Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р инф. 0,05 % бутылка 100 мл
• р-р инф. 0,05 % бутылка 200 мл
• р-р инф. 0,05 % бутылка 400 мл
• Пентоксифиллин 50 мг/100 мл
№ UA/6388/01/01 от 28.04.2007 до 28.04.2012
Фармакологическое действие
активный компонент препарата — пентоксифиллин, периферический вазодилататор группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического 3,5-АМФ в гладкомышечных клетках сосудов, тромбоцитах. Повышает содержание АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь ведет к вазодилатации, снижению ОПСС, увеличению систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Препарат расслабляет гладкие мышцы коронарных артерий, увеличивает доставку кислорода к миокарду, что обусловливает антиангинальный эффект препарата.
Расширяя сосуды легких, Латрен улучшает оксигенацию крови, повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема притекающей крови. Препарат приводит к повышению содержания АТФ в клетках головного мозга, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет воздействия на свойства их оболочки. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) пентоксифиллин приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и боли в состоянии покоя.
Препарат почти полностью метаболизируется с образованием 5 метаболитов, из которых (М-I) — гидроксипениоксифиллин является главным. Другие (М-ГУ) и (М-У) — образуются за счет окислення (М-I) и обладают такой же фармакологической активностью, как и исходное вещество.
Более 90% выделятся почками независимо от пути введения в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.
Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет 0,5–1,5 ч. При нарушении фунции печени и почек период полувыведения увеличивается.
Дозировка
препарат применяют в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести нарушения кровообращения, массы тела, переносимости терапии, сопутствующих заболеваний. При этом в/в взрослым и детям в возрасте старше 12 лет могут быть рекомендованы такие схемы: при в/в капельном введении содержимое флакона 200 мл (100 мг) вводят в течение 90–180 мин, в дальнейшем доза препарата при струйном в/в введении может быть повышена до 200–300 мг; (400–500 мл); максимальная суточная доза — 300 мг.
Длительность курса лечения определяется позитивной динамикой признаков заболевания и в среднем составляет 5–7 сут, после чего больного при необходимости переводят на прием таблетированной формы препарата.
Детям в возрасте младше 12 лет доза препарата составляет 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела. Допускается введение препарата новорожденньм в дозе 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела, однако следует учитывать, что суммарная доза вводимой жидкости таким пациентам ограничена 80–100 мл/сут.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, желудочно-кишечные кровотечения.
Лечение: симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
Латрен может усиливать действие лекарственных веществ, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие цефалоспориновых антибиотиков (пефамандола, цефоперазона, цефотетапа) посредством улучшения проникновения антибиотиков в ткани за счет увеличения периферического сосудистого кровотока. Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемизующих препаратов. Циметидин повышает концентрацию Латрена в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов. Сочетанное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервному перевозбуждению.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, степокардия, снижение АД.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: повьшение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Условия и сроки хранения
хранить при температуре от 0 до 25 °С.
Показания
нарушение периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, диабетическая нейропатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезнь Рейно. Нарушение трофики тканей, посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения. Нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт.
Церебральный атеросклероз: головокружение, головная боль, нарушение памяти, нарушение сна.
Дисциркуляторная энцефалопатия. Нарушение кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза. Дегенеративные изменения на фоне сосудистой патологии внутреннего уха с постепенным ухудшением слуха.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия. Массивные кровотечения на момент назначения препарата или диагностированные накануне его назначения. Геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза. Аритмии, тяжелый атеросклероз коронарных или мозговых сосудов, неконтролируемая артериальная гипотензия. Печеночная и/или почечная недостаточность. Период беременности и кормления грудью.
Особые указания
в период лечения следует контролировать АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, препарат может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому данной категории пациентов необходим индивидуальный подбор дозы. При сочетанном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. С осторожностью применять при лабильности АД (склонности к артериальной гипотензии), сердечной недостаточности, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, при применении препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Для больных с пониженным или нестабильным АД среднетерапевтическая доза препарата должна быть снижена.
Для людей пожилого возраста также может понадобиться снижение среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведення активного вещества. Курение может уменьшать терапевтическую эффективность препарата.