянием препарата у пациентов могут ухудшаться концентрация внимания и скорость реакции в результате гипо- или гипергликемии, а также вследствие нарушения функции зрения.
Поэтому этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, таких как управление автотранспортом и работа с потенциально опасными механизмами.
Одновременное употребление алкоголя может усилить или ослабить гипогликемизирующее действие препарата.
