Состав.
• 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг, декстрометорфана гидробромида 15 мг;
другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая;
оболочка: Opadry II Yellow 03В12395, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), лак алюминиевий с тартразином (Е102), макрогол-400.
Форма выпуска лекарства.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Аналгетики и антипиретики. Анилиды. Комбинированные препараты, которые содержат парацетамол (без психолептиков). Код АТС N02B E51.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Парацетамол
Парацетамол оказывает болеуспокаивающее и жаропонижающее действие. Ингибирует синтез простагландинов путём торможения циклооксигеназы арахидоновой кислоты. Следствием этого влияния является снижение чувствительности к действию таких медиаторов, как кинины и серотонин, что сопровождается повышением болевого порога. Понижение концентрации простагландинов в гипоталамусе отвечает за жаропонижающее действие. Не подавляет агрегации тромбоцитов крови. Продолжительность болеуспокаивающего действия составляет 4-6 часов, а жаропонижающего – 6-8 часов.
Псевдоэфедрин
Псевдоэфедрин является дэкстроизомером эфедрина, который действует приблизительно в 4 раза слабее чем эфедрин на кровеносные сосуды. При дозах с схожим сосудосуживающим действием его бронхорасширяющее действие приблизительно наполовину слабее за действие эфедрина.
Стимулирует альфа-адренергические рецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, вследствие чего наступает спазм терминальных артериол и снижается гиперемия слизистой оболочки носа. Сосудосужающее действие в слизистой оболочке носа начинается приблизительно через 30 минут после приема. Максимальный эффект наблюдается через 30-60 минут. Воздействие продолжается до 4 часов.
Декстрометорфан
Декстрометорфан является D-изомером аналога кодеина, леворфанола. Действует на центр кашля в продолговатом мозге путём снижение чувствительности рецепторов до раздражителей из дыхательных путей. Обладает также слабо выраженным аналгетическим свойством. В обычных дозах не вызывает существенного снижения частоты дыхания. Декстрометорфан может вызывать незначительное повышение давления крови. Противокашлевое действие начинается приблизительно через 15-30 минут и сохраняется приблизительно 4 часа.
Фармакокинетика.
Парацетамол
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем в течение часа. Слабо связывается с белками плазмы, при терапевтических дозах приблизительно на 25%. Биологический период полувыведения у взрослых составляет от 1,6 до 3,8 часов. Часть парацетамола, приблизительно от 2 до 4%, выводится в неизменном виде почками. Основным путём выведения лекарственного средства является его биотрансформация в печени. Основным метаболитом парацетамола у взрослых является соединение с глюкуроновой кислотой, а у детей – с серной. Промежуточный гепатотоксический метаболит N-ацетил-р-бензохиноимин, который образуется в небольшом количестве, быстро связывается с глютатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином или меркаптуровой кислотою. Этот механизм быстро истощается в случае использования высоких доз парацетамола. Депо печеночного глютатиона может истощиться, производя накопление токсического метаболита в печени, что может привести к повреждению и некрозу гепатоцитов и острой печеночной недостаточности.
Псевдоэфедрин
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1,5 часа. Приём еды не очень влияет на всасывание. Биотрансформируется с участием моноаминоксидазы. Выводится на 70-90% с мочой в неизменном виде.
Декстрометорфан
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Вследствие индивидуальных отличий метаболизма декстрометорфана максимальные концентрации в плазме крови в разных пациентов сильно разнятся. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается приблизительно через 2 часа после введения 30 мг декстрометорфана внутри. Декстрометорфан биотрансформируется в печени путём N- и О-деметилирования и далее путём связывание к сульфату или глюкуронату. Выводится в неизменном виде и в виде метаболитов с мочой (до 56% введенной дозы).
Показания к применению.
Недолговременное симптоматическое лечение проявлений простуды и гриппа (таких как понос, ринит, сухой кашель, головная боль, боль в горле, миалгия и костно-суставная боль).
Применение и дозы препарата.
Взрослые и подростки старше 12 лет: внутри от 1 до 2 таблеток Грипекс макс 3-4 раза в сутки. Не применять более 8 таблеток в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, доктором.
Побочное действие.
• Ощущение утомленности, сонливость, головокружение, галлюцинации.
• Кожные аллергические реакции, покраснение кожи, высыпание.
• Другие реакции повышенной чувствительности: вазомоторный отек, удушье, повышенное потовыделение, понижение артериального давления крови до симптомов шока, приступ бронхиальной астмы.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, а также симптомы повреждения печени.
• У лиц с повышенной чувствительностью может наблюдаться незначительное повышение давления крови и учащение частоты сердечных сокращений.
• Со стороны системы гемопоэза: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Со стороны системы мочевыделения: почечная колика, некроз почечных сосочков, острая почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, могут возникнуть нарушение мочеиспускания, ишурия, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Одновременное использование остальных лекарственных препаратов, которые содержат парацетамол.
Использование ингибиторов МАО (Грипекс Макс нельзя принимать в период лечения ними, а также в течение 2 недель после приостановки использования ингибиторов МАО).
Урожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
Тяжелая артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца.
Алкогольная зависимость.
Бронхиальная астма.
Период кормление грудью.
Не применять для лечения детей возрастом до 12 лет.
Передозировка.
Препарат Грипекс макс включает три действующие вещества. Симптомы передозировки могут быть следствием передозировки одной или всех действующих веществ.
