Форма выпуска, состав и упаковка
• пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакет 2,2 г, № 5
• пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакет 2,2 г, № 10
• пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакет спаренный 2,2 г, № 10
• Парацетамол 500 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
• Фенирамина малеат 20 мг
• Кислота аскорбиновая 50 мг
Прочие ингредиенты: сорбит, кислота лимонная безводная, аспартам, лактоза, натрия цитрат, кислота янтарная, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, ароматизатор апельсиновый, краситель.
№ UA/1470/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014
Фармакологическое действие
Гриппоцитрон-Здоровье — жаропонижающее, обезболивающее, антигистаминное, сосудосуживающее, противовоспалительное комбинированное лекарственное средство. Фармакологический эффект обусловлен действием входящих в его состав компонентов — парацетамола, аскорбиновой кислоты, фенирамина малеата и фенилэфрина гидрохлорида.
Парацетамол ингибирует синтез простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в ЦНС. В меньшей степени влияет на периферическую нервную систему, блокируя проведение болевых импульсов. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и слабое противовоспалительное действие.
Аскорбиновая кислота (витамин С) компенсирует повышенную потребность организма в витамине С при респираторных инфекциях, повышает неспецифическую резистентность организма. Обладает антиоксидантными свойствами, участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой и пантотеновой кислотах. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие период полувыведения).
Фенирамина малеат — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов на эффекторных клетках, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает сосудисто-тканевую проницаемость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, предотвращает развитие отека тканей, уменьшает выраженность местных экссудативных процессов, устраняет слезотечение, зуд в глазах и носу.
Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик, стимулирует преимущественно ?-адренорецепторы, оказывает умеренное сосудосуживающее действие, способствуя устранению отека слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух, уменьшению ринореи, слезотечения и нормализации носового дыхания.
Фармакокинетика. После приема внутрь парацетамол быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, преимущественно из верхних отделов кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин. Связь с белками плазмы — 25%.
Проникает через плацентарный барьер, незначительная часть — в грудное молоко. 95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием глюкорунида и сульфата. В зависимости от концентрации в плазме крови частично поддается деацетилированию или гидроксилированию. При применении в терапевтических дозах период полувыведения составляет 1–4 ч. Продолжительность действия — 3–4 ч. Основной путь выведения — с мочой (90–100% на протяжении 24 ч), в виде коньюгатов глюкоронидов (60%), сульфатов (35%) или цистеина (3%); менее 5% экскретируется в неизменном виде.
Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет около 70%. Связь с белками плазмы крови — 24%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, затем во все ткани; наиболее высокая концентрация создается в железистых тканях. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, в основном почками с мочой, а также с калом, потом, грудным молоком.
Фенирамина малеат хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2,5 ч. Метаболизуется в печени путем окисления цитохрома Р450; период полувыведения составляет 16–19 ч. Выведение происходит в основном почками. С мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов 70–83% от принятой внутрь дозы.
Фенилэфрин при приеме внутрь плохо всасывается в ЖКТ, характеризуется низкой биодоступностью. Действие наступает быстро и длится около 20 мин. Подвергается биотрансформации при участии моноаминоксидазы в стенке кишечника, а также пресистемному метаболизму, в печени. Выделяется почками.
Дозировка
назначают внутрь взрослым и детям старше 12 лет по 1 пакету каждые 4–6 ч, но не больше 3 пакетов в сутки. Перед применением содержимое 1 пакета растворить в стакане кипяченой горячей воды (не кипятка); принимать горячим.
Длительность лечения — не более 5 дней.
Передозировка
при превышении рекомендованных доз может наблюдаться передозировка, обусловленная, в основном, действием парацетамола и фенилэфрина.
Симптомы передозировки парацетамола: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки).
Первые симптомы гепатотоксического эффекта могут появиться на протяжении 24–48 ч или позже после передозировки и включают тошноту, рвоту и боль в эпигастральной области; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней. Высокие дозы парацетамола (10–15 г) могут вызывать развитие печеночной недостаточности. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Симптомы передозировки фенилэфрина: сонливость, за которой может следовать возбуждение (особенно у детей), нарушение зрения, тошнота, рвота, головная боль, нарушение кровообращения, коматозное состояние, судороги, изменения поведения, АГ, брадикардия, атропиноподобный синдром.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. В тяжелых случаях — пероральный прием или внутривенное введение N-ацетилцистеина как антидота парацетамола, мониторинг состояния дыхательной и сердечно-сосудистой систем (нельзя применять эпинефрин). В случае появления судорог назначают диазепам.
