Форма выпуска, состав и упаковка
• крем 0,05 % туба 15 г
• Флутиказона пропионат 0,05 %
Прочие ингредиенты: парафин жидкий, спирт цетостеариловый, изопропилмиристат, цетомакрогол-1000, пропиленгликоль, имидомочевина, динатрия фосфат додекагидрат, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.
№ UA/2677/02/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015
• мазь 0,005 % туба 15 г
• Флутиказона пропионат 0,005 %
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, сорбитан сесквиолеат, воск микрокристаллический, парафин жидкий.
№ UA/2677/01/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Флутиказона пропионат является глюкокортикоидным препаратом с высокой противовоспалительной активностью и незначительным уровнем угнетения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из широких со всех имеющихся на сегодня топических стероидов.
Флутиказона пропионат обладает высокой системной активностью при п/к применении, но очень низкой активностью при пероральном применении, возможно, благодаря метаболической инактивации. По данным исследований in vitro показано его высокое сродство к глюкокортикоидным рецепторам человека.
Флутиказона пропионат не обладает гормональным эффектом и заметным влиянием на ЦНС и периферическую нервную систему, пищеварительную, сердечно–сосудистую или дыхательную системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая в связи с ограниченной абсорбцией препарата через кожу или в ЖКТ и через интенсивный метаболизм первого прохождения. Пероральная биодоступность приближается к нулю, поэтому системное влияние флутиказона пропионата при случайном применении крема внутрь будет низким.
Распределение
Данными исследований продемонстрировано, что системной циркуляции достигают очень незначительные количества перорально примененного флутиказона пропионата, которые быстро выводятся с желчью и экскретируются с калом. Флутиказона пропионат не задерживается в тканях организма и не связывается с меланином.
Метаболизм
По данным фармакокинетических исследований на животных флутиказона пропионат быстро выводится и подвергается экстенсивному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс более широкий и соответственно выводится — быстрее. Препарат, проникая через кожу в системную циркуляцию, быстро инактивируется. Главным механизмом метаболизма является гидролиз к карбоновой кислоте, которая имеет очень низкую глюкокортикоидную и противовоспалительную активность.
Выведение
По данным исследований на животных путь выведения не зависит от способа применения флутиказона пропионата. Выводится главным образом с калом, и этот процесс полностью завершается на протяжении 48 ч.
Дозировка
для лечения воспалительных дерматозов у взрослых, детей и у детей грудного возраста старше 3 мес препарат наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки.
Для снижения риска возникновения рецидивов после достижения эффекта при лечении атопической экземы в острый период частота применения препарата понижается до 1 раз в сутки 2 раза в неделю (без окклюзионной повязки). Препарат продолжают применять на пораженные участки кожи или на участки с возможным риском развития рецидивов.
В случае применения Кутивейта для лечения детей и отсутствии улучшения состояния через 7–14 дней лечения, применение препарата прекращают и лечение просматривают. В случае улучшения состояния (по обыкновению через 7–14 дней) частота применения препарата снижается до минимально эффективной. Применять препарат более 4 нед не рекомендуется.
Передозировка
возникновение острой передозировки маловероятно. В случае хронической передозировки или злоупотребления препаратом могут возникнуть признаки гиперкортицизма, в такой ситуации применение местных стероидов следует постепенно прекратить. Учитывая риск возникновения острого адреналового угнетения, это необходимо делать под медицинским контролем.
Лекарственное взаимодействие
не отмечалось.
Побочные действия
побочные действия классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения побочных эффектов определяется по схеме: очень часто (1/10), часто (1/100, ‹1/10), нечасто (1/1000, ‹1/100), редко (1/10 000, ‹1/1000), очень редко (‹1/10 000), включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии
Очень редко: вторичные инфекции.
Имеются отдельные сообщения о вторичных инфекциях, главным образом при применении окклюзионных повязок или при применении ГКС препаратов в складках кожи.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: гиперчувствительность.
При появлении признаков гиперчувствительности к препарату необходимо прекратить его применение немедленно.
Со стороны эндокринной системы
Очень редко: угнетение гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой оси. Признаки гиперкортицизма.
