Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 30 мг, № 60
- Гликвидон 30 мг
№ UA/0331/01/01 от 17.12.2008 до 17.12.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Глюренорм — пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Глюренорм стимулирует секрецию эндогенного инсулина ?-клетками поджелудочной железы, усиливает процессы утилизации глюкозы, тормозит процесс липолиза.
Глюренорм снижает инсулинорезистентность в печени и жировых тканях путем увеличения количества рецепторов инсулина и стимуляции пострецепторных процессов, обусловленных действием инсулина. Условием для гипогликемизирующего действия Глюренорма является существование эндогенного инсулина.
Эффект снижения уровня глюкозы в крови начинается через 60–90 мин после перорального приема и достигает максимума через 2–3 ч после приема.
Длительность гипогликемизирующего эффекта Глюренорма составляет 8–10 ч. Поэтому
Глюренорм считается препаратом короткого действия.
Применение препаратов сульфонилмочевины, являющихся препаратами короткого действия, рекомендуют для лечения пациентов с повышенным риском гипогликемии, например больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью.
Поскольку почечная элиминация Глюренорма незначительна, препарат можно назначать преимущественно пациентам с почечной недостаточностью или диабетической нефропатией.
Доказана эффективность и безопасность применения Глюренорма у больных сахарным диабетом, которым показана терапия препаратами сульфонилмочевины, имеющим сопутствующие заболевания печени.
Фармакокинетика. Через 2–3 ч после приема внутрь 30 мг Глюренорма достигается максимальная концентрация в плазме крови (500–700 нг/мл) с последующим снижением в 2 раза в течение 1/2–1 ч. Сравнение кривых концентрации в плазме крови подтверждают практически полную абсорбцию препарата.
Глюренорм активно связывается с протеинами плазмы крови (99%).
Глюренорм полностью метаболизируется, в основном путем гидроксилирования и деметилирования. Большая часть метаболитов выводится через билиарную систему с калом.
Только небольшая часть метаболитов выделяется почками. Лишь 5% метаболизированной дозы выявляют в моче. Даже после применения повторных доз Глюренорма почечная экскреция остается минимальной.
Кроме того, при регулярном приеме Глюренорма больными сахарным диабетом с почечной недостаточностью не выявлено каких-либо изменений пути выведения. Опасность кумуляции вещества или его метаболитов отсутствует.
Метаболиты в крови фармакодинамически неактивные и не влияют на уровень глюкозы в крови.
Фармакологические испытания, проведенные на крысах и мышах, продемонстрировали, что Глюренорм и его метаболиты не проникают через ГЭБ или плацентарный барьер.
Дозировка
Начальная терапия
Обычно начальная доза Глюренорма составляет 1/2 таблетки (15 мг). Ее принимают во время завтрака. При неэффективности доза может быть постепенно повышена. При условии назначения не более 2 таблеток (60 мг) суточную дозу Глюренорма можно принимать однократно во время завтрака. Однако при применении в более высоких дозах наилучший контроль обеспечивается 2–3-кратным приемом суточной дозы. В таком случае максимальную дозу следует принимать во время завтрака. Глюренорм таблетки необходимо принимать в начале приема пищи. Следует указать, что повышение дозы до 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему повышению лечебного эффекта.
При замене другого перорального гипогликемизующего средства с подобным механизмом действия
Начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания в момент назначения препарата. При замене другого противодиабетического средства Глюренормом следует помнить, что действие 1 таблетки Глюренорма приблизительно эквивалентно 1000 мг тольбутамида.
Комбинированная терапия
Если монотерапия Глюренормом не обеспечивает достаточного контроля уровня глюкозы крови, следует рассмотреть дополнительное назначение бигуанида.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие гипогликемической реакции.
Лечение: срочное пероральное или в/в введение глюкозы. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови, в дальнейшем может возникнуть необходимость назначения глюкозы.
Лекарственное взаимодействие
необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на метаболизм глюкозы.
Лекарственные средства, которые могут усиливать гипогликемизирующий эффект Глюренорма: НПВП, ингибиторы МАО, окситетрациклины, ингибиторы АПФ, клофибраты, циклофосфамиды и их производные, сульфонамиды и другие антибиотики, ингибирующие выведение, другие противодиабетические средства, инсулин.
Лекарственные средства, которые, вероятно, могут усиливать гипогликемизирующий эффект Глюренорма: блокаторы ?-адренорецепторов, другие симпатолитики (например клонидин), резерпин, гуанетидин. Эти вещества также могут маскировать симптомы гипогликемии.
Лекарственные средства, которые могут снижать гипогликемизирующий эффект Глюренорма: ГКС, стероидные контрацептивы, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, глюкагон, диуретики (тиазидного типа или петлевые диуретики), диазоксид, фенотиазин, кислота никотиновая.
Барбитураты, рифампицин, фенитоин и подобные вещества могут, вероятно, уменьшать выраженность гипогликемизирующего эффекта Глюренорма путем стимуляции энзимов печени.
Уменьшение или увеличение выраженности гипогликемизирующего эффекта Глюренорма отмечают при одновременном применении с антагонистами Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголем.
Побочные действия
как правило, Глюренорм хорошо переносится больными, но в отдельных случаях могут возникать гипогликемические реакции; тошнота, рвота, запор, диарея, потеря аппетита; аллергические реакции: зуд, экзема; головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; тромбоцитопения.
В отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз; крапивница, синдром Стивенса — Джонсона; лейкопения, агранулоцитоз.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при комнатной температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и пожилого возраста при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания
инсулинзависимый сахарный диабет I типа, диабетическая кома и прекоматозное состояние; сахарный диабет, осложненный ацидозом и кетозом; после резекции поджелудочной железы; в острый период инфекционного заболевания; перед хирургическим вмешательством; серьезные нарушения функции печени; интермиттирующая острая (гепатическая) порфирия; повышенная чувствительность к препаратам сульфонилмочевины.
Особые указания
Период беременности и кормления грудью. Исследования применения Глюренорма в период беременности и кормления грудью не проводили. Поэтому следует избегать применения Глюренорма в этот период. Если установлена беременность, необходимо как можно раньше прекратить прием Глюренорма.
При лечении сахарного диабета необходимо регулярное проведение медицинского наблюдения.
Особую осторожность следует проявлять во время подбора дозы или замены препарата.
Хотя только 5% Глюренорма выделяется почками и обычно препарат хорошо переносится при заболеваниях почек, лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
Больные сахарным диабетом склонны к развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Этот риск может быть снижен только при строгом соблюдении диеты, назначенной врачом. Применение пероральных противодиабетических средств не должно заменять лечебной диеты, которая позволяет контролировать массу тела пациента и является обязательной независимо от использования того или иного гипогликемизирующего препарата. Все пероральные противодиабетические средства при несвоевременном приеме пищи или при нарушении рекомендованного режима дозирования могут привести к значительному снижению уровня глюкозы в крови. Использование сахара, конфет или сладких напитков обычно помогает предупредить начинающееся гипогликемическое состояние.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.Следует предупредить пациентов относительно соблюдения мер по предупреждению гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для тех, у кого не отмечают симптомов гипогликемии или выявляют частые эпизоды гипогликемии. Целесообразность управления транспортными средствами следует рассматривать с учетом этих обстоятельств.
