Форма выпуска, состав и упаковка
- табл., № 10
- табл., № 100
- Парацетамол 500 мг
- Дицикломина гидрохлорид 20 мг
№ UA/3088/01/01 от 10.05.2005 до 10.05.2010
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола (неопиатного, несалицилатного анальгетика) связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Дицикломина гидрохлорид оказывает холинолитическое, миотропное, спазмолитическое действие. Устраняет спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и уменьшает обусловленный им болевой синдром, а также обеспечивает уменьшение секреции слюнных, потовых, бронхиальных и желудочных желез. Эффект дицикломина опосредован двумя механизмами действия: 1) специфическим антихолинергическим действием на ацетилхолиновые рецепторы, сходным с действием атропина (антимускариновая активность); 2) прямым воздействием на гладкую мускулатуру, что свидетельствует о способность дицикловерина блокировать брадикинин- и гистамин-индуцированные спазмы.
Фармакокинетика. Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 мин. Связывание с белками плазмы составляет около 10%. Метаболизируется в печени преимущественно в неактивные метаболиты — глюкуронид (60–80%) и сульфат парацетамола (20–30%). В меньшей степени (?4%) метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (при участии цитохрома Р450).
Период полувыведения — 2–2,5 ч. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5%. Метаболизм парацетамола при печеночной недостаточности не изменяется.
Дицикломина гидрохлорид после приема внутрь быстро всасывается, распределяется в тканях, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 60–90 мин. Период полувыведения по результатам исследования составляет 1,8 ч при наличие препарата в плазме крови на протяжении 9 ч после принятия 1 дозы. Дальнейшие исследования показали, что концентрации препарата в плазме крови сохраняются на протяжении 24 ч после принятия 1 дозы, а вторая фаза элиминации имеет незначительно продолжительный период полувыведения. Основное количество (79,5%) выводится с мочой и около 8,4% —с калом.
Дозировка
препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости (200 мл).
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: 1–2 таблетки в зависимости от остроты боли 1–4 раза в сутки.
Дети в возрасте от 7 до 13 лет: ? таблетки 1–2 раза в сутки.
Дети в возрасте от 13 до 15 лет: 1 таблетка 1–3 раза в сутки.
При проведении терапии взрослым целесообразно начинать с приема 4 таблеток в сутки. В случае необходимости и относительно состояния пациента дозу можно повысить до 8 таблеток в сутки, если нет проявлений побочного действия. Если эффективность лечения не достигнута на протяжении 2 нед или проявляются признаки побочного действия при дозе более низкой, чем 4 таблетки в сутки, прием препарата необходимо прекратить.
Передозировка
парацетамол в высоких дозах вызывает цитолиз клеток печени. Клинический и биохимический признаки поражения печени проявляются через 12–24 ч (повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, повышение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина).
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожных покровов.
Лечение: промывание желудка, введение N-ацетилцистеина, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
амантадин, антиаритмичные препараты І класса (хинидин), антигистамины, антипсихотические средства (фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики (меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты могут усилить антихолинергическое действие.
Оказывает обратный эффект препаратам, применяемым при глаукоме. Одновременное применение с ГКС при повышенном внутриглазном давлении может быть опасным. Может оказывать обратный эффект при сочетанном применении с препаратами, влияющими на моторику ЖКТ (метоклопрамид).
Одновременное применение с барбитуратами, протисудорожными средствами, рифампицином, алкоголем повышает риск гепатотоксического действия парацетамола.
Поскольку антациды могут нарушать всасывание антихолинергических средств, необходимо избегать их одновременного применения. Необходимо учитывать угнетающее действие антихолинергических средств на выделение кислоты в желудке при лечении ахлоргидрии, а также при проведении анализа желудочной секреции.
Побочные действия
сухость во рту, затрудненное глотание и жажда, расширение зрачков с нарушением аккомодации и чувствительности к свету, повышение внутриглазного давления, гиперемия, сухость кожи, брадикардия, которая наступает после тахикардии и аритмии, затрудненное мочеиспускание, запор, редко лихорадка, спутанное состояние, кожные высыпания.
Редко: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; при продолжительном применении препарата в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °C
Показания
- болевой синдром различного происхождения:
- головная боль;
- зубная боль;
- миалгия, невралгия;
- ревматическая боль, радикулиты;
- почечная колика;
- альгоменорея.
Противопоказания
дети в возрасте до 7 лет, период кормления грудью, глаукома, тахикардия, нарушение проходимости мочевыводящих путей, миастения, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Особые указания
с осторожностью назначают при нарушении мочевыделения, увеличенной простате, тахикардии, сердечной недостаточности, кишечной непроходимости, язвенных колитах, стенозе пилорического отдела желудка, нарушении функций почек и печени, доброкачественной гипербилирубинемии. Может усиливаться гастроэзофагеальный рефлюкс.
Препарат может снижать психические и/или физические реакции, что потенциально опасно при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
