Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 6 мг, № 30
- Спираприла гидрохлорид 6 мг
Прочие ингредиенты: кислота альгиновая, кремния диоксид высокодисперсный, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, краситель Е172, глицина гидрохлорид.
№ UA/2243/01/01 от 09.12.2004 до 09.12.2009
Фармакологическое действие
антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Блокируя активность АПФ, препарат препятствует преобразованию ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий выраженным вазопрессорным эффектом, благодаря чему действие ангиотензина II устраняется и АД снижается.
Дозировка
у пациентов с дегидратацией и гипонатриемией (вследствие рвоты, диареи или лечения диуретиками), сердечной недостаточностью или тяжелой формой АГ в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое снижение уровня АД, поэтому перед назначением препарата следует устранить нарушения водно-электролитного баланса и отменить диуретики. В связи с риском развития артериальной гипотензии как следствие синдрома первой дозы, а также при повышении дозы Квадроприла или диуретиков пациенты должны находиться под врачебным наблюдением в течение 6 ч.
Квадроприл назначают в начальной дозе 3 мг 1 раз в сутки (утром). При недостаточном эффекте через 3 нед дозу повышают до 6 мг/сут. Поддерживающая доза, как правило, составляет 6 мг 1 раз в сутки.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) рекомендуемая доза Квадроприла составляет 3 мг/сут; с учетом функциональных почечных показателей и эффективности лечения она может быть повышена до 6 мг/сут. Пациентам с клиренсом креатинина ?10 мл/мин Квадроприл не назначают. Для пациентов с умеренно выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) или печени, а также для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Таблетки проглатывают не разжевывая во время или после приема пищи, запивая их достаточным количеством жидкости.
Передозировка
в зависимости от степени передозировки могут отмечать такие симптомы — выраженную артериальную гипотензию, брадикардию, коллапс, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность. Показано промывание желудка, применение энтеросорбентов и сульфата натрия в первые 30 мин после передозировки, мониторирование и поддержание жизненно важных функций организма (дыхание, сердечная деятельность). Квадроприл можно вывести из организма путем гемодиализа. При выраженной артериальной гипотензии показано восстановление ОЦК с помощью в/в инфузии изотонического р-ра натрия хлорида. При недостаточном эффекте в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не поддается медикаментозной коррекции, устанавливают временный водитель ритма сердца. Постоянно контролируют уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном назначении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта, с анальгетиками и НПВП — ослабление гипотензивного эффекта Квадроприла; с калием, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например гепарин) — выраженная гиперкалиемия; с соединениями лития — повышение концентрации лития в сыворотке крови (необходим систематический контроль уровня лития в сыворотке крови); со снотворными, наркотическими средствами — выраженная артериальная гипотензия (следует информировать анестезиолога о том, что пациент принимает ингибитор АПФ); с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатическими, иммунодепрессивными средствами, ГКС для системного применения — лейкопения; с инсулином, пероральными гипогликемизирующими средствами (бигуаниды, препараты сульфонилмочевины, акарбоза) — выраженная гипогликемия. Злоупотребление поваренной солью может снижать гипотензивный эффект Квадроприла. Одновременный прием алкоголя усиливает гипотензивное действие.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система
Иногда, в основном в начале лечения Квадроприлом, а также у больных с дегидратацией и дефицитом электролитов (например при предшествующем лечении диуретиками), сердечной недостаточностью, а также при повышении дозы диуретиков и/или дозы Квадроприла, может отмечаться резкое снижение АД.
Почки
Иногда может возникать или усиливаться нарушение функции почек, редко — протеинурия.
Респираторная система
Сухой кашель, бронхит, редко — одышка, синусит, ринит, единичные случаи бронхоспазма, глоссит и сухость во рту, ангионевротический отек языка, глотки и гортани.
Пищеварительный тракт
Тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, реже — рвота, диарея, запор, анорексия, крайне редко — поражение печени. При лечении ингибиторами АПФ были описаны единичные случаи гепатита, панкреатита и кишечной непроходимости.
Кожа, сосуды, аллергические реакции
Возможны кожно-аллергические реакции (экзантема, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ, кожи лица и конечностей, в единичных случаях — тяжелые реакции (экссудативная полиморфная эритема). Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитом, эозинофилией и повышением титра антинуклеарных антител. В единичных случаях при лечении ингибиторами АПФ выявляли псориатическую сыпь, фотосенсибилизацию, алопецию, онихолиз и повышение частоты спазмов сосудов при болезни Рейно.
Нервная система
Иногда могут отмечать головную боль, повышенную утомляемость, реже — спутанность сознания, депрессию, нарушение сна, равновесия, импотенцию, парестезию, шум в ушах, нечеткость зрения, а также изменение вкуса или временную его потерю.
Показатели лабораторных исследований
Иногда могут отмечать снижение концентрации гемоглобина в крови, гематокрит, лейкопению и тромбоцитопению. Редко, в основном у больных с нарушением функции почек, коллагенозами или при одновременном приеме аллопуринола, прокаинамида или иммуносупрессантов, могут развиваться тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения. Сообщалось о единичных случаях гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, однако четкая причинно-следственная связь с приемом ингибиторов АПФ не установлена. Редко, в основном у больных с нарушением функции почек, могут отмечать повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, а также гипонатриемию. У пациентов с сахарным диабетом иногда выявляли гиперкалиемию. Возможна протеинурия, в отдельных случаях — гипербилирубинемия и повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
эссенциальная АГ.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; наличие в анамнезе ангионевротического отека, обусловленного приемом ингибиторов АПФ; стеноз почечных артерий (билатеральный или единственной почки); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ?10 мл/мин); состояние после трансплантации почки; нарушение оттока крови из левого желудочка сердца (гемодинамически значимый стеноз отверстия аортального или митрального клапана; гипертрофическая кардиомиопатия) гиперальдостеронизм, период беременности и кормления грудью (следует прекратить грудное вскармливание). В связи с недостаточным опытом применения Квадроприл не следует использовать при гемодиализе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, в педиатрической практике.
Особые указания
с особой осторожностью и только при условии проведения периодического контроля соответствующих показателей клинико-лабораторных исследований Квадроприл можно применять при нарушениях электролитного баланса, коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия), одновременном лечении ГКС, цитостатиками, антиметаболитами, аллопуринолом, прокаинамидом или солями лития, при выраженной протеинурии (1 г/сут), нарушении функции печени, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин).
Во время лечения Квадроприлом нельзя проводить гемодиализ с применением полиакрилнитрил-металилсульфонатных высокопроизводительных мембран (например АN 69), так как при этом существует угроза развития реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции, анафилактический шок).
При проведении плазмафереза при тяжелой гиперхолестеринемии с использованием сульфата декстрана могут возникать реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни больного.
При проведении курса десенсибилизации к яду пчел или ос могут развиваться реакции гиперчувствительности (снижение АД, одышка, кожная сыпь).
Показатели лабораторных исследований (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) необходимо контролировать до и систематически во время лечения Квадроприлом.
В связи с индивидуальной реакцией на препарат могут отмечать снижение скорости реакции, особенно в начале лечения, при повышении дозы и одновременном употреблении алкоголя.
При развитии ангионевротического отека, распространяющегося на гортань, показано неотложное п/к введение эпинефрина в дозе 0,3–0,5 мг или его медленное в/в введение в дозе 0,1 мг под контролем ЭКГ и АД, назначение ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств.
При возникновении желтухи или при существенном повышении активности печеночных ферментов в сыворотке крови препарат отменяют.
