Форма выпуска, состав и упаковка
• пор. д/п р-ра д/перор. прим. саше 4 г, № 5, № 7, № 8, № 10
• Парацетамол 650 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
• Кислота аскорбиновая 50 мг
№ UA/5737/01/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, сосудосуживающее действие. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в ЦНС.
Фенилэфрина гидрохлорид — ?-адреномиметик; оказывая вазоконстрикторное действие, тем самым способствует уменьшению отечности слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа, уменьшению ринореи, слезотечения и нормализации носового дыхания; суживает артериолы, повышает ОПСС и АД.
Аскорбиновая кислота, являющаяся жизненно необходимым витамином, входит в состав препарата для компенсации потерь витамина С, возникающих в начале вирусной инфекции.
Аскорбиновая кислота в организме принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях, стимулирует тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование в печени, активирует протеолитические и микросомальные ферменты, способствует превращению фолиевой кислоты в фолиниевую. Аскорбиновая кислота необходима для синтеза стероидных гормонов и проколлагена, регулирует проницаемость сосудистой стенки, свертывание крови, ускоряет процессы регенерации, влияет на синтез соединительной ткани. Аскорбиновая кислота активирует иммунную систему, восполняет повышенную потребность в витамине С при гриппе и простудных заболеваниях, повышает защитные механизмы в организме.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется парацетамол при участии микросомальной ферментативной системы печени, 80–85% препарата конъюгируются в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой. T1/2 составляет 2–4 ч.
Выводится парацетамол с мочой, в основном в виде парацетамола-глюкуронида и в небольшом количестве в виде парацетамола-сульфата и меркаптата и в неизмененном виде.
Аскорбиновая кислота быстро всасывается в тонком кишечнике, легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем и во все ткани организма. Биодоступность составляет 70%, связывание с белками плазмы крови — 24%. Метаболизируется преимущественно в печени. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Незначительное количество аскорбиновой кислоты метаболизируется до неактивных метаболитов (дисульфат аскорбиновой кислоты и щавелевая кислота). Продукты метаболизма и незначительное количество аскорбиновой кислоты в неизмененном виде выводятся почками.
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в ЖКТ с непостоянной скоростью, метаболизируется с помощью МАО в кишечнике и печени. После перорального приема Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч.
T1/2 — 2–3 ч. Выводится с мочой в виде сульфатконъюгата.
Дозировка
перед применением содержимое 1 пакета растворить в стакане горячей воды. Размешать до полного растворения. Принимать в теплом виде.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 1 пакету. При необходимости можно повторять прием препарата в той же дозе через каждые 4–6 ч. Не принимать более 4 пакетов препарата в сутки. Курс лечения не должен превышать 3–5 дней.
Передозировка
Симптомы передозировки парацетамола: в первые 24 ч развиваются бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени, проявляющееся печеночной недостаточностью, может стать явным спустя 12–48 ч после передозировки. Могут развиваться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.
Лечение передозировки парацетамола необходимо начинать в кратчайшие сроки, даже если не выявлены симптомы передозировки. Может возникнуть необходимость в назначении N-ацетилцистеина или метионина.
Симптомы передозировки фенилэфрина: головная боль, бледность кожных покровов, повышение АД, рефлекторная брадикардия, а также тошнота и рвота.
Лечение передозировки фенилэфрина симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение T1/2 парацетамола. Длительный прием антиконвульсантов может снижать активность парацетамола. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.
Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с атропином может приводить к тахикардии.
Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, производные кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания препарата. Барбитураты снижают антипиретическое действие препарата.
Взаимодействием между симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин, и ингибиторами МАО обусловливает гипертензивный эффект. Фенилэфрин может снижать эффективность блокаторов ?-адренорецепторов и антигипертензивных препаратов.
Побочные действия
аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышение АД, головная боль, головокружение, тошнота, диарея, нарушение сна, чувство усиленного сердцебиения. Иногда — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, почечная колика, парестезии, брадикардия, аритмия.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.
Показания
симптоматическая терапия проявлений ОРВИ и гриппа (головная боль, боль в мышцах и суставах, слезотечение, лихорадка, ринорея, заложенность носа).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения функций печени или тяжелые нарушения функций почек, АГ, гипертиреоз, сахарный диабет, заболевания сердца, дефицит энзима глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острый гепатит, панкреатит, алкоголизм.
Препарат противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или блокаторы ?-адренорецепторов, а также тем, кто принимает или принимал ингибиторы МАО в течение предшествующих 2 нед.
Период беременности и кормления грудью.
Дети в возрасте до 12 лет.
Не рекомендуется применять препарат при фенилкетонурии, при повышении активности свертывающей системы крови, повышенном риске тромбообразования.
Особые указания
препарат применяют с осторожностью при высоком риске повышения АД, а также при заболеваниях печени и почек.
Следует избегать одновременного применения с другими препаратами для симптоматического лечения простудных заболеваний и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, а также с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами.
