Форма выпуска, состав и упаковка
• крем туба 20 г
• Клотримазол 10 мг/г
• Гексамидин диизотионат 2,5 мг/г
• Преднизолона ацетат 5 мг/г
№ UA/9962/01/01 от 25.08.2009 до 25.08.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. В Имакорте сочетаются противовоспалительное, противоэкссудативное и противозудное действие преднизолона с широким спектром противогрибковой активности клотримазола, усиленной гексамидином, и, благодаря этому, оказывающему антибактериальное действие на грамположительные (Гр+) и грамотрицательные (Гр–) патогенные бактерии.
Клотримазол оказывает противогрибковое действие за счет ингибирования биосинтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Спектр действия клотримазола включает дерматофиты, дрожжевые грибы и плесневые грибы. Клотримазол обладает также противомикробным действием относительно некоторых грамположительных бактерий (Streptococci, Staphylococci, Proteus vulgaris), а также относительно Corynebacterium и Nocardia.
Гексамидина диизотионат усиливает эффект клотримазола, особенно в отношении грибов рода Candida, и расширяет его спектр действия влиянием на грамотрицательные патогенные микроорганизмы.
• Штаммы МИК 90 мкг/мл
• Streptococcus spp. 0,1–1
• Diplococcus pneumoniae 0,06–0,5
• Staphylococcus aureus 0,3–1
• Proteus mirabilis 25
• Escherichia coli 3–15
• Pseudomonas spp. 12,5–100
• Bacillus subtilis 3
• Actinomyces hominis 10
• Candida albicans 6–50
• Aspergillus niger 5
• Penicillinum digitatum 2
Преднизолон — негалогенизированный относительно легкий кортикостероид (класс силы 1), обладает противовоспалительным, противоэкссудативным, антиаллергическим и противозудным действием. Комбинация антисептика и кортикостероида уменьшает выраженность воспалительной реакции и чувствительность кожи, а также зуд при микозе. Такая комбинация также защищает воспаленную кожу от дополнительных инфекций, к которым повышается склонность вследствие применения кортикостероида.
Основой препарата является гидрофильная, слегка жирная эмульсия типа «масло-в-воде», которая особенно подходит для применения в острую и подострую фазы заболевания.
Фармакокинетика. Исследования проникновения или абсорбции вышеизложенной комбинации не проводили. В литературе отмечено: после местного применения клотримазола бактерицидные концентрации достигаются в более глубоких слоях кожи, а бактериостатические концентрации — в дерме.
Абсорбция минимальная (‹5%), а после окклюзионного нанесения крема клотримазола в дозе 0,8 г концентрации в плазме крови ниже, чем граница выявления, составляющая 0,001 мкг/мл. Таким образом, системную абсорбцию можно практически игнорировать.
Эффект гексамидина диизотионата преимущественно поверхностный, вплоть до 90–100% может локализоваться в роговом слое эпидермиса после продолжительного периода действия. Около 0,03–0,1% нанесенного количества активного вещества выявляют в эпидермисе или верхних слоях дермы; в нижних слоях дермы гексамидин практически не определяется. Эффективные концентрации отмечали в слоях на уровне гребешков кожи. Подкожная абсорбция незначительная; в здоровой коже составляет 0,009–0,017%, в пораженной коже — 0,071% нанесенной дозы за 48 ч.
Показатели проникновения преднизолона без окклюзии находятся в пределах 1–2%.
Проникновение кортикоидов может быть увеличено за счет окклюзии или при опрелостях кожи. Это особенно касается сниженной барьерной функции рогового слоя. Поэтому проникновение преднизолона ацетата зависит от состояния кожи, возраста, локализации, лекарственной формы и техники наложения повязки.
Дозировка
Имакорт наносят 2 раза в сутки на пораженный и близлежащий участки кожи после тщательного мытья и высушивания кожи. Микоз следует лечить в течение длительного периода: курс лечения кандидоза до 2 нед, курс лечения инфекций, вызванных дерматофитами, до 6 нед.
