Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 0,25 г блистер, № 7, № 14
• Тербинафин 0,25 г
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.
№ UA/2714/01/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Тербинафин — противогрибковое средство группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Это приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Не влияет на систему цитохрома Р450, метаболизм гормонов или других лекарственных средств.
Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в том числе T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malasseria furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы оказывает фунгицидное действие; на дрожжевые грибы — фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет в отношении красного трихофитона и патогенных грибов — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.
Фармакокинетика. Ламикон быстро всасывается в пищеварительном тракте. После однократного приема в дозе 250 мг Сmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 1 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч, период полураспределения — 4,6 ч. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Практически полностью связывается с белками плазмы крови (99%).
Обладает выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация тербинафина в роговом слое кожи повышается в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз.
Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя.
Период полувыведения в терминальной фазе составляет 200–400 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выделяется почками.
Дозировка
принимают внутрь 1 раз в сутки после еды.
Взрослым и детям с массой тела 40 кг тербинафин назначают в дозе 250 мг (1 таблетка), детям с массой тела 20–40 кг — 125 мг (1/2 таблетки). Средняя продолжительность курса лечения при онихомикозе — 6–12 нед, дерматомикозе стоп — 2–6 нед, дерматомикозе туловища, голеней, кистей — 2–4 нед, кандидозе кожи — 2–4 нед, дерматомикозе волосистой части головы — 4 нед.
Передозировка
Симптомы: при приеме препарата в высоких дозах могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь; при необходимости — назначение симптоматической поддерживающей терапии.
Лекарственное взаимодействие
блокаторы Н2-рецепторов повышают концентрацию тербинафина в плазме крови за счет подавления его биотрансформации. Ингибиторы цитохрома Р450 (терфенадин, циметидин) снижают, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс тербинафина.
Следует проводить постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение препаратами, которые преимущественно метаболизируются при участии фермента цитохром 2D6 (трициклические антидепрессанты, блокаторы ?-адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), если применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Побочные действия
ощущение тяжести и боль в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, кожно-аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
онихомикоз; микозы волосистой части головы; грибковые инфекции кожи (дерматомикозы туловища, голеней, стоп, кистей; кандидоз кожи).
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, нарушения обмена веществ, патология сосудов конечностей, период беременности и кормления грудью, возраст до 3 лет.
Особые указания
при разноцветном лишае прием тербинафина внутрь неэффективен, в отличие от местного применения. Системное применение при онихомикозе является оправданным в случае тотального поражения большинства ногтей, при наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце лечения) необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.
Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина ‹50 мл/мин и уровень креатинина сыворотки крови 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
