Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/плен. оболочкой 0,075 мг, № 28, № 84
- Дезогестрел 0,075 мг
№ UA/9036/01/01 от 22.10.2008 до 22.10.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. В состав препарата входит в качестве действующего вещества исключительно прогестаген в виде дезогестрела. Как и остальные монокомпонентные препараты, в состав которых входит исключительно прогестаген, Лактинет можно принимать в период кормления грудью, а также тем женщинам, которые не могут либо не хотят принимать таблетки, в состав которых входит эстроген.
По сравнению с обычными препаратами прогестагена противозачаточное действие Лактинета происходит путем торможения процесса овуляции. Кроме вышеперечисленных действий, дезогестрел обладает свойством повышать вязкость слизистых выделений шейки матки.
При сравнительном исследовании эффективности Лактинета в исследуемой популяции общий индекс Перла был 0,4 по сравнению с 1,6 при уровне 30 мкг левоноргестрела. Индекс Перла, касающийся Лактинета, можно сравнивать с данной величиной комбинированных противозачаточных препаратов. Лечение Лактинетом ведет к снижению уровней эстрадиола, что соответствует уровням, измеряемым в ранней фолликулярной стадии. Влияния на углеводный обмен, а также на липидный обмен и гемостаз не выявлено.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро и метаболизируется в этоногестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,8 ч (Tmax) после приема 1 таблетки. Биодоступность этоногестрела — 70%.
Распределение в организме. Этоногестрел на 95,5–99,0% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм. Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение из организма. Средний Т? этоногестрела — около 30 ч; нет разницы между одно- и многократным применением дозы. Стабильная концентрация устанавливается на протяжении 4–5 дней. При введении этоногестрела в/в клиренс плазмы крови — около 10 л/ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. У кормящих матерей этоногестрел проникает в грудное молоко в соотношении 0,37–0,55 молоко/плазма крови.
Дозировка
прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла по 1 таблетке в сутки, следуя в указанном на упаковке направлении, по возможности в одно и то же время суток, чтобы перерыв между приемом 2 таблеток составлял 24 ч, по необходимости с небольшим количеством жидкости.
Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.
Прием 1-й таблетки
Женщины, которые в предыдущем месяце НЕ принимали пероральных контрацептивов: прием 1-й таблетки следует начинать с 1-го дня физиологического менструального цикла (1-й день менструального кровотечения).
Прием таблеток можно начинать и со 2–5-го дня менструации, но в этом случае в течение первого цикла необходимо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток.
Женщины, которые переходят с приема комбинированного перорального контрацептива на Лактинет: по возможности на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива. В этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.
Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-таблетки, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген): при переходе от мини-таблеток прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата — в день после его удаления.
Прием препарата после аборта в I триместр беременности: после аборта в I триместр беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.
Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместр: прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместр можно начинать до возобновления менструации. Если прошло 21 сут после родов, следует исключить возможность беременности и на протяжении первых 7 сут необходимо применять так называемый барьерный способ контрацепции.
Пропущенные таблетки
Противозачаточное действие может быть снижено, если перерыв между приемом таблеток составляет 36 ч.
Если очередная таблетка не принята в срок, то следует как можно быстрее принять пропущенную таблетку. Если опоздание не превышает 12 ч, противозачаточный эффект не снижается, в таком случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Последующие таблетки необходимо принимать в обычном режиме.
Если между приемом прошло 12 ч, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако в последующие 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на 1-й неделе применения препарата и в предшествующие 7 сут имел место половой акт, то необходимо исключить возможность беременности.
Что делать при рвоте
Если в первые 3–4 ч после приема таблетки возникает рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Если пациентка не желает отклоняться от привычного режима приема препарата, то необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.
Передозировка
прием противозачаточного средства в высокой дозе не сопровождался развитием тяжелых симптомов. Симптомы передозировки: тошнота, рвота, у девушек небольшое влагалищное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение гормональных противозачаточных средств и других лекарственных препаратов может вызвать значительное кровотечение, а также снижение противозачаточного действия. Известно взаимодействие в основном с комбинированными противозачаточными средствами, в меньшей степени — с противозачаточными средствами, содержащими только прогестерон. Описано взаимодействие с гидантоином (например фенитоином), барбитуратами (например фенобарбиталом), примидоном, карбамазепином и рифампицином, а также предполагают, что имеется лекарственное взаимодействие с оксикарбазепином, топироматом, рифабутином, фелбаматом и гризеофульвином, ритонавиром, нелфинавиром и Hypericum perforatum (зверобой продырявленный).
Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2–3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.
Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) тоже снижают эффективность ППС (механизм взаимодействия не установлен).
При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется применение барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — 28 дней) после окончания терапии.