После устранения воспаления необходимо перейти на лечение аналогичным антисептиком, не содержащим кортикостероидов.
Передозировка
передозировка может привести к увеличению выраженности побочных реакций. Применяют соответствующую симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
преднизолон может снизить активность других препаратов для местного применения, таких как фузидиновая кислота, и препаратов для химиотерапии на основе четвертичного аммония.
При местном применении клотримазол может обладать антагонистическим эффектом в отношении амфотерицина или других антибиотиков широкого спектра действия.
Побочные действия
Со стороны кожи и подкожной ткани: нельзя в полной мере исключить реакции гиперчувствительности на имидазол, гексамидин, преднизолона ацетат или любое из вспомогательных веществ. В таких случаях применения препарата следует прекратить.
Непереносимость клотримазола проявляется раздражением кожи, жжением, покраснением, отеком, везикулами, зудом, крапивницей.
Контактную сенсибилизацию к гексамидину отмечают редко, клинически обычно проявляется необычными полукруглыми папулезными или папулезно-везикулезными высыпаниями.
Могут возникать местные побочные реакции на кортикостероиды, такие как раздражение, жжение, зуд или сухость, а особенно после продолжительного применения — стероидные акне, атрофия, телеангиоэктазия, стрии, кровотечение, гипертрихоз и розацеаподобный околоротовой дерматит.
Со стороны эндокринной системы: продолжительное применение на обширных участках, вероятно, может приводить к системному эффекту. Такие эффекты могут включать угнетение эндогенного синтеза кортикостероидов, гиперкортикостероидизм с отеком, атрофические стрии, проявления латентного сахарного диабета, остеопороз и задержку роста у детей. Возникновение таких эффектов почти невозможно для кортикостероидов со слабой активностью, таких как преднизолона ацетат.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °С.
Показания
инфекции кожи, особенно вызванные дерматофитами или грибами рода Candida, с тяжелым воспалением.
Инфицированная экзема или угроза инфицирования экземы, например при себорейном дерматите.
Микоз с симптомами воспаления (особенно микозы стоп).
Кандидоз (в складках кожи или паховой области).
Поверхностная пиодермия.
Противопоказания
туберкулез, кожные проявления сифилиса или инфекции кожи, вызванные вирусом, локальные реакции на вакцинацию, язвы кожи, акне, розацеа и околоротовой дерматит; известная повышенная чувствительность к одному из вспомогательных веществ или другим противогрибковым средствам группы имидазолов.
Особые указания
по возможности лечение не следует продолжать без перерыва дольше 2–3 нед. Кортикостероиды могут маскировать симптомы аллергической реакции кожи на любой компонент данного препарата.
Пациента следует информировать о том, что это лекарственное средство необходимо применять только для лечения заболевания кожи, выявленное именно у него в данное время, и не следует передавать препарат кому-нибудь еще.
Имакорт не следует применять на обширних участках или на участках открытых повреждений кожи у детей. Избегать контакта с глазами. Препарат не следует наносить на головку пениса или под окклюзионные повязки.
Дети. Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Период беременности и кормления грудью. При пероральном применении кортикостероидов отмечено тератогенное действие. При местном применении кортикостероидов с высокой активностью в высоких дозах в исследованиях на животных отмечено тератогенное действие. Не существует контролируемых исследований у человека относительно неблагоприятного воздействия на плод при местном применении действующего вещества. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости. Препарат не следует применять в течение продолжительного времени, на обширных участках или открытых повреждениях кожи.
Неизвестно, проникают ли преднизолон, клотримазол или гексамидина диизетионат при местном применении в грудное молоко; при системном применении кортикостероиды проникают в грудное молоко.
В период кормления грудью Имакорт не следует наносить на область груди, а при таком нанесении кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводили, однако маловероятно, чтобы препарат оказывал любое влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.
