Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 250 мг, № 10
• Цефуроксим 250 мг
№ UA/0501/02/01 от 11.12.2007 до 11.12.2012
• табл. п/о 500 мг, № 10
• Цефуроксим 500 мг
№ UA/0501/02/02 от 11.12.2007 до 11.12.2012
• пор. д/п ин. р-ра 0,75 г фл.
• Цефуроксим 0,75 г
№ UA/0501/01/02 от 27.11.2008 до 27.11.2013
• пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл.
• Цефуроксим 1,5 г
№ UA/0501/01/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками бактерий, что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это в свою очередь приводит к нарушению процесса деления микроорганизмов и их гибели. Обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении: грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, за исключением метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков); грамотрицательных аэробов (Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Salmonella spp., Schigella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Moraxella catarrhalis (включая штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам и ампициллину); Morganella morganii, некоторые штаммы Citrobacter spp.); анаэробов (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.). Устойчив к действию большинства ?-лактамаз.
Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 0,75 г максимальная концентрация цефуроксима натрия достигается через 45 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0,75 или 1,5 г цефуроксима натрия через 15 мин уровень в плазме крови составляют 50 или 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется 5,3 ч при введении в дозе 0,75 г и 8 ч при введении в дозе 1,5 г, определяется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде, коже и мягких тканях. Препарат проникает через плаценту, определяется в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается до 50% цефуроксима.
Экскретируется почками путем клубочковой фильтрации (50%) и канальцевой секреции (50%). Около 89% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 ч, через 24 ч препарат выводится полностью.Период полувыведения цефуроксима натрия при в/в и в/м введении составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз продолжительнее).
Дозировка
режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации очага инфекции, чувствительности возбудителя.
Таблетки. Принимают внутрь после еды.
Обычно продолжительность применения препарата составляет 5–10 дней.
Взрослые:
• большинство инфекций: по 250 мг 2 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить до 500 мг 2 раза в сутки;
• инфекции мочевыводящих путей: по 125 мг 2 раза в сутки;
• инфекции дыхательных путей средней тяжести: по 250 мг 2 раза в сутки;
• более тяжелые инфекции дыхательных путей: по 500 мг 2 раза в сутки;
• пиелонефрит: по 250 мг 2 раза в сутки;
• неосложненная гонорея: 1 г однократно.
Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней.
Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек (в том числе находящихся на гемодиализе) составляет 1 г.
Двуступенчатая терапия
Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Кимацефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–10 дней. Продолжительность применения препарата определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Детям в возрасте старше 12 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки.
Инъекции. Вводят в/в или в/м.
Для в/м введения к 0,75 г препарата добавляют 3 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии.
Для в/в введения во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 8 мл воды для инъекций; во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 16 мл воды для инъекций.
Для инфузий, длительностью не более 30 мин, 1,5 г (флаконы объемом 100 мл) растворяют в 50 или 100 мл воды для инъекций или 5% р-р декстрозы, или 0,9% р-р натрия хлорида. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии.
Новорожденным и детям в возрасте до 3 мес препарат назначают из расчета 10–30 мг/кг/сут, старше 3 мес — 30–100 мг/кг/сут в 2–3 введения.
Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Взрослым назначают в дозе 0,75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости количество введений может быть увеличено до 4 раз с интервалом 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Менингит. Кимацеф применяется как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.
Дети в возрасе старше 1 года: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы.
Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.
Профилактика. Обычная доза 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Введение можно дополнить в/м введением 0,75 г через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая потом дополняется в/м введением 0,75 г 3 раза в сутки на протяжении следующих 24–48 ч. При полной замене сустава 1,5 г препарата смешивается с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением к нему редкого мономера.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).
Обострение хронического бронхита: 0,75 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в).
Продолжительность парентеральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Нарушение функции почек. Кимацеф выводится почками. Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу Кимацефа для компенсации более медленной эскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу 0,75–1,5 г 3 раза в сутки при уровне клиренса креатинина ?20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина — ?10 мл/мин) — 0,75 г 1 раз в сутки.
При гемодиализе следует вводить 0,75 г препарата в сутки в/м или в/в в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению Кимацеф можно прибавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 0,25 г на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на продолжительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 0,75 г 2 раза в сутки. Пациентам, находящимся на медленной гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы доз лечении при нарушении функции почек.
Передозировка
возможны судороги. Лечение: применение противосудорожных средств, проведение гемодиализа, перитонеального диализа.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно изменение картины периферической крови: гемолитическая анемия, транзиторная эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При отмене препарата данные изменения обычно исчезают.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Кимацефа с аминогликозидными антибиотиками и петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию, почечный клиренс, увеличивает период полувыведения и повышает риск токсического действия Кимацефа.
При одновременном применении с препаратами, тормозящими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразон, салицилаты и другие НПВП) возрастает риск развития кровотечения. По этой же причине при сочетанном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Смешивание цефалоспоринов с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации, поэтому не следует смешивать их в одном шприце или флаконе, а при одновременном применении их следует вводить в разные участки тела с интервалом не меньше 1 ч.
Р-р бикарбоната натрия для инъекций с рН 2,74 существенно влияет на цвет р-ра, поэтому этот р-р не рекомендуется для разведения препарата Кимацеф. Если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Кимацеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторне повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный колит, дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: гипопротромбинемия; в ряде случаев наблюдалось снижения уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; очень редко — отек Квинке; редко — анафилаксия; в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Местные реакции: болезненные ощущения в месте инъекции; при в/в введении флебит, тромбофлебит.
Прочие: иногда — положительная реакция Кумбса; есть сообщения о повышении уровня креатинина и/или азота мочевины крови и о снижении клиренса креатинина.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. После разведения препарат можно хранить в течение 48 ч при температуре 4 °С и 7 ч при температуре до 25 °С. При хранении допускается пожелтение р-ра, что не является признаком непригодности препарата.
Показания
• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальная септицемия, перитонит, менингит, а также:
• инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, раневые инфекции, пиодермия, фурункулез);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• инфекции органов малого таза;
• гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан бензилпенициллин);
• профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
Лечение (на ранних стадиях) и профилактика (поздних стадий) болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспориновым и ?-лактамным антибиотикам, период беременности, дети в возрасте до 12 лет.
Особые указания
у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при указании на колит в анамнезе, при гипокоагуляции, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
При продолжительном применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при назначении препарата в высоких дозах) и проводить профилактику дисбактериоза.
Во время лечения Кимацефом не следует употреблять алкоголь.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция при исследовании мочи на глюкозу.
Период беременности и кормления грудью. Противопоказано лечение препаратом в период беременности (особенно в I триместр). Во время лечения препаратом кормления грудью следует прекратить.
Дети. С осторожностью назначают препарат детям грудного возраста и недоношенным.
Нет сообщений о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
