Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 8 мг, № 10
• Кандесартана цилексетил 8 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЭГ 6000).
№ UA/6972/01/01 от 27.08.2007 до 27.08.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Касарк (кандесартан) является антигипертензивным препаратом, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Действие кандесартана базируется на угнетении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровне ангиотензиновых рецепторов 1-го типа для ангиотензиногена II. Оказывает антигипертензивное действие. В процессе всасывания в ЖКТ кандесартана цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ1-рецепторы ангиотензина II, образуя с ними прочную связь с дальнейшей медленной диссоциацией.
Предупреждает развитие физиологических эффектов ангиотензина II — вазоконстрикции, повышения уровня АД, стимуляции синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбции натрия, повышения частоты сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, увеличивает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию.
Вызывает компенсаторное повышение активности ренина в плазме крови, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч.
Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.
Кандесартан как антагонист рецепторов ангиотензиногена II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, чем обусловлена его хорошая переносимость, в частности, значительно более редкое возникновение случаев сухого кашля.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (одновременный прием пищи не влияет на биодоступность). Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 3–4 ч. Концентрация кандесартана в плазме крови пропорционально возрастает при повышении дозы в диапазоне 2–32 мг. Степень связывания с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения — 0,13 л/кг массы тела. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Период полувыведения препарата составляет 9 ч. Общий клиренс из плазмы крови — 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс — 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20–30%) при участии цитохрома Р450 CYP 2C с образованием неактивного метаболита. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%), в основном в неизмененном виде. После однократного приема на протяжении 72 ч экскретируется более 90% дозы. Не кумулирует в организме. У лиц пожилого возраста максимальная концентрация в крови повышается на 50%, AUC — на 78%.
Дозировка
внутрь независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет обычно назначают по 8–16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. Препарат можно принимать 1 или 2 раза в сутки в максимальной суточной дозе 32 мг. Превышение данной дозы не обеспечивает лучшего терапевтического эффекта. Антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2 нед, а максимальная его выраженность достигается через 4–6 нед от начала лечения препаратом.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функций почек и печени коррекции начальной дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ?30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
калийсберегающие диуретики и препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии.
Побочные действия
частота развития побочных эффектов при приеме кандесартана сопоставима с таковой при приеме плацебо. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, общая слабость, артралгия, миалгия, боль в спине.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре 15–25 °C.
Показания
АГ (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами); хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 16 лет, выраженные нарушения функции печени и почек.
Особые указания
у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови (необходим регулярный контроль этих показателей).
Следует соблюдать осторожность у больных с выраженным снижением ОЦК (например обусловленным приемом диуретиков в высоких дозах) из-за опасности развития гипотензии.
В период лечения препаратом может снижаться скорость психомоторных реакций, требуемых при выполнении потенциально опасных видов деятельности (управление транспортными средствами или работа с механизмами).
