Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 1 мг, № 30
• Кетотифен 1 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмал пшеничный, магния стеарат.
№ UA/5512/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Кетотифен относится к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и угнетением фермента ФДЭ, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках.
Подавляет эффекты тромбоцит-активирующего фактора. При самостоятельном применении не купирует приступы БА, а предупреждает их появление и приводит к снижению их продолжительности и интенсивности, при чем в некоторых случаях они полностью исчезают.
Фармакокинетика. Резорбция: характеризуется почти полной резорбцией в ЖКТ. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2–4 ч. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.
Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения — 2,7 л/кг.
Метаболизм: около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (обладающий фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (фармакологическая активность неизвестна).
Экскреция: на 70% элиминируется через почки в виде неактивных метаболитов и на 0,8% — в неизмененном виде. При элиминации T? из плазмы крови кетотифена составляет около 21 ч.
Дозировка
таблетки принимают внутрь во время приема пищи, запивая водой.
Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи. Для пациентов, у которых наблюдается выраженный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы на протяжении 1-й недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном до постепенного достижения терапевтической дозы.
Дети в возрасте старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи.
Дети в возрасте от 6 мес до 3 лет: препарат в форме таблеток не назначают детям в возрасте до 3 лет. Рекомендуется лечение препаратом кетотифен в форме сиропа.
Продолжительность лечения. Лечение является продолжительным, причем терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не меньше 2–3 мес, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели терапии.
Прекращение терапии. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, на протяжении 2–4 нед, во избежание риска рецидива астматических симптомов.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, гипотензия, тошнота, рвота, у детей возможно появление судорог.
Лечение: общие меры для устранения нерезорбированного количества лекарственного средства (промывание желудка), форсированный диурез и симптоматические средства.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборатимой тромбоцитопении. У больных следует контролировать количество тромбоцитов.
При сочетанном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (седативные, снотворные).
Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.
Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.
Побочные действия
во время лечения кетотифеном возможно возникновение таких побочных реакций: часто — сонливость, сухость во рту, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота, боль в животе, запор, которые обычно спонтанно исчезают во время лечения. Возможно увеличение массы тела в связи с повышением аппетита.
Редко: повышенная чувствительность, симптомы возбуждения, раздраженность, бессонница и беспокойство, судороги, особенно у детей.
Очень редко: цистит, темная окраска мочи, гепатит, повышение показателей уровня ферментов печени, желтуха.
В единичных случаях сообщается о тяжелых кожных реакциях — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
как дополнительное средство при продолжительном лечении атопической БА.
При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным веществам препарата.
Период беременности (I триместр) и кормления грудью.
Особые указания
кетотифен не применяют для купирования астматических приступов.
В начале лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно системными ГКС. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.
Кетотифен снижает судорожный порог, поэтому его нужно назначать с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых есть данные о судорогах.
Вспомогательное вещество — пшеничный крахмал — может представлять опасность для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Период беременности и кормления грудью. Во время исследований на животных не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролируемых клинических исследований у женщин в период беременности не проводили. В период беременности кетотифен следует назначать только при наличии прямых показаний, в случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Из–за возможной сонливости, особенно в начале лечения, Кетотифен Софарма следует с осторожностью применять водителям транспортных средств и операторам автоматизированных механизмов.