По мнению специалистов, при длительном лечении препаратами, стимулирующими энзимы печени, целесообразно повысить дозу противозачаточных стероидов. В том случае, если повышение дозы вызывает нежелательные побочные симптомы (например нерегулярные кровотечения) либо недостаточно эффективно, рекомендуется использовать другие способы контрацепции.
Женщинам, принимающим наркотики, необходимо рекомендовать барьерный или другой негормональный метод контрацепции.
При применении ППС одновременно с активированным углем снижается его противозачаточная эффективность. В таком случае необходимо советовать такую же тактику, как и в случае пропущенной таблетки.
Результаты лабораторных исследований: под действием ППС может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров (например функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровень липопротеинов и транспортных протеинов).
Степень изменений лабораторных показателей обычно не превышает пределов нормы.
Побочные действия
По результатам клинических исследований самым распространённым нежелательным эффектом является нерегулярные менструации. Около 50 процентов женщин, принимающих данный препарат, отмечают нецикличные выделения, содержащие кровь. У 20-30 процентов женщин – нарушался менструальный цикл: менструации либо проходят более редко (вплоть до полного исчезновения), либо учащаются. Также менструации могут становиться более длительными.
После применения препарата более двух месяцев менструации обычно становятся менее частыми.
Чтобы обезопасить себя и предотвратить не желаемые последствия женщинам, принимающим данные контрацептивы, следует находиться под наблюдением врача, во время информировать врача о нежелательных эффектах, вести дневник менструаций.
Вам следует хорошо взвесить предполагаемые риски и ожидаемый эффект от применения контрацептива, а также обязательно консультироваться с врачом на протяжении всего времени приема Лактинета. При любом из нежелательных последствий, возникающих при приеме прогестаген-содержащих контрацептивов, перечисленных ниже вам следует немедленно обратиться к специалисту для решения вопроса о возможности и необходимости дальнейшего приема данного средства.
Часто возникающие побочные действия: тошнота, акне, перепады настроения, снижение либидо, боли в груди, нарушение менструального цикла, увеличения веса тела, головная боль.
Иногда возникающие последствия: чувство усталости, рвота, алопеция, повышение внутричерепного давления, вагинит, кисты яичника, дисменорея.
Редко: сыпь, узловатая эритема, покраснение кожи, крапивница.
Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Показания
пероральная контрацепция.
Противопоказания
– активные венозные тромбоэмболические заболевания;
– имеющиеся в настоящее время или в анамнезе тяжелые заболевания печени до нормализации показателей функции печени;
– влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
– наличие либо подозрение на беременность;
– прогестеронзависимая опухоль;
– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Особые указания
Врачебный осмотр/консультация: приему таблеток Лактинет (в том числе возобновлению его приема после перерыва) должны предшествовать тщательный осмотр пациентки со сбором семейного анамнеза и исключение наличия беременности. Частоту и объем контрольных обследований следует определить в индивидуальном порядке. Периодический врачебный осмотр должен включать измерение АД, тщательное гинекологическое обследование с осмотром молочных желез и органов брюшной полости, цитологический анализ и проведение соответствующих лабораторных обследований.
Рекомендуется проходить медицинский осмотр хотя бы 1 раз в год. Регулярный врачебный осмотр необходим, поскольку и во время приема препарата могут развиться состояния и болезни, при которых прием контрацептива противопоказан.
Если хотя бы один из названных ниже факторов риска присутствует, то необходимо для каждой женщины индивидуально оценить соотношение польза/риск. В случае ухудшения, усиления или первого появления хотя бы одного из этих симптомов, врачу следует решить вопрос о возможности дальнейшего применения препарата.
Риск развития рака молочной железы повышается с возрастом. В период применения пероральных противозачаточных средств (ППС) риск развития рака молочной железы возрастает.
Риск заболевания снижается постепенно в течение 10 лет после прекращения применения ППС, риск рака молочной железы не связан с продолжительностью применения ППС, но связан с возрастом женщины. Ожидаемое количество случаев рака молочной железы на 10 000 женщин, применявших комбинированные ППС (через 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, никогда не применявших в течение того же периода ППС, было подсчитано для соответствующих возрастных групп и составляет: 4,5/4 (16–19 лет), 17,5/16 (20 лет–24 года), 48,7/44 (25–29 лет), 110/100 (30 лет–34 года), 180/160 (35–39 лет) и 260/230 (40 лет–44 года).
Риск в группах, применявших ППС, содержащие только прогестерон, вероятно, такой же, как и при применении комбинированных ППС. Хотя такое предположение не может быть категоричным.
