Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о, № 20, № 40
№ UA/10212/01/01 от 03.11.2009 до 03.11.2014
• пор. д/орал. сусп. саше 2 г, № 10, № 20
• Ацетилцистеин 200 мг
• Амброксола гидрохлорид 30 мг
№ UA/10212/02/01 от 10.11.2009 до 10.11.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Амброксола гидрохлорид — муколитическое и отхаркивающее средство. Оказывает выраженное отхаркивающее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает количество слизистого секрета и таким образом нормализует соотношение серозного и слизистого компонентов. Это способствует нормализации реологических показателей мокроты, уменьшая ее вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует подвижную активность мерцающего эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, а также предотвращает его деструкцию в пневмоцитах. Амброксол не вызывает бронхообструкции, а, наоборот, улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов больных при БА. Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и возобновляет естественный слой сурфактанта. При приеме амброксола значительно уменьшаются жалобы пациентов на кашель и мокроту.
Ацетилцистеин — муколитическое и отхаркивающее средство. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к снижению вязкости бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет связывания свободных радикалов. Увеличивает синтез глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.
Фармакодинамика.
Амброксола гидрохлорид при пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в легочную ткань. 80% связывается с белками плазмы крови. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема препарата и сохраняется 10–12 ч. Метаболизируется в печени, с мочой выводится 90% в виде водорастворимых метаболитов и 10% — в неизмененном виде.
Ацетилцистеин при пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. В печени метаболизируется до цистеина, диацетилцистеина, и далее до смешанных дисульфидов.
Биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме — около 10%. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч после приема. 50% препарата связывается с белками плазмы крови. Выводится из организма почти полностью с мочой в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости.
Дозировка
Таблетки. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Порошок для орального применения в саше. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 саше 3 раза в сутки.
Порошок растворяют в 0,5 стакана воды.
Не следует превышать рекомендованную дозу. Продолжительность лечения — 5–7 дней.
Передозировка
при передозировке амброксола отмечают тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области; высокие дозы ацетилцистеина могут служить причиной тошноты, рвоты и других симптомов со стороны ЖКТ. Сыпь (с или без лихорадки), зуд, бронхоспазм, тахикардия, артериальная гипотензия или АГ.
Лечение: применение противорвотных средств (кроме пациентов в состоянии спутанного сознания) с дальнейшим назначением активированного угля. Если рвота отсутствует, проводят промывание желудка изотоническим р-ром натрия хлорида. Также можно назначать магния хлорид и другие солевые слабительные средства.
Лекарственное взаимодействие
препарат не принимают одновременно с противокашлевыми средствами. Некоторые антибиотики и противокашлевые препараты, включая амфотерицин, ампициллин, эритромицин, тетрациклин, физически несовместимы или инактивируются вместе с ацетилцистеином. Поэтому при эндотрахеальном пути введения такие препараты необходимо принимать отдельно.
Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, крапивница.
Со стороны ЦНС: слабость, головная боль, сонливость.
Со стороны ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (возникает редко и внезапно, особенно у пациентов с астматическим бронхитом и БА). Сообщалось о раздражении трахеи и бронхов у пациентов, которые получали ацетилцистеин.
Общие нарушения: сухость языка, лихорадка, ринорея.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, которые сопровождаются нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета. Назначают при остром и хроническом бронхите, ХОБЛ, пневмонии, бронхоэктатической болезни, БА, муковисцидозе, ларингите, трахеите. При синдроме шокового легкого у взрослых, для профилактики и лечения осложнений после оперативных вмешательств на легких, при уходе за трахеостомой, до и после бронхоскопии. У пациентов с бронхомоторными нарушениями и значительным количеством слизи необходимо применять с осторожностью из-за риска закупорки бронхов слизью.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амброксолу, ацетилцистеину или другим компонентам, которые входят в состав препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, I триместр беременности и период кормления грудью.
Особые указания
при тяжелой почечной недостаточности может отмечаться накопление метаболитов амброксола в печени, что необходимо учитывать. Не назначать также при наличии в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если есть механическая блокада дыхательных путей инородным телом или мокротой, необходимо провести эндотрахеальную аспирацию с бронхоскопией или без нее. Больные БА во время лечения ацетилцистеином должны находиться под наблюдением врача. При прогрессирующем бронхоспазме необходимо немедленно прекратить лечение препаратом.
Нет никаких данных о негативном влиянии ацетилцистеина и повреждении печени, но теоретически такая возможность не исключена.
Ацетилцистеин может усугублять течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ацетилцистеин повышает синтез глутатиона, который является важным фактором детоксикации.
Благодаря такому свойству ацетилцистеин назначают при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и т.п.).
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет соответствующих данных относительно тератогенного влияния амброксола гидрохлорида и ацетилцистеина на плод, поэтому назначать препарат в ІІ–ІІІ триместр беременности можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку амброксола гидрохлорид и ацетилцистеин проникают в грудное молоко, нежелательно принимать препарат в период кормления грудью. При необходимости назначения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.
Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.