Случайная или намеренная передозировка парацетамола может повлечь в течение несколько (до несколько десятков) часов такие симптомы, как тошнота, рвота, повышенное потовыделение, сонливость и общая слабость. Эти симптомы могут пройти дальнейшего дня, невзирая на развитие повреждения печени, которое в дальнейшем обнаруживается ощущением дискомфорта в эпигастральной области, появлением тошноты и желтухой. В каждом случае одноразового приема парацетамола в дозе 5 г или более следует вызывать рвоту, если после использования прошло не более часа. Необходимо принять внутрь 60-100 г активированного угля, лучше смешанного с водой.
Достоверную оценку тяжести отравления можно получить путём выяснения концентрации парацетамола в крови. Значение этой концентрации с учётом времени, которое прошло после приема парацетамола, является важным показателем для оценки того, или нужно лечение с применением антидотов, и если так, то с какой интенсивностью. Если выяснения концентрации парацетамола в крови невозможно, а принятая доза парацетамола была вероятно большой, необходимо провести более интенсивное лечение антидотами: нужно ввести N-ацетилцистеин или метионин и продолжать лечение N-ацетилцистеином и /или метионином, которые очень эффективные в течение первых 10-12 часов после отравления и очевидно также эффективные через 24 часа.
При передозировке псевдоэфедрина могут возникнуть симптомы, которые являются следствием значительного возбуждения центральной нервной системы: раздражительность, беспокойства, тремор. Могут возникнуть нистагм, нарушение сна, тошнота и рвота, редко – галлюцинации. Отмечалось повышение артериального давления, тахикардия, судороги, затруднение мочеиспускания и дыхательная недостаточность. Выведение псевдоэфедрина можно ускорить с помощью форсированного диуреза или диализотерапии.
Симптомы передозировки декстрометорфана не имеют специфических признаков. Могут наблюдаться тошнота и рвота, сонливость или чрезмерное возбуждение, головокружение, летаргия, атаксия, нистагм, торможение дыхания. Применяется симптоматическое и поддерживающее лечение. Для нейтрализации токсического влияния декстрометорфана на центральную нервную систему можно применять налоксон. Лечение отравления следует проводить в лечебном учреждении, в отделении интенсивной терапии.
Особенности использования.
Использование Грипекс макса людьми с печеночной недостаточностью, которые злоупотребляют алкоголем и голодают, может повлечь повреждения печени. Осторожно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью, больных артериальной гипертензией, с нарушениями сердечного ритма, больных эмфиземой лёгких, с повышенным внутриглазным давлением, гиперплазией предстательной железы, больных гипертиреозом, сахарным диабетом, а также тех, которые принимают анксиолитические лекарственные препараты, трициклические антидепрессанты, симпатомиметические лекарственные препараты, которые снижают гиперемию, подавляют аппетит, и психостимулирующие лекарственные препараты, подобные амфетамину.
Препарат не следует принимать при хроническом кашле с выделением мокроты. Препарат не следует назначать пациентам с дыхательной недостаточностью, больным бронхиальной астмой, а также больным с риском развития дыхательной недостаточности. Препарат необходимо с осторожностью применять для лечения лиц, которые принимают антикоагулянты. Во время использования препарата нельзя употреблять алкоголь.
Использование в период беременности и лактации
Препарат можно применять в период беременности только в случаях, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применять в период лактации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период применение препарата следует быть осторожным при вождении автотранспортом и обслуживании механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Учитывая риск передозировки, Грипекс макс не следует применять одновременно с другими лекарственными препаратами, которые содержат парацетамол. Лекарственные средства, которые ускоряют эвакуацию желудочного содержимого (например метоклопрамид), ускоряют всасывание парацетамола. Лекарственные препараты, которые замедляют эвакуацию желудочного содержимого (например пропантелин), могут замедлять всасывание парацетамола. Использование парацетамола одновременно с лекарственными препаратами группы ингибиторов МАО, а также в течение 2 недель после окончания лечения этими препаратами может повлечь возбуждения и лихорадку. Одновременное использование парацетамола с зидовудином может потенцировать токсическое действие зидовудина на костный мозг. Парацетамол может потенцировать действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Одновременное использование парацетамола и лекарственных препаратов, которые усиливают печеночный метаболизм, в том числе некоторых снотворных или противоэпилептических препаратов, например фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина, а также рифампицина, может привести к повреждению печени даже при применении рекомендованных доз парацетамола. При употреблении алкоголя в период лечения парацетамолом образуется токсический метаболит, который вызывает некроз гепатоцитов, что позже может привести к печеночной недостаточности.
Использование в комбинации с альбутеролом может потенцировать сужающее действие псевдоэфедрина на кровеносные сосуды. Не следует применять Грипекс макс в комбинации с амитриптилином и симпатомиметиками. Одновременное использование с другими симпатомиметиками, то есть с лекарственными препаратами, которые снижают гиперемию, подавляют аппетит, и с психостимулирующими препаратами, подобными на амфетамин, может повлечь повышение давления крови. Амония хлорид благодаря подщелачиванию мочи увеличивает обратную резорбцию метаболитов псевдоэфедрина в почках и увеличивает длительность его действия. Антацидные препараты могут увеличивать всасывание псевдоэфедрина. Ингибиторы МАО замедляют выведение псевдоэфедрина из организма и повышают его биологическую доступность. Псевдоэфедрин подавляет действие антигипертензивных лекарственных препаратов и может изменять действие препаратов наперстянки. Не применять в комбинации с фуразолидоном.
Декстрометорфан нельзя применять с ингибиторами МАО.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15-25°C) в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
