Фармакологическое действие
Действующее вещество Грамокса – амоксициллин, относящийся к классу b-лактамных антибиотиков широкого спектра из группы аминопенициллинов. Обладает бактерицидным действием за счет блокирования биосинтеза мукопептидов бактериальных клеточных мембран.
Грамокс эффективен в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaе, Staphуlococcus spp. (кроме штаммов, которые способны продуцировать b-лактамазу), Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Brucella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis.
При пероральном приеме амоксициллин независимо от еды всасывается в ЖКТ быстро и почти полностью. Амоксициллин отличается стабильностью в кислой среде, поэтому прием пищи не оказывает влияние на его абсорбцию. Активность амоксициллина при этом сохраняется не только в желудке, но и в кишечнике. Спустя 2 часа после перорального приема в плазме крови отмечается его максимальная концентрация. Грамокс после всасывания хорошо проникает в неизмененном виде в бронхиальный секрет, амниотическую жидкость, околоносовые пазухи, слезную жидкость, слюну, среднее ухо, серозные оболочки и желчь, создавая в тканях и жидкостях организма терапевтические концентрации. В грудное молоко проникает незначительное количество амоксициллина. Около 20% препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения Грамокса (при нормальной функции мочевыделительной системы) – 1-1,5 часа, а при выраженном нарушении функций почек он может увеличиваться до 8 часов. Основная часть амоксициллина (70-80%) в неизмененном виде выделяется с мочой, оставшаяся часть – с желчью. В организме амоксициллин метаболизируется частично, большая часть его метаболитов неактивна.
Показания к применению
Грамокс применяется в терапии заболеваний органов дыхания (острых бронхитов, пневмоний, инфекционных обострений ХОБЛ, абсцессов легких, бронхиолитов, бронхоэктатической болезни), заболеваний ЛОР-органов (синуситов, тонзиллитов, среднего отита, ларингитов, фарингитов), заболеваний мочеполовой сферы (уретритов, циститов, гонореи, эндометритов, сальпингоофоритов, острого и хронического пиелонефритов), болезней ЖКТ и желчных путей (энтероколитов, холециститов, холангитов, пептической язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, гастрита, дуоденита, ассоциированных с H. Pylori), а также в терапии лептоспироза, листериоза, болезни Лайма, сепсиса, бактериального эндокардита, менингита, остеомиелита, инфекций мягких тканей и кожи, которые вызываются микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину.
Способ применения
Грамокс-А принимают перорально, вне зависимости от приема пищи, дозировка индивидуальна и устанавливается в зависимости от тяжести процесса, а также от чувствительности возбудителя к амоксициллину.
Средняя дозировка Грамокса-А для взрослых и детей от 10 лет составляет, как правило, 1,5-2 г в день. При среднетяжелом или легком течении болезни пациентам рекомендуется принимать по1 капсуле препарата трижды в сутки (по 2 капсулы Грамокса-А дважды в день). При тяжелом течении инфекции дозировку Грамокса-А удваивают, однако в этом случае его принимают трижды в день.
Доза препарата для пациентов с нарушениями функций почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) должна быть снижена на 15-50% или увеличен интервал между его приемами (12-24 часа).
Курс терапии Грамоксом-А обычно при легком или среднетяжелом течении процесса составляет 6-7 дней.
При инфекционных процессах, которые были вызваны стрептококком, продолжительность лечения должна быть не меньше 10 суток.
При острой гонорее (неосложненной) Грамокс-А назначается по 6 капсул однократно.
Для профилактики инфекционного эндокардита Грамокс-А принимают по 3 г за час до начала проведения хирургических вмешательств, а через 9 часов после этих манипуляций при необходимости принимают еще 2-3 капсулы.
Грамокс-Д назначают детям от 10 лет и взрослым по 500 мг трижды в день, а в случае тяжелого течения инфекционного процесса дозировку препарата увеличивают до 750-1000 мг трижды в день.
Детям от 5 до 10 лет Грамокс-Д назначают трижды в сутки по 250 мг, детям 2-5 лет – трижды в сутки по 125 мг, детям до 2 лет – трижды в сутки по 20 мг на килограмм веса тела.
Продолжительность терапии составляет 6-12 дней.
При лечении острой гонореи (неосложненной) Грамокс-Д назначают однократно по 3 г, женщинам рекомендуется повторить указанную дозу.
При лечении острых инфекционных болезней ЖКТ и желчных путей, а также гинекологических заболеваний инфекционного генеза Грамокс-Д назначают взрослым трижды в день по 1,5-2 г (4 раза в день по 1-1,5 г).
При лечении лептоспироза Грамокс-Д назначают взрослым четыре раза в сутки по 500-750 мг на протяжении 7-12 дней.
В случаях сальмонеллоносительства у взрослых Грамокс-Д назначают трижды в день в дозировке по 1,5-2 г. Продолжительность терапии 3-4 недели.
При малых оперативных вмешательствах для профилактики эндокардита Грамокс-Д назначают взрослым за час до манипуляции - 3-4 г. В случае необходимости повторяют прием указанной дозы спустя 8-9 часов. Для детей дозировку в два раза уменьшают.
Флакон с порошком Грамокса-Д для приготовления суспензии наполняют теплой кипяченой водой до мерной линии и взбалтывают. Следует хорошо встряхнуть флакон перед употреблением.
