Форма выпуска, состав и упаковка
• пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., с раств. в амп. 5 мл, № 1
• Цефепим 0,5 г
№ UA/7372/01/01 от 04.12.2007 до 04.12.2012
• пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., с раств. в амп. 10 мл, № 1
• Цефепим 1 г
№ UA/7372/01/02 от 04.12.2007 до 04.12.2012
Фармакологическое действие
Цефепим проявляет антибактериальное (бактерицидное) действие, нарушая синтез пептидогликана клеточной стенки. Устойчивый к действию большинства ?-лактамаз и быстро проникает в бактериальную клетку.
Обладает спектром действия, эффективен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus hominis, Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Cardnerella vaginalis, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menningitidis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica , в том числе штаммов, резистентных к аминогликозидам и цефалоспоринам III поколения.
Эффективен в отношении анаэробов: Bactеroides spp., включая микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bactеroides, Clostridium perferingens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
После однократного введения терапевтическая концентрация определяется в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса и предстательной железы. В случае воспаления мозговых оболочек проникает через ГЭМ.
Связывание с белками плазмы крови не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови и составляет менее 19%. Cmax препарата в плазме крови определяется: при в/в введении — через 0,5 ч, при в/м введении — через 1 ч (доза 500 мг) и через 2 ч (доза 1000–2000 мг). T? в среднем составляет 2 ч (кумуляции в организме не наблюдалось), но у больных с тяжелым нарушением функции почек увеличивается до 13–19 ч. Средний общий клиренс — 120 мл/мин. Выделяется почками в основном путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет 110 мл/мин). С мочой выводится около 85% введенной дозы в неизмененном виде.
Дозировка
в/в и в/м взрослым и детям в возрасте старше 13 лет: 500–1000 мг ( в случае тяжелой инфекции — до 2000 мг). В/в (медленно на протяжении 3–5 мин) или глубоко в/м с интервалом 12 ч ( в случае тяжелой инфекции – через 8 ч). Курс лечения — 7–10 дней и более. У пациентов с нарушением функции почек дозу корригируют, учитывая показатель клиренса креатинина: 11–30 мл/мин — по 1000 мг каждые 12 –24 ч, менее 10 мл/мин — по 250–500 мг или 1000 мг каждое 24 ч. Пациентам, находящимся на диализе, после каждого сеанса вводят исходную дозу.
Приготовление р-ра для в/в инъекций: р-р готовят с концентрацией цефепима 1–40 мг/мл применяя следующие растворители: 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5–10% р-р декстрозы для инъекций, М/6 р-р натрия лактата для инъекций. Для приготовления р-ра для инъекций растворяют 0,5 г или 1,0 г цефепима в 25 или 50 мл одного из указанных растворителей соответственно; полученный в результате р-р вводят приблизительно на протяжении 30 мин.
Р-р можно хранить 1 ч при комнатной температуре (20–25 °С) или неделю при температуре 2–8 °С.
Приготовление р-ра для в/м инъекций: указанную дозу цефепима растворяют в одном из следующих растворителей: вода для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р декстрозы для инъекций, 0,5 или 1% р-р лидокаина гидрохлорида для инъекций.
Р-р можно хранять 1 ч при комнатной температуре (20–25 °С) или неделю при температуре 2–8 °С.
Передозировка
Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.
Лечение: гемодиализ и поддерживающаяся терапия.
Лекарственное взаимодействие
повышает нефро- и ототоксичнисть аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Совместим с р-рами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, р-ром Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с р-рами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, беспокойство, бессонница, парестезии, спутанность сознания, астения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в груди, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, одышка.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня печеночных трансаминаз АлАТ и АсАТ, потливость.
Со стороны системы крови: повышение уровня общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени, редко — нейтропения и лейкопения.
Инфузионные реакции: флебит, воспаление в месте введения.
Прочие: боль в спине, вагинит, псевдомембранозный колит, другие суперинфекции.
Аллергические реакции: анафилактический шок, зуд, кожная сыпь, повышение температуры тела.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С
Показания
инфекции дыхательных путей (включая бронхит, пневмонию), неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит), кожи и мягких тканей, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей), бактериальный менингит у детей, гинекологические инфекции, септицемия, инфекции, связанные с иммунодефицитом (при фебрильной нейтропении).
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу препарата (включая гиперчувствительность к другим ?-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский или подростковый возраст.
Особые указания
применение в период беременности возможно только под наблюдением врача, с осторожностью применять в период кормления грудью.
С особой осторожностью назначают пациентам с любыми формами аллергии на лекарственные средства (возможна перекрестная аллергия). В случае возникновения диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита.
При хранении порошок или р-р могут потемнеть, но это не влияет на активность препарата.
