Фармакологическое действие
Локсоф – противомикробный препарат широкого спектра действия. Левофлоксацин относится к группе фторированных хинолонов. Препарат оказывает бактерицидное действие за счет нарушения функции ДНК бактерий путем блокировки бактериальной ДНК-гиразы. Локсоф влияет на грамотрицательные и грамположительные патогенные микроорганизмы, включая штаммы, резистентные к цефалоспоринам, пенициллинам или аминогликозидам. При назначении препарата, особенно в лечении тяжелых инфекций, необходимо учитывать, что развитие резистентности оказывает значительное влияние на чувствительность местных штаммов к препарату.
Локсоф имеет широкий спектр противомикробного действия, в частности к левофлоксацину чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-S, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный, Streptococci групп G и С, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes. Левофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli1, Enterobacter agglomerans, Eikenella corrodens, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Moraxella morganii, Moraxella catarrhalis β+/β-, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa.
Локсоф также эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных штаммами анаэробных микроорганизмов, включая Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis. Также левофлоксацин целесообразно назначать при инфекциях, вызванных Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
К действию левофлоксацина умерено чувствительны штаммы Burkhoderia серасіа, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile, Bacteroides vulgates.
Устойчивы к действию препарата Локсоф штаммы Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный, Staphylococcus aureus methi-R.
При внутрибольничных (нозокомиальных) инфекциях, которые вызваны Ps. aeruginosa, может быть необходима комбинированная терапия.
Фармакокинетика левофлоксацина не имеет значительных различий после перорального и в/в введения. После перорального введения левофлоксацин довольно быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 60 минут. Абсолютная биодоступность приблизительно равна 100%. С белками сыворотки крови связывается около 30-40% принятой дозы. При многократном приеме 500мг 1 раз в сутки наблюдается очень незначительное накопление препарата. Достижение равновесных плазменных концентраций отмечается на 3 день терапии.
Левофлоксацин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма (бронхиальный секрет, легочную ткань, ткань предстательной железы, жидкость волдыря). Активный компонент практически не проникает в синовиальную жидкость. Незначительна часть левофлоксацина метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в неизменном виде. Средний период полувыведения составляет от 6 до 8 часов. У пациентов с выраженными нарушениями функций почек период полувыведения левофлоксацина увеличивается.
Показания к применению
Локсоф применяют в лечении инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину бактериями: внегоспитальная пневмония, осложненные инфекции органов мочевыводящей системы, хронический бактериальный простатит, острый синусит, инфекции мягких тканей и кожи.
Способ применения
Таблетки Локсоф:
Препарат принимают перорально. Препарат Локсоф необходимо принимать в течение как минимум 48-72 часов после нормализации состояния пациента или до получения отрицательных данных микробиологических тестов. Таблетки Локсоф принимают во время еды или в промежутках между приемами пищи. Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают достаточным объемом жидкости.
Дозы препарата определяются исходя из тяжести и вида инфекции, а также из уровня чувствительности возбудителя. Продолжительность терапии определяется характером течения заболевания.
Взрослым при остром синусите и хроническом бактериальном простатите рекомендуется прием 500 мг левофлоксацина в сутки.
Взрослым при инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи, а также внегоспитальной пневмонии рекомендуется прием 500-1000мг левофлоксацина в сутки.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 7 до 10-14 суток. При хроническом бактериальном простатите продолжительность терапии составляет 28 дней.
Раствор для инфузий Локсоф:
Препарат предназначен для внутривенного капельного введения. Раствор Локсоф вводят внутривенно 1-2 раза в день. Введение должно проводиться медленно, скорость введения не должна превышать 250мл/30 минут. При улучшении состояния пациента через несколько дней его можно перевести на пероральную форму препарата. После исчезновения симптомов заболевания применение препарата необходимо продолжать в течение 48-72 часов. Доза левофлоксацина зависит от тяжести заболевания, вида и чувствительности патогенного микроорганизма.
Длительность курса определяется характером течения заболевания и составляет максимально 14 дней.
Взрослым при внегоспитальной пневмонии, бактериальном простатите и инфекциях кожи и мягких тканей вводят 500мг препарата 1-2 раза в сутки.
Взрослым при осложненных инфекциях мочевой системы, в том числе пиелонефрите, вводят 250-500мг препарата 1 раз в день.
