Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о 5 мг, № 10
- Дезлоратадин 5 мг
№ UA/9056/01/01 от 22.10.2008 до 22.10.2013
Фармакологическое действие
дезлоратадин — высокоселективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов длительного действия, не оказывает седативного эффекта. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций (уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладких мышц). Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина, по антигистаминной активности существенно (в 10–50 раз) превосходит лоратадин, терфенадин, фексофенадин. Имеет высокую аффинность к Н1-рецепторам гистамина (по сравнению с другими представителями данной группы препаратов). Аффинность к Н2-рецепторам гистамина и мускариновым рецепторам в 15–50 раз ниже, чем к Н1-рецепторам, что свидетельствует о высокой селективности препарата. Дополнительные противоаллергические эффекты Лоратека не связаны с блокадой Н1-рецепторов гистамина. Помимо антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, ингибирует каскад реакций аллергического воспаления: высвобождение провоспалительных цитокинов и хемокинов; продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофильными гранулоцитами, продукцию противовоспалительных хемокинов (RANTES), адгезию и хемотаксис эозинофильных гранулоцитов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; вследствие чего ингибируется развитие острого бронхоспазма.
Противоаллергическое и противовоспалительное свойства обусловливают высокую эффективность дезлоратадина. Дезлоратадин эффективно устраняет как назальные симптомы аллергического ринита, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба, кашель). Дезлоратадин эффективен также при комбинации БА с аллергическим ринитом, облегчает клиническое течение БА, улучшает показатели функции внешнего дыхания и уменьшает потребность в ?2-агонистах.
В результате исследований выявлено, что дезлоратадин не ингибирует CYP 3A4 или CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
После приема внутрь дезлоратадин начинает определяться в плазме крови через 30 мин. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, T? составляет приблизительно 27 ч и соответствует степени кумуляции и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе препарата в диапазоне 5–20 мг. Не проникает через ГЭБ и не обладает седативным эффектом.
Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней клинически значимой кумуляции препарата в организме не выявлено.
У пациентов детского возраста показатели AUC и Сmax (при приеме в рекомендуемых дозах) аналогичны таковым у взрослых пациентов, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Прием жирной высококалорийной пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение препарата (в исследовании с однократным приемом препарата в дозе 7,5 мг).
Дозировка
взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка Лоратека (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность лечения обусловлена продолжительностью контакта больного с аллергеном.
Передозировка
в случае передозировки необходимо удаление неабсорбированного активного вещества из организма (промывание желудка, прием активированного угля). Лечение симптоматическое.
У взрослых пациентов и детей при проведении клинических исследований при приеме дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз превышает обычную дозу) не отмечалось развития серьезных побочных реакций.
Гемодиализ не эффективен; эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
клинически значимого взаимодействия Лоратека с другими лекарственными средствами не выявлено. Лоратек можно применять сочетанно с препаратами, ингибирующими цитохром Р450 печени, и с алкоголем. При одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови не выявлено. Лоратек можно применять сочетанно с флуоксетином и азитромицином.
Побочные действия
в клинических исследованиях при применении дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут частота побочных эффектов отмечалась на 3% чаще, чем в группе плацебо. У взрослых пациентов и подростков (в возрасте 12 лет и старше) при применении дезлоратадина отмечались такие побочные эффекты: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль. В единичных случаях — головокружение, сонливость, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анфилактический шок, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25°С
Показания
поллиноз и аллергический ринит (для быстрого устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель).
Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Особые указания
с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Прием Лоратека не оказывает негативного влияния на ЖКТ, препарат можно применять независимо от приема пищи в любое удобное время суток. Не оказывает существенного влияния на скорость психомоторных реакций при одновременном приеме с алкоголем. Лоратек не оказывает седативного эффекта, не вызывает развитие заторможенности или сонливости в дневное время суток, может быть рекомендован лицам любых профессий, в том числе тем, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Содержит лактозу, Лоратек не следует принимать больным с непереносимостью лактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата у беременных не установлена, поэтому его не следует назначать в этот период. Не применять препарат в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Не влияет.
Дети. Не следует назначать препарат детям в возрасте младше 12 лет.
