Форма выпуска, состав и упаковка
• пор. д/п р-ра д/перор. прим. саше, № 5, № 8
• Парацетамол 1000 мг
• Кислота аскорбиновая 100 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 12,2 мг
№ UA/6285/01/01 от 19.04.2007 до 19.04.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное, взоконстрикторное действие.
Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в ЦНС.
Фенилэфрина гидрохлорид — адреномиметик; оказывая сосудосуживающее действие, способствует уменьшению отечности слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа, уменьшению ринореи и слезотечения, нормализации носового дыхания; вызывает сужение артериол, повышение ОПСС и АД.
Аскорбиновая кислота является жизненно необходимым витамином, входит в состав препарата для компенсации потерь витамина С, возникающих в начале развития вирусной инфекции. Принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях организма. Витамин С стимулирует тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование в печени, активирует протеолитические и микросомальные ферменты, способствует переходу фолиевой кислоты в фолиниевую. Аскорбиновая кислота необходима для синтеза проколлагена и стероидных гормонов. Она регулирует проницаемость сосудов, процессы свертывания крови, ускоряет процессы регенерации, влияет на синтез соединительной ткани. Витамин С активирует иммунную систему, восполняет повышенную потребность в аскорбиновой кислоте при гриппе и ОРВИ, повышает активность защитных механизмов организма.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется при участии микросомальной ферментативной системы в печени. 80–85% парацетамола конъюгируется в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой. T1/2 составляет 2–4 ч.
Парацетамол выводится с мочой, в основном в виде парацетамол-глюкуронида с незначительным количеством парацетамол-сульфата и меркаптата и в неизмененном виде.
Аскорбиновая кислота хорошо абсорбируется в тонком кишечнике, легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем и во все ткани организма. Биодоступность составляет около 70%, связывание с белками плазмы крови — 24%. Метаболизируется преимущественно в печени.
Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Незначительное количество витамина С метаболизируется до неактивных компонентов, таких как дисульфат аскорбиновой кислоты и щавелевая кислота. Продукты метаболизма и незначительное количество неизмененного вещества выводятся почками.
Фенилэфрина гидрохлорид абсорбируется в ЖКТ с непостоянной скоростью, метаболизируется при участии МАО в кишечнике и печени. После перорального приема Cmax в плазме крови достигается спустя 1–2 ч. T1/2 — 2–3 ч. Выводится с мочой в виде сульфатконъюгата.
Дозировка
содержимое 1 пакета ратворить в стакане горячей воды. Размешать до полного растворения. Принимать в теплом виде.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: по 1 пакету. При необходимости можно повторять прием препарата в той же дозе каждые 4–6 ч. Не принимать более 4 пакетов в сутки.
Передозировка
Симптомы передозировки парацетамола: в первые 24 ч развиваются бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени в виде печеночной недостаточности может проявиться спустя 12–24 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Поражение печени возможно при приеме парацетамола в дозе ?10 г для взрослых и 150 мг/кг массы тела для детей.
Лечение передозировки парацетамола необходимо начинать в кратчайшие сроки, даже если не выявлены симптомы передозировки. Может возникнуть необходимость в назначении N-ацетилцистеина или метионина.
Симптомы передозировки фенилэфрина: головная боль, бледность кожных покровов, повышение АД, возможны также рефлекторная брадикардия, тошнота и рвота.
Лечение передозировки фенилэфрина симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
при сочетанном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также при употреблении алкоголя возможно увеличение T1/2 парацетамола. Длительное применение антиконвульсантов может снижать активность парацетамола. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении фенилэфрина гидрохлорида с атропином может возникать тахикардия. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, производные кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты снижают антипиретический эффект препарата.
Взаимодействие между симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин, и ингибиторами МАО может стать причиной гипертензивного эффекта. Фенилэфрин может снижать эффективность блокаторов адренорецепторов и антигипертензивных препаратов.
Побочные действия
препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты при применении парацетамола развиваются редко, но могут возникать аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. При применении симпатомиметических аминов может развиваться повышение АД с головной болью, головокружением, тошнотой, диареей, нарушение сна, чувством усиленного сердцебиения, но при рекомендуемом дозировании такие эффекты редки.
При длительном применении может проявляться гепатотоксическое действие. Иногда — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
симптоматическое лечение проявлений ОРВИ и гриппа, таких как головная боль, боль в мышцах и суставах, лихорадка, слезотечение, ринорея, заложенность носа, чихание.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, нарушения функции печени или нарушения функции почек тяжелой степени, АГ, гипертиреоз, сахарный диабет, заболевания сердца, дети в возрасте до 12 лет, дефицит энзима глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.
Препарат противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или блокаторы адренорецепторов, а также тем, кто принимает или принимал ингибиторы МАО в предшествующие 2 нед.
Не рекомендуется применять препарат при фенилкетонурии и при повышенной свертываемости крови.
Особые указания
препарат применяют с осторожностью при высоком риске повышения АД, а также при заболеваниях печени.
Следует избегать одновременного назначения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простудных заболеваний и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, а также лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Период беременности и кормления грудью. Назначение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период терапии препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
