Форма выпуска, состав и упаковка
- пор. д/п сусп. д/внутр. прим. 125 мг/5 мл фл. 60 мл
- Амоксициллин 125 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бензоат, акация, натрия цитрат безводный, ароматизатор с запахом малины, ароматизатор с запахом клубники, ароматизатор с запахом лимонной мяты, глицерилмоноолеат, пеногаситель силиконовый, лецитин.
№ UA/2896/01/02 от 19.04.2006 до 19.04.2011
- пор. д/п сусп. д/перор. прим. 250 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1
- Амоксициллина тригидрат 250 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: кремния диоксид, натрия бензоат (Е211), натрия цитрат безводный, кислота лимонная безводная, тальк, гуаровая камедь, аспартам (Е951), ароматизатор лимонный порошковидный, ароматизатор персиково-абрикосовый порошковидный, ароматизатор апельсиновый порошковидный.
№ UA/2896/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Амоксициллин подавляет последнюю фазу образования стенки бактериальных клеток путем ингибирования действия транспептидаз, ферментов, принимающих участие в синтезе пептидогликана, важной составляющей бактериальной стенки. Бактерии вырабатывают несколько типов пенициллин-связывающих белков. Пенициллиновые антибиотики подавляют действие одной или больше транспептидаз. Синтез неправильного пептигликана приводит к развитию дефектной клеточной стенки, которая является осмотично нестабильной. За этим наступает гибель бактериальной клетки. Пенициллины, вероятно, принимают участие в нарушении бактериальной стенки также путем угнетения действия ингибитора муреигидролазы, фермента, который ассоциируется с делением клеток. Таким образом, амоксициллин является бактерицидным антибиотиком. Время, в течение которого концентрация антибиотика достигает минимальной ингибиторной концентрации (Т>МІС), является очень важным фактором для успешного лечения бактериальных инфекций с помощью бета-лактамных антибиотиков. Для лучшего клинического эффекта амоксициллина установлено, что это время составляет приблизительно 40% интервала дозирования.
Хиконцил — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К грамотрицательным микроорганизам, чувствительным к амоксициллину, относятся (Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Borrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К грамположительным микроорганизмам, чувствительным к амоксициллину, относятся гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу; штаммы клостридий, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и большинство штаммов энтерококков. К амоксициллину чувствительны только штаммы бактерий, не вырабатывающих ?-лактамазу.
Фармакокинетика. Амоксициллин остается стабильным в кислой среде желудочного сока, поэтому в кишечник попадает вся доза. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема.
Концентрация в плазме крови зависит от дозы. T1/2 — 60–90 мин. У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7 ч. Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови определяется еще через 8 ч после приема. Амоксициллин не кумулирует в организме. 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Cmax в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха.
Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. Амоксициллин слабо проникает в ткань головного мозга и ликвор. Не проникает в ткань предстательной железы.
Амоксициллин проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода. В крови плода и амниотической жидкости определяется приблизительно 50% концентрации амоксициллина по сравнению с плазмой крови матери.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в минимальном количестве.
Амоксициллин выводится в основном с мочой, 50–70% — в неизмененном виде. 10–20% амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество выводится с желчью.
Фармакокинетика амоксициллина у детей в возрасте старше 2 лет практически такая же, как у взрослых. У детей в возрасте 1–2 лет абсорбция амоксициллина несколько быстрее. У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. T1/2 у них составляет до 4 ч.
Дозировка
Стандартное дозирование для взрослых: по 250 мг 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях дозу повышают до 500 мг 3 раза в сутки.
Лечение с применением высоких доз: максимальная рекомендуемая доза для перорального применения — 6 г/сут в несколько приемов; в соответствующих случаях для лечения тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей рекомендуют применение 3 г 2 раза в сутки.
Непродолжительный курс лечения: неосложненная острая инфекция мочевыводящих путей — две дозы по З г с интервалом 10–12 ч между приемами; абсцесс зуба — две дозы по 3 г с интервалом 8 ч между приемами; гонорея — однократно 3 г.
Дозирование для детей в возрасте старше 10 лет и массой тела >40 кг: согласно дозированию для взрослых.
Дозирование для детей в возрасте младше 10 лет: стандартное дозирование для детей: по 125 мг 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях дозу повышают до 250 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.
При тяжелом или рецидивирующем остром среднем отите, особенно, когда соблюдение схемы лечения проблематично, можно как альтернативный курс лечения для детей в возрасте 3–10 лет применять по 750 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.
Парентеральная терапия применяется, если пероральный прием невозможен или не переносится пациентом и в частности для экстренной терапии тяжелых инфекций.
При нарушении функции почек выведение антибиотика будет замедляться в зависимости от степени нарушения, может понадобиться снижение общей суточной дозы.
Приготовление суспензии
Суспензию всегда готовят с применением очищенной или кипяченой и охлажденной воды. Используют 60 мл воды.
Сначала хорошо встряхивают порошок во флаконе, наливают воду приблизительно до четверти флакона и хорошо встряхивают до растворения порошка. Доливают воду до отметки и снова хорошо встряхивают.
Передозировка
применение препарата в чрезмерной дозе может вызывать тошноту, рвоту, диарею, кристаллурию, возбуждение ЦНС, спутанность сознания и судороги. Лечение симптоматическое.
При приеме амоксициллина в высоких дозах его концентрация в моче значительно повышается.
