Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 500 мг, № 10, № 15, № 20, № 30, № 60
• Метформин 500 мг
№ UA/3994/01/01 от 06.12.2005 до 06.12.2010
• табл. п/о 850 мг, № 15, № 20, № 30, № 60
• Метформин 850 мг
№ UA/3994/01/02 от 06.12.2005 до 06.12.2010
• табл. п/о 1000 мг, № 10, № 15, № 30, № 60
• Метформин 1000 мг
№ UA/3994/01/03 от 06.12.2005 до 06.12.2010
Фармакологическое действие
гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Глюкофаж повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ.
После приема внутрь метформин абсорбируется в ЖКТ доcтаточно полно, с калом выводится 20–30% принятой дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови.
В организме метформин подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится с мочой. Клиренс у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза выше, чем у креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 9–12 ч. При почечной недостаточности он увеличивается, появляется риск кумуляции препарата.
Дозировка
доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза для взрослых составляет 500–1000 мг/сут. Через 10–15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Максимальная доза — 3000 мг/сут. Для снижения частоты побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.
Таблетки следует принимать не разжевывая во время или после еды. Длительность лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания.
Передозировка
при применении Глюкофажа в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечали, но в этом случае развивался молочно-кислый ацидоз. Ранние симптомы молочно-кислого ацидоза — тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечать учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Лечение: в случае появления признаков молочно-кислого ацидоза лечение Глюкофажем необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание его гипергликемического действия. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови. Прием алкоголя повышает риск развития молочно-кислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой осторожности
Хлорпромазин: при приеме высоких доз (100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочно-кислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие молочно-кислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Глюкофаж следует отменить за 48 ч и не возобновлять его применение в течение 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.
Инъекционные формы ?2-симпатомиметиков: повышают уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции ?2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти эффекты отмечаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Выраженность таких проявлений можно уменьшить, назначив антациды, производные атропина или спазмолитики. Для того чтобы избежать развития данных побочных эффектов, рекомендуется назначать Глюкофаж во время или в конце приема пищи 2–3 раза в день. Если диспептические нарушения постоянны, лечение Глюкофажем следует прекратить.
Нарушения обмена веществ: молочно-кислый ацидоз (требует отмены лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз витамина В12 (нарушение всасывания).
Со стороны системы крови: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: сыпь на коже.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °С. Срок годности — 5 лет для таблеток по 500 мг и 850 мг, 3 года — для таблеток по 1000 мг.
Показания
• сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных c ожирением);
• в комбинации с инсулином — при сахарном диабете II типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.
Противопоказания
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
нарушения функции почек;
• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
• серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к препарату;
• молочно-кислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
• применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).
Не рекомендуется применять препарат у лиц в возрасте старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочно-кислого ацидоза.
Особые указания
если во время лечения появились рвота, боль в животе, боль в мышцах, общая слабость и сильное недомогание, то прием препарата следует немедленно прекратить. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося молочно-кислого ацидоза.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Глюкофажа.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время лечения Глюкофажем препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. За матерью и новорожденным устанавливается наблюдение. Так как данных о поступлении в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан в период кормления грудью.