Лекарственное взаимодействие
препарат усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО или если прошло менее 2 нед после прекращения терапии.
Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает ?-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Риск гепатотоксического действия препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, рифампицина, изониазида, а также при употреблении алкоголя. Одновременное применение с кортикостероидами увеличивает риск развития глаукомы у генетически предрасположенных больных, с НПВП — риск побочных реакций со стороны мочевыделительной системы. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические лекарственные средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
Длительный прием противосудорожных препаратов может снизить эффективность парацетамола. Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, повышает действие непрямых антикоагулянтов, удлиняет период полувыведения хлорамфеникола. Парацетамол и пробенецид влияют на метаболизм взаимно.
Фенилэфрин может быть причиной нежелательных реакций взаимодействия с ингибиторами моноаминокисдазы, блокаторами адренорецепторов, антигистаминными препаратами, производными фенотиазина (прометазин), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами (имипрамин), гуанетидином или атропином, препаратами наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, другими средствами, стимулирующими ЦНС, и с теофиллином. В единичных случаях отмечалось повышение сосудосуживающего эффекта при одновременном применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий — при применении с анестетиками. Возможно значительное повышение АД при одновременном в/в введении алкалоидов спорыньи.
Фенирамин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические средства, барбитураты, транквилизаторы, наркотики), а также алкоголя. Фенирамин может угнетать действие антикоагулянтов и взаимодействовать с прогестероном, резерпином, тиазидными диуретиками.
Одновременное применение пероральных контрацептивов может привести к снижению эффективности антигистаминного компонента. Этанол усиливает седативное действие фенирамина.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие препарата, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Побочные действия
возможны: сонливость, головокружение, сухость во рту или в горле, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, раздражительность, тахикардия и ощущение сердцебиения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница). Редко (преимущественно у детей) — возбужденность и нарушение сна.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея или метеоризм.
Побочные реакции, связанные с действием парацетамола:
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, зуд, кожные высыпания, высыпания на слизистых оболочках, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации (обычно развивается при приеме высоких доз);
Со стороны системы ЖКТ: очень редко — боль в эпигастрии, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможно гепатотоксическое действие;
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения; в единичных случаях — агранулоцитоз; при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможна анемия (гемолитическая и апластическая), панцитопения, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия;
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении, особенно в высоких дозах, возможно нефротоксическое действие (в т.ч. почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз);
Другие: очень редко — гипотония; у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (при бронхиальной астме), иногда — реакции гиперчувствительности.
Побочные реакции, связанные с симпатомиметическим действием фенилэфрина: незначительное повышение АД (особенно у пациентов с АГ), рефлекторная брадикардия, мидриаз; задержка мочи и затруднение мочеиспускание; возможно влияние на эндокринную и другие системы, принимающие участие в метаболизме.
Побочные реакции, связанные с периферическим антихолинергическим влиянием фенирамина: сухость во рту, сухость слизистой оболочки глаз, задержка мочеиспускания, затрудненное мочеиспускание у мужчин.
Побочные реакции, связанные с центральным действием фенирамина: сонливость, в единичных случаях — кома, эпилептические припадки, дискинезия, изменение поведения.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Показания
симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (грипп, ОРВИ), сопровождающиеся гипертермией, ознобом, головной болью, ринитом, чиханьем и миалгией («ломота»), а также аллергический ринит, ринофарингит.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженная АГ, желудочковая тахикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания легких (включая бронхиальную астму), закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, заболевания крови, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 12 лет.
Особые указания
фенилэфрин может способствовать ложноположительному результату при допинг-контроле у спортсменов.
Если симптомы заболевания не исчезают через 5 дней приема препарата, больному следует прекратить лечение препаратом и пройти дополнительное обследование.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности (клинический опыт применения препарата в период беременности ограничен). При необходимости применения, кормление грудью следует прервать.
Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами, работа со сложными механизмами), поскольку препарат может вызывать сонливость.
Дети. Препарат противопоказан для применения у детей в возрасте до 12 лет.