Обычно у пациентов с нормальной функцией почек не возникает осложнений при условии употребления достаточного количества жидкости. Однако может развиваться кристаллурия. При почечной недостаточности амоксициллин выводится из организма с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Хиконцил может снижать эффективность некоторых пероральных контрацептивных средств при одновременном применении.
Одновременный прием аллопуринола может вызвать развитие кожной сыпи.
Сочетанный прием с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина.
Антибиотики с бактериостатическим действием снижают эффективность амоксициллина.
При одновременном приеме с амоксициллином повышается токсичность метотрексата.
При сочетанном применении с амоксициллином действие антикоагулянтов усиливается, что может вызывать кровотечение.
Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные результаты реакции Кумбса и ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче.
Побочные действия
побочные эффекты, которые могут возникать во время применения амоксициллина, классифицированы в следующие группы согласно частоте: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Большинство побочных эффектов, приведенных ниже, не являются специфическими для амоксициллина и могут возникать при применении других пенициллинов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — транзиторная лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), транзиторная тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и повышение уровня протромбина.
Со стороны иммунной системы: очень редко — как и при применении других антибиотиков, могут возникать выраженные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить (см. здесь же нарушения со стороны кожи и подкожных тканей).
Со стороны нервной системы: очень редко — гиперкинезия, головокружение и судороги.
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или при применении препарата в высоких дозах.
Со стороны ЖКТ
Данные, полученные в клинических исследованиях
Часто — диарея и тошнота; нечасто — рвота.
Данные, полученные в постмаркетинговых исследованиях
Очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек, колит, связанный с приемом антибиотика (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).
У детей наблюдали случаи изменения цвета зубов. Соблюдение гигиенических процедур для полости рта может предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет большей частью удаляется при чистке зубов.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Умеренное повышение уровня АсАТ и/или АлАТ. Значение повышения уровня АсАТ и/или АлАТ остается невыясненным.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Данные, полученные в клинических исследованиях
Часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница и зуд.
Данные, полученные в постмаркетинговых исследованиях
Очень редко — кожные реакции, например мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь (см. здесь же нарушения со стороны иммунной системы).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит; очень редко — кристаллурия.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию можно применять на протяжении 14 дней при хранении при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение таких распространенных бактериальных инфекций:
•инфекции верхних дыхательных путей;
•средний отит;
•острый и обострение хронического бронхита;
•хронический бронхогенный сепсис;
•крупозная пневмония или бронхопневмония;
•цистит, уретрит, пиелонефрит;
•бактериурия в период беременности;
•гинекологические инфекции, включая послеродовой сепсис и септический аборт;
•гонорея;
•перитонит;
•перитонеальный сепсис;
•септицемия;
•бактериальный эндокардит;
•брюшной тиф и паратиф;
•инфекции кожи и мягких тканей;
•остеомиелит;
•абсцесс зуба (как вспомогательное средство при хирургическом вмешательстве).
Профилактика эндокардита: для пациентов с риском развития бактериального эндокардита амоксициллин можно применять для профилактики бактериемии, связанной с такими процедурами, как удаление зуба.
К амоксициллину чувствительны*:
Грамположительные бактерии Грамотрицательные бактерии
Streptococcus faecalis Haemophilus influenzae
Streptococcus pneumoniae Escherichia coli
Streptococcus pyogenes Proteus mirabilis
Streptococcus viridans Виды сальмонеллы
Staphylococcus aureus Виды шигелл
Виды клостридии Bordetella pertussis (чувствительные к пенициллину)
Виды коринебактерии Виды бруцелл
Bacillus anthracis Neisseria gonorrhoeae
Listeria monocytogenes Neisseria meningitidis
Pasteurella septica Холерный вибрион
*Штаммы, не продуцирующие ?-лактамазу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амоксициллину, другим антибиотикам группы пенициллинов или к другим ингредиентам препарата; инфекционный мононуклеоз и злокачественные заболевания лимфатических желез.
Особые указания
существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, другим ?-лактамным антибиотикам и цефалоспоринам, хотя подобные случаи наблюдают очень редко. Во время лечения амоксициллином могут происходить изменения в кишечной флоре. Это может привести к увеличению количества Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. В таком случае применение амоксициллина необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. Может также увеличиваться количество грибковых микроорганизмов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или злокачественным заболеванием лимфатических желез при применении Хиконцила чаще возникает кожная сыпь. При выраженном нарушении функции почек рекомендуют увеличивать интервал между введением препарата.
Бензойная кислота и ее соли оказывают незначительное раздражающее действие на кожу, глаза и слизистую оболочку. Она может повышать вероятность возникновения желтухи у детей грудного возраста. В 5 мл суспензии для перорального применения содержится 2,7 г сахарозы. С каждой наивысшей дозой взрослый пациент принимает 32,4 г сахарозы. Препарат не рекомендуют при наследственной непереносимости фруктозы, с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Дети. Препарат можно применять у новорожденных.
Период беременности и кормления грудью. В проведенных исследованиях установлено, что амоксициллин не оказывает отрицательного действия на плод. Этот препарат можно применять в период беременности, но при этом необходимо тщательно взвешивать целесообразность этого лечения. Незначительное количество препарата проникает в грудное молоко, но, несмотря на это, Хиконцил можно применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами, но при возникновении побочных эффектов (головокружение, судороги) от подобных видов деятельности следует воздержаться.