Пациентам со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) требуется коррекция дозы препарата Локсоф:
При показателях клиренса креатинина от 20 до 50мл/мин рекомендуется назначение 250мг активного вещества, после чего переходят на введение 125мг активного вещества в сутки. При тяжелых формах инфекций первую дозу увеличивают до 500мг активного вещества, после чего переходят на введение 250мг активного вещества 1 раз в 12-24 часа.
При клиренсе креатинина менее 19мл/мин рекомендуется назначение 250мг активного вещества, после чего переходят на введение 125мг активного вещества 1 раз в 48 часов. При тяжелых формах инфекций первую дозу увеличивают до 500мг активного вещества, после чего переходят на введение 125мг активного вещества 1 раз в 12-24 часа.
При необходимости одновременного введения препарата Локсоф и других парентеральных препаратов, их следует вводить в разные вены.
Остатки препарата после вскрытия флакона подлежат утилизации.
Пациенты с нарушенной функцией печени не нуждаются в коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек принимают препарат в стандартных дозах.
Побочные действия
Применение препарата Локсоф может вызвать развитие таких нежелательных реакций:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, анорексия, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, острая печеночная недостаточность. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение препаратом следует отменить.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, судороги, тремор, парестезии, тревожность, спутанность сознания, психотические реакции, депрессия, ажитация.
Очень редко возникают зрительные и слуховые нарушения, гипоэстезия, галлюцинации, нарушения вкуса и восприятия запахов, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: повреждения сухожилий, включая тендинит (к примеру, ахиллова сухожилия), миалгия, артралгия, разрыв сухожилия, рабдомиолиз.
Со стороны системы крови: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артериальная гипотензия. В единичных случаях отмечалось развитие синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, экссудативной мультиформной эритемы и фотосенсибилизации.
Местные реакции (при парентеральном применении): боль и покраснение в месте введения препарата, флебит.
Другие: гипогликемия, кандидоз, астения, озноб, аллергический пневмонит, развитие суперинфекции, экстрапирамидные нарушения, приступ порфирии, аллергический васкулит.
Противопоказания
Локсоф противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к левофлоксацину и другим препаратам группы фторхинолонов.
Локсоф не применяют для терапии пациентов с эпилепсией, а также пациентов с указанием в анамнезе на повреждение сухожилий, ассоциированное с приемом фторхинолонов.
Локсоф не назначают детям младше 18 лет.
Пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе или с психическими нарушениями Локсоф назначают с осторожностью.
В период лечения препаратом Локсоф рекомендовано воздерживаться от вождения автотранспорта и от работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.
Беременность
Локсоф не назначают беременным, в связи с риском повреждения хрящевой ткани у плода. Перед началом применения левофлоксацина необходимо исключить беременность.
В период лактации применение левофлоксацина возможно только после отмены кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное введение хинолонов с препаратами, которые снижают судорожный порог, НПВП или с теофиллином приводит к повышению риска развития судорог.
Циметидин при одновременном применении снижает почечный клиренс левофлоксацина на 24%, пробенецид – на 34%.
Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном с левофлоксацином введении.
При одновременном приеме левофлоксацина с антагонистами витамина К (такими как варфарин) для избежания возможного кровотечения у пациентов, необходимо проводить контроль показателей свертывающей системы крови.
Совместимость раствора для инфузий Локсоф с другими инфузионными растворами изучена не достаточно.
Соли железа, антациды и сукральфат при сочетанном применении с пероральной формой препарата Локсоф снижают абсорбцию левофлоксацина.
Передозировка
При передозировке отмечается развитие спутанности сознания, нарушений сознания, судорожных приступов, головокружения и удлинения интервала QT.
Специфического антидота нет. Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Необходимо следить за показателями ЭКГ, так как возможны нарушения сердечного ритма. Левофлоксацин не выводится при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Локсоф, расфасованные по 5 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка.
Раствор для инфузионного введения Локсоф по 100 мл во флаконах, в пачку из картона вложен 1 флакон.
Условия хранения
Раствор для инфузий допускается применять в течение 2 лет после изготовления при хранении в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Запрещено замораживать инфузионный раствор.
После нарушения целостности флакона запрещено хранить раствор Локсоф.
Таблетки допускается применять в течение 3 лет после изготовления при хранении в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Состав
• 100 мл инфузионного раствора Локсоф содержат:
• Левофлоксацина – 500 мг;
• Дополнительные ингредиенты.
• 1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Локсоф содержит:
• Левофлоксацина – 500 мг;
• Дополнительные ингредиенты.
