Форма выпуска, состав и упаковка
• капс., № 6, № 8, № 10, № 12, № 20, № 24
• Парацетамол 300 мг
• Кофеин безводный 25 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 5 мг
№ UA/10028/01/01 от 21.09.2009 до 21.09.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в ЦНС. Кофеин усиливает обезболивающее действие парацетамола благодаря возбуждающему эффекту на ЦНС, вследствие чего улучшается самочувствие и исчезает ощущение усталости. Кофеин представляет собой метилсантин, его химическая структура подобна теофиллину. Основной механизм действия состоит в конкурентном угнетении активности фермента фосфодиэстеразы, который отвечает за гидролиз и, тем самым, за инактивацию циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ). Результатом этого является рост внутриклеточной концентрации цАМФ. Циклический АМФ регулирует целый ряд внутриклеточных процессов, например, активность ферментов, принимающих участие в образовании энергии, транспорт ионов, деятельность белков, ответственных за спазм гладких мышц и угнетение высвобождения гистамина из тучных клеток.
Кофеин действует на сердечную мышцу, вызывая увеличение МОК и тока крови через коронарные сосуды, и усиливает диурез. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на слизистую оболочку вызывает увеличение секреции желудочного сока.
Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа и придаточных пазух.
Фармакокинетика. Парацетамол хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови наступает приблизительно через 1 ч после перорального приема. Метаболизируется в печени и выводится с мочой, большей частью в форме глюкуронид- и сульфатконъюгатов. T1/2 — 2–4 ч.
После перорального приема кофеин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 60 мин, T1/2 — приблизительно 3–7 ч. 25–36% дозы связывается с белками плазмы крови. Внедряется в цереброспинальную жидкость, достигая в ней концентрации, подобной концентрации в плазме крови. Биотрансформируется в печени, метаболиты выделяются почками. Препарат проникает в грудное молоко.
Фенилэфрина гидрохлорид легко и полностью всасывается после перорального приема. Пик концентрации в плазме крови достигается на протяжении 1–2 ч. T1/2 — 2–3 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой.
Дозировка
препарат предназначен для перорального применения.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: по 2 капсулы каждые 4–6 ч. Не принимать больше 12 капсул в течение суток. Не рекомендуется принимать препарат >7 дней.
Передозировка
Симптомы передозировки обусловлены симптоматикой передозировки отдельных компонентов. Симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 ч: тошнота, рвота, чрезмерное потоотделение, сонливость и общая слабость. Поражение печени может проявиться через 12–48 ч после передозировки. Могут развиваться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и летальный исход. ОПН с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствия тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия.
Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших ?10 г парацетамола, и у детей, принявших >150 мг/кг массы тела.
Симптомы передозировки фенилэфрином: гемодинамические расстройства (тахикардия, повышение АД, брадикардия), сердечно-сосудистый коллапс, сопровождающийся угнетением дыхания.
Острая интоксикация кофеином наблюдается очень редко. Симптомы передозировки: боль в животе, сонливость, повышенный диурез, дегидратация, повышение температуры тела, при тяжелой интоксикации — сердечная аритмия и тонико-клонические судороги.
При передозировке необходима неотложная медпомощь в условиях стационара.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь (60–100 г перорально, желательно с водой), метионин перорально или ацетилцистеин в/в способствуют уменьшению выраженности токсического действия на протяжении 48 ч после передозировки парацетамолом, особенно в первые 10–12 ч после интоксикации; при тахикардии — ?-адренолитические средства, в тяжелых случаях — меры для поддержания жизненных функций организма; алюминия оксид для уменьшения раздражения слизистой оболочки ЖКТ, при конвульсиях — диазепам или барбитураты в/в. Необходимо также предпринять общеподдерживающие меры.
Лекарственное взаимодействие
Грипекс Старт не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, кофеин и симпатомиметики.
Применение парацетамола в сочетании с ингибиторами МАО может вызвать возбуждение и высокую температуру тела. Ингибиторы МАО могут усиливать активность парацетамола и фенилэфрина. Препарат может усиливать действие пероральных противодиабетических средств и антикоагулянтов (варфарина, или другие производные кумарина). При одновременном применении с этанолом, рифампицином, противоэпилептическими средствами, барбитуратами и другими препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, возрастает риск развития гепатотоксичности. Метоклопрамид ускоряет, а все холинолитические препараты замедляют абсорбцию парацетамола в ЖКТ.
Применение препарата в сочетании с симпатомиметиками и гормонами щитовидной железы может усилить тахикардию. Пероральные контрацептивы, циметидин, хинолоны, метоксален, мексилетин и верапамил замедляют метаболизм кофеина.
Фенилэфрин может ослаблять гипотензивное действие гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, резерпина. Применение препарата сочетанно с индометацином, антагонистами ?-адренергических рецепторов или метилдопой может вызвать гипертензивний криз. Трициклические антидепрессанты могут ослаблять действие фенилэфрина.
Побочные действия
• со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, ангионевротический отек.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, расстройства пищеварения, жжение в эпигастральной области, гиперкислотность желудка.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная аритмия, бледность кожи.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, приступы БА, расстройства дыхания.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.
• Со стороны нервной системы: тремор, дефицит внимания, бессонница, головная боль.
• Со стороны психической сферы: тревога, беспокойство, нервозность, раздражительность.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия, лейкопения.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
симптоматическое лечение простуды, гриппа и других ОРВИ, которые сопровождаются повышением температуры тела, ознобом, головной болью, болью в горле, болью в мышцах и суставах, заложенностью носа, насморком, чиханием, недомоганием.
Противопоказания
индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим симпатомиметикам.
Нестабильная стенокардия; сердечная аритмия; выраженная артериальная гипертензия; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и метгемоглобинредуктазы; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; вирусный гепатит; алкоголизм; закрытоугловая глаукома; гипертиреоз.
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены, а также одновременно с трициклическими антидепрессантами и зидовудином.
Не применять детям в возрасте младше 12 лет, а также в период беременности и кормления грудью.
Особые указания
не следует применять Грипекс Старт одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол (возможен риск передозировки), а также другими лекарственными средствами для лечения гриппа и простуды. Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. При возникновении побочных эффектов препарат следует отменить.
Необходимо учитывать, что при наличии нарушений функции печени, злоупотреблении алкоголем, а также голодании возрастает риск поражения печени во время лечения препаратом.
С осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, гиперплазией предстательной железы, синдромом Рейно, ишемической болезнью сердца, больным БА, сахарным диабетом, а также лицам, принимающим антикоагулянты (необходима коррекция доз, если это невозможно, препарат не следует применять больше нескольких дней) и антагонисты ?-адренергических рецепторов.
В период лечения препаратом запрещается употребление алкоголя в связи с риском токсического поражения печени.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом необходимо с осторожностью управлять транспортными средствами или техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Период беременности и кормления грудью. Противопоказано.
Дети. Препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 12 лет.