Риск развития рака молочной железы, связанный с применением ППС, низкий. Увеличение случаев рака молочной железы у тех, кто применяет ППС, возможно за счет более ранней диагностики или биологического эффекта препарата, или же комбинации этих факторов. Так как биологический эффект не может быть исключен, индивидуальную оценку соотношения польза/риск необходимо провести у больных раком молочной железы в анамнезе и у женщин с имеющимся раком молочной железы для принятия решения относительно применения препаратов, содержащих только дезогестрел.
При острых или хронических нарушениях функции печени женщина должна быть проконсультирована специалистом для решения вопроса относительно применения препарата.
Так как биологический эффект относительно рака печени не может быть исключен, то необходимо провести индивидуальную оценку соотношения польза/риск для больных раком печени.
Эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск венозных тромбоэмболических осложнений (венозная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов). Хотя факт риска повышения венозных тромболитических осложнений при применении в качестве противозачаточного средства дезогестрела без наличия эстрогена неизвестен, но в случае тромбоза применение Лактинета необходимо прекратить.
Женщин, у которых в анамнезе отмечали тромбоэмболические нарушения, следует предупредить о возможности их повторения.
Прием Лактинета необходимо прекратить в случае длительной иммобилизации в связи с заболеванием или хирургическим вмешательством.
Прогестагены могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, хотя и нет доказательств, свидетельствующих о необходимости изменения терапии у больных сахарным диабетом, которые принимают монокомпонентный препарат, содержащий только прогестерон, однако таких больных необходимо тщательно наблюдать в течение первых месяцев приема Лактинета.
Прием Лактинета ведет к снижению уровня эстрадиола в плазме крови, что соответствует уровню ранней фолликулярной стадии. До настоящего времени нет данных, подтверждающих, что это снижение влияет на минеральный состав костей.
Возможно появление хлоазм, особенно у тех женщин, у которых их отмечали в анамнезе в период беременности. Во избежание появления хлоазм женщине следует защищаться от интенсивного солнечного облучения во время применения Лактинета.
Защита от внематочной беременности при приеме препарата, в состав которого входит только прогестаген, не настолько результативна как при приеме комбинированных контрацептивов, что предположительно вызвано появлением частых овуляций при приеме препаратов, в состав которых входит исключительно прогестаген (дезогестрел). Несмотря на то что Лактинет последовательно подавляет овуляцию, следует принимать во внимание возможность внематочной беременности в случае проведения дифференциальной диагностики, если у женщины, принимающей препарат, имеет место аменорея или появилась боль в области живота.
Следует обратить внимание пациентки на то, что препарат не защищает от заражения вирусом ВИЧ (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение противозачаточного действия: противозачаточное действие снижается при нерегулярном применении препарата, рвоте и при одновременном приеме нижеперечисленных лекарственых средств.
Нарушение регуляции менструального цикла: у некоторых женщин прием препаратов, в состав которых входит исключительно прогестаген, может вызвать частые кровянистые выделения или привести к увеличению длительности менструальноподобного кровотечения, в отдельных случаях также может быть только появление кровотечения или на протяжении приема препарата может вообще не появляться кровотечение.
Изменения в дозревании яйцеклетки: при применении любого препарата с низким уровнем гормонов происходит развитие яйцеклетки, и в некоторых случаях фолликул может быть большего размера, чем при нормальном менструальном цикле. Обычно эти увеличенные яйцеклетки исчезают сами по себе. Часто это происходит бессимптомно, в некоторых случаях возможна легкая боль в области живота. Редко требуется хирургическое вмешательство.
При непереносимости лактозы необходимо принять во внимание, что Лактинет содержит 67,445 мг лактозы в каждой таблетке.
Лицам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, недостаточности лактазы Лаппа или недостаточности мальабсорбции глюкозы-галактозы, прием препарата Лактинет противопоказан.
Период беременности и кормления грудью. В экспериментах на животных при введении прогестагена в очень высоких дозах отмечали маскулинизацию плода женского пола.
Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые ранее принимали гормональные противозачаточные средства, частота нарушений развития плода не повышалась; тератогенное действие препарата не выявлено, если женщина случайно принимала контрацептив в ранние сроки беременности. Данные о безопасности применения различных комбинированных пероральных противозачаточных препаратов, содержащих дезогестрел, тоже не выявили повышенного риска. Несмотря на это, препарат противопоказан в период беременности.
Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет не влияет на качество и количество грудного молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с грудным молоком. Вследствие этого на 1 кг массы тела ребенка 0,01–0,05 мкг этоногестрела в сутки может попадать в его организм (при количестве молока 150 мг/кг/сут).
Длительные наблюдения недоступны, существующие результаты не свидетельствуют о риске для ребенка, который находится на грудном вскармливании. Однако следует вести тщательное наблюдение за психомоторным развитием таких детей.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данный препарат не ухудшает способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