Продолжительное применение ГКС в больших количествах или на больших участках кожи может привести к системной абсорбции препарата и вызвать признаки гиперкортицизма. Этот эффект возникает чаще у детей грудного возраста и у детей при применении окклюзионной повязки. У детей грудного возраста пеленки могут иметь эффект, подобный окклюзионной повязке.
Со стороны сосудистой системы
Очень редко: расширение поверхностных кровеносных сосудов вследствие продолжительной и интенсивной терапии.
Продолжительное и интенсивное лечение высокоактивными ГКС может приводить к расширению поверхностных кровеносных сосудов.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд.
Нечасто: местное ощущение жара.
Очень редко: истончение кожи, атрофические стрии, гипертрихоз, гипопигментация, аллергический контактный дерматит, обострение дерматозов, пустулезная форма псориаза.
Продолжительное и интенсивное применение высокоактивных ГКС может приводить к локальным атрофическим изменениям кожи: ее истончению, появлению стрий, гиперкератоза и гипопигментации.
Были сообщения об обострении симптомов дерматозов и аллергических контактных дерматитов при применении ГКС. Лечение ГКС (или прекращение лечения) псориаза может провоцировать пустулезную форму заболевания.
Условия и сроки хранения
при температуре ниже 30 °С, не замораживать.
Показания
дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как экзема (в том числе атопическая, детская, дискоидная), почесуха узловатая, псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза), нейродерматозы, простой лишай, красный плоский лишай, себорейный дерматит, контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия (как дополнительное средство), укусы насекомых, красная потница.
Снижение риска развития рецидивов при хронической форме атопической экземы, если наблюдался терапевтический эффект при лечении острой фазы заболевания.
Противопоказания
розовые угри, обычные угри, периоральный дерматит, первичные вирусные инфекции кожи (такие как простой герпес, опоясывающий лишай, ветреная оспа), гиперчувствительность к любому из компонентов, перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной и грибковой этиологии, дерматозы у детей в возрасте до 3 мес, включая аллергический, контактный и пеленочный дерматиты.
Особые указания
длительное применение в высоких дозах и на больших участках поверхности тела, особенно у детей (включая детей грудного возраста), может приводить к угнетению функции коры надпочечников. У детей соотношение площади поверхности тела к массе тела больше по сравнению со взрослыми. Поэтому по отношению ко взрослым у детей абсорбируется большее количество ГКС местного действия и они более чувствительны к их системной токсичности. В связи с этим применять мазь и крем Кутивейт необходимо с осторожностью и назначать ее в минимально эффективной дозе. Необходимо избегать продолжительного постоянного применения препарата для лечения у детей и у детей грудного возраста. Безопасность и эффективность применения препарата более 4 нед не установлена.
На лице больше чем на других участках тела, могут возникать атрофические изменения после продолжительного применения топических ГКС. Это следует принимать во внимание при лечении таких заболеваний, как псориаз, дискоидная красная волчанка и тяжелая экзема.
При нанесении мази и крема Кутивейт на веки необходимо избегать попадания препарата в глаза, поскольку это может вызвать местное раздражение или развитие глаукомы.
При лечении псориаза топические ГКС могут вызывать ряд осложнений, включая рецидивы, развитие толерантности, риск генерализации пустулезного псориаза и развитие симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи.
При лечении воспалительных инфицированных поражений следует назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае распространения инфекции топические ГКС необходимо отменить.
Риск развития бактериальных инфекций повышается в теплых и влажных условиях, которые могут возникать под окллюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу необходимо тщательно обрабатывать.
Угнетение функции коры надпочечников является малодостоверным при применении мази и крема Кутивейт в терапевтических дозах, если только лечению подвергается более чем 50% поверхности тела и применяется больше чем 20 г препарата в сутки. Период беременности и кормления грудью: местное применение ГКС у животных может приводить к появлению аномалий развития плода, хотя в отношении людей такие данные не установлены. Однако назначать флутиказона пропионат в период беременности необходимо лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения препарата будет выше возможного риска для плода и ребенка.
Период кормления грудью: уровень флутиказона пропионата в плазме крови при внешнем применении очень низкий и считается, что проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно.
Дети. Применяют для лечения у детей в возрасте от 3 мес и старше.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами: не влияет.
