Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 25 мг, № 30
• Лозартан 25 мг
№ UA/5516/01/02 от 28.11.2006 до 28.11.2011
• табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30, № 60
• Лозартан 50 мг
№ UA/5516/01/03 от 28.11.2006 до 28.11.2011
• табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 30
• Лозартан 100 мг
№ UA/5516/01/04 от 28.11.2006 до 28.11.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Лозартан является антигипертензивным средством, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ (тип АТ1). Он блокирует рецепторы к ангиотензину ІІ (типа АТ1), которые находятся в различных тканях, включая гладкомышечные клетки сосудов, кору надпочечников, почки и сердце, блокирует развитие эффектов ангиотензина II, а именно уменьшает артериальную вазоконстрикцию, снижает давление заклинивания в легочных сосудах, снижает ОПСС, что приводит к снижению системного АД. У пациентов с сердечной недостаточностью лозартан повышает толерантность к физическим нагрузкам.
Фармакокинетика. После перорального приема лозартан быстро всасывается в ЖКТ. Проходит значительный метаболизм первого прохождения с образованием активных метаболитов карбоновой кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность составляет приблизительно 33%. Сmax лозартана в сыворотке крови достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3–4 ч после применения. С белками плазмы крови, в основном с альбумином, связывается 99% лозартана и активного метаболита.
Клиренс лозартана и его активного метаболита соответственно составляет 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин). Клиренс лозартана и его активного метаболита из почек составляет соответственно 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). При пероральном приеме с мочой выводится 4% принятой дозы лозартана в неизмененном виде и 6% — в виде активного метаболита. T? составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. С мочой выводится 35%, с калом — 58%.
У пациентов со слабым или умеренным алкогольным циррозом печени отмечалась более высокая концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема по сравнению с концентрацией у мужчин-добровольцев молодого возраста. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма путем гемодиализа.
Дозировка
препарат применяют независимо от приема пищи. Лористу можно применять с другими гипотензивными препаратами.
АГ: начальной и поддерживающей дозой для большинства пациентов является 50 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 100 мг. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед лечения. У пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом (например у тех, которые принимают диуретики в высоких дозах) начальной рекомендуемой дозой является 25 мг 1 раз в сутки. Для лиц пожилого возраста и с умеренным нарушением функции почек, включая пациентов, которым проводится диализ, не следует изменять начальную дозу. Для пациентов с дисфункцией печени лечение рекомендуется начинать с применения препарата в более низких дозах. Начальная доза может составлять 25 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза — 12,5 мг 1 раз в сутки. Стандартной поддерживающей дозой является 50 мг 1 раз в сутки, она хорошо переносится пациентами.
Дозу рекомендуется повышать по такой схеме: 1-я неделя: 1–7-й день — по 12,5 мг 1 раз в сутки;
2-я неделя: 8–14-й день — по 25 мг 1 раз в сутки;
3-я неделя: 15–21-й день — по 50 мг 1 раз в сутки;
4-я неделя: 22–28-й день — по 50 мг 1 раз в сутки.
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с АГ при гипертрофии левого желудочка: обычной начальной дозой Лористы является 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции АД можно повысить дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом II типа и протеинурией: обычной начальной дозой Лористы является 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции АД дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки. Лористу можно применять одновременно с другими гипотензивными средствами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами ?- или ?-адренорецепторов и гипотензивными средствами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными мочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Передозировка
данные о передозировке ограничены. Наиболее вероятным следствием передозировки может быть артериальная гипотензия и тахикардия; также может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
диуретики и другие антигипертензивные средства усиливают действие лозартана. Клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не наблюдалось. При одновременном применении рифампицина и флуконазола отмечалось снижение концентрации активных метаболитов лозартана. Клинические последствия такого взаимодействия неизвестны.
Как и в случае применения других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное введение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солевых заменителей, содержащих калий, может приводить к повышению концентрации калия в плазме крови. Как и в случае с другими гипотензивными средствами, гипотензивный эффект лозартана может снижаться при одновременном введении НПВП (например индометацина), симпатомиметиков.
Побочные действия
может появиться головная боль, головокружение, бессонница, ощущение сердцебиения, тахикардия, сухой кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, отек слизистой оболочки носа, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, миалгия, боль в спине, астения, утомляемость, отеки, боль в груди, гиперкалиемия. Редко — ангионевротический отек, васкулит, мигрень, крапивница, зуд, гепатит, нарушение функции печени, артралгия, незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко — повышение активности ферментов печени.
Условия и сроки хранения
при температуре до 30 °С.
Показания
АГ, хроническая сердечная недостаточность, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с АГ при гипертрофии левого желудочка, нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом II типа и протеинурией.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лозартану или любому другому компоненту этого препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Особые указания
необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с гиповолемией, вызванной лечением диуретиками, поскольку может возникнуть симптоматическая гипотензия. Таким больным необходимо снизить начальную дозу и провести коррекцию дегидратации до начала лечения.
Необходимо также учитывать нарушение электролитного баланса, которое является частым осложнением у пациентов с нарушением функциональной активности почек с сахарным диабетом или без него. У лиц с циррозом печени происходит повышение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому пациентам с заболеваниями печени рекомендуется начинать терапию с применения препарата в более низких дозах. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Клинические испытания не выявили каких-либо отличий относительно безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.
В состав Лористы входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с дефицитом фермента лактазы, галактоземией или синдромом нарушения абсорбции глюкозы/галактозы.
В период беременности и кормления грудью не следует принимать лозартан.
Нет данных, которые бы свидетельствовали, что лозартан влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