Побочные действия
При пероральном приеме Грамокс-А, как правило, переносится хорошо. В редких случаях возможно появление диареи, тошноты (устраняются отменой препарата или снижением дозировки). В случаях, когда диарея сохраняется длительное время на фоне использования амоксициллина, необходимо учесть риск развития псевдомембранозного колита. В крайне редких случаях при применении Грамокса-А возможно развитие эзофагита, стоматита, эозинофилии,лейкопении,тромбоцитопении, интерстициального нефрита. У пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к аминопенициллинам могут отмечаться аллергические реакции. Развитие анафилактического шока и других тяжелых аллергических реакций при приеме Грамокса-А отмечалось в единичных случаях. В таких случаях целесообразно назначить эпинефрин, глюкокортикостероиды, инфузионную терапию и следить за проходимостью дыхательных путей.
При применении Грамокса-Д возможно возникновение тошноты, рвоты, болевых ощущений в анальной области, диареи, глоссита, стоматита; беспокойства, возбуждения, спутанности сознания, бессонницы, судорожного синдрома, головной боли; интерстициального нефрита; дисбактериоза, кандидоза влагалища или полости рта, геморрагического или псевдомембранозного колита; умеренного повышения трансаминаз в крови, тромбоцитопенической пурпуры, транзиторой анемии, эозинофилии, нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза; аллергических реакций (многоформной экссудативной эритемы, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, макулопапулезной сыпи, анафилактического шока, крапивницы, зуда, отека Квинке).
Противопоказания
Грамокс противопоказан пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к b-лактамным антибиотикам (в т.ч. к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), инфекционным мононуклеозом, лейкемоидными реакциями лимфатического типа, аллергическим диатезом, бронхиальной астмой, лимфолейкозом, поллинозом, заболеваниями пищеварительного тракта в анамнеза ( в первую очередь с колитом, вызванным применением антибактериальных препаратов).
Беременность
В период беременности и в лактационном периоде Грамокс применяют только с учетом ожидаемой пользы для беременной или кормящей женщины и возможного риска для плода или ребенка. При применении Грамокса в лактационном периоде грудное вскармливание следует временно прекратить в связи со способностью амоксициллина проникать в грудное молоко.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с аминогликозидами Грамокс-А проявляет синергизм антибактериального действия. Назначать Грамокс-А в комбинации с бактериостатическими препаратами до определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам не следует из-за возможного антагонизма. Амоксициллин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов при одновременном употреблении, а также усиливать свойства непрямых антикоагулянтов. Пробенецид при одновременном употреблении способен снижать элиминацию
Грамокса-А и повышать его концентрацию в крови. Грамокс-А при одновременном употреблении с метотрексатом повышает токсичность последнего.
Грамокс-Д уменьшает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, снижает эффективность эстрогеносодержащих контрацептивов (пероральных), ускоряет всасывание дигоксина. Экскреция Грамокса-Д замедляется сульфинпиразоном, пробенецидом, ацетилсалициловой кислотой, оксифенбутазоном, индометационом, фенилбутазоном. Противомикробная активность Грамокса-Д снижается антацидами и бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами, а увеличивается – метронидазолом и аминогликозидами. Одновременный прием с аллопуринолом может усиливать риск возникновения кожных высыпаний.
Передозировка
При передозировке Грамокса возможно появление тошноты, рвоты, лихорадки, сыпи, эозинофилии, нарушений функции почек, печени, нарушений со стороны ЦНС, нарушений водно-электролитного баланса. Лечение: обязательно назначение промывания желудка, активированного угля, слабительных, коррекции водно-электролитного баланса. Эффективно проведение гемодиализа.
Форма выпуска
Грамокс-А
Капсулы по 0,5 г, в контейнере по 12, 16 или 20 капсул.
Грамокс-Д
Порошок для приготовления суспензии.
Порошок имеет белый с розовым или белый цвет, готовая суспензия имеет розовый цвет и специфический запах.
21,875 г порошка во флаконах темного стекла 60 мл
В комплект входит дозирующая ложка. Пачка картонная.
Условия хранения
Препарат хранится в сухом затемненном месте, при температуре воздуха, не превышающей 25·градусов Цельсия. Беречь от детей. Список Б.
Готовая суспензия Грамокса-Д может быть использована в течение 8 дней при температуре хранения 5-8·градусов Цельсия.
Состав
В 1 капсуле Грамокса-А содержится амоксициллина 0,5 г. Вспомогательные вещества: магния стеарат.
В 1 порошке Грамокса-Д содержится амоксициллина (тригидрата) 250 мг (5,0 мл готовой суспензии).
Вспомогательные вещества: нипагин, натрия сахарин, ароматизатор "малина" или эссенция клубничная, краситель Е122, или краситель красный клубничный, сорбитол, карбоксиметилцеллюлоза.
Дополнительно
Препарат Грамокс следует применять с осторожностью у пациентов с наличием аллергических заболеваний (особенно на цефалоспорины и пенициллины).
При определении глюкозооксидантным методом уровня глюкозы в моче у пациентов, которые принимают амоксициллин, возможно появление ложноположительных результатов исследования.
При длительном использовании амоксициллина целесообразно контролировать функции печени, почек и гемопоэз.
При использовании амоксициллина у пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом, могут отмечаться папулезные и эритематозные высыпания.
Применение препарата в течение длительного времени может приводить к увеличению роста микроорганизмов, нечувствительных к амоксициллину.
При назначении высоких дозировок амоксициллина необходимо следить за достаточным употреблением жидкости и адекватным мочевыделением.
При почечной недостаточности коррекция доз препарата должна осуществляться в соответствии с клиренсом креатинина.
В некоторых случаях применение амоксициллина приводит к возникновению головокружения, головной боли, судорожного синдрома, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами.
