Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/инф. 15 мг/2 мл амп. 2 мл, № 10
• Амброксола гидрохлорид 15 мг/2 мл
Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат, натрия фосфат дигидрат двухосновный, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/3430/04/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Амброксол — действующее вещество препарата Лазолван увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Амброксол усиливает синтез легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к улучшению отделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
В исследованиях in vitro продемонстрировано, что под воздействием препарата уменьшается количество цитокинов, а также количество связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.
Фармакокинетика. Амброксол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 90% у взрослых и на 60–70% у новорожденных. Амброксол проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Большой объем распределения 6–7 л/кг указывает на накопление вещества в тканях; по сравнению с содержанием в плазме крови концентрация в ткани легких превышает соответствующий показатель в плазме крови с коэффициентом 17.
Исследования с печеночными микросомами человека показали, что CYP 3A4 является доминирующим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола. Следовательно, амброксол в основном метаболизируется в печени путем II фазы метаболизма (до глюкуронидов) и расщепляется до дибромантраниликовой кислоты (8–10% дозы), за исключением нескольких незначительных метаболитов. Все эти метаболиты (80–90%) выводятся с мочой. 4,6% в/в введенной дозы препарата определяют в виде действующего вещества в моче, в то время как конъюгированный метаболит в моче составляет 35,6% дозы.
Период полувыведения амброксола из плазмы крови составляет 10 ч.
У новорожденных после повторного в/в введения период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза вследствие сниженного клиренса.
Дозировка
суточная доза — 30 мг/кг массы тела, распределяется на 4 введения в сутки.
Р-р следует вводить в/в медленно, длительность инфузии не меньше 5 мин с помощью инфузомата.
Р-р может быть также назначен в виде капельной инфузии с 5% р-ром глюкозы, 5% р-ром левулезы, 0,9% р-ром натрия хлорида или р-ром Рингера. Р-р Лазолвана не следует смешивать с другими р-рами, рН которых превышает 6,3, поскольку возможно выпадение свободного Лазолвана в осадок вследствие повышения рН.
Передозировка
сообщений относительно симптомов передозировки нет. В случае возникновения таких симптомов необходимо проведение симптоматического лечения.
Лекарственное взаимодействие
в результате применения амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и мокроте.
Нет сообщений относительно фармакологических и клинических взаимодействий с другими лекарственными препаратами.
Побочные действия
Лазолван, как правило, хорошо переносится.
Нарушения со стороны ЖКТ: легкие проявления изжоги, диспепсия, тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и другие аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных.
Противопоказания
гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.
Особые указания
концентрация натрия в одной рекомендованной дозе составляет менее 1 ммоль (23 мг).
Крайне редко сообщалось о тяжелых поражениях кожи — синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла, временно связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол. В основном их появление можно было объяснить тяжестью основного заболевания или приемом сопутствующих препаратов.
При выраженном поражении кожи или слизистых оболочек следует немедленно пересмотреть терапию и прекратить применение амброксола.
