Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 0,02 г блистер, № 10
• табл. 0,02 г блистер, № 30 40,73 грн.
• Ловастатин 0,02 г
№ UA/7055/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012
Фармакологическое действие
препарат, снижающий уровень ХС и ТГ в сыворотке крови. Ловастатин тормозит начальные стадии биосинтеза ХС в печени. Приводит к снижению концентрации общего ХС в крови, ЛПНП, в несколько меньшей степени ТГ и ЛПОНП, аполипопротеина В. Вместе с тем незначительно повышает содержание антиатерогенных ЛПВП.
При приеме внутрь в ЖКТ ловастатин всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме крови быстро снижается и через 24 ч составляет 10% максимума.
Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (ХС синтезируется большей частью ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает таковую, созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени. Ловастатин в основном выделяется с желчью.
Около 85% дозы выводится с калом и только 10% — с мочой. Выраженный эффект развивается через 2 нед, максимальный — на протяжении 4–6 нед.
Дозировка
применяют внутрь. При легких формах гиперхолестеринемии по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе — по 1–2 таблетки (20–40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг в 1–2 приема (во время завтрака и ужина). При недостаточной эффективности препарата дозу повышают (с интервалами не менее 4 нед) до 40–80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина.
Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести течения заболевания.
Передозировка
длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.
Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
колестирамин и прочие секвестранты желчных кислот усиливают гиполипидемический эффект препарата Ловастатин. Антибиотики-макролиды, фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота, противовирусные препараты (ингибиторы протеаз), препараты, влияющие на активность печеночных ферментов системы СYP 3A4, повышают риск развития миопатии (иногда отмечали случаи рабдомиолиза с дальнейшим развитием ОПН). Прием Ловастатина одновременно с амиодароном или верапамилом в дозе, превышающей 40 мг/сут также повышает риск развития миопатий. Циклоспорин повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме крови.
Ловастатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами ?-адренорецепторов.
Побочные действия
возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение сухости во рту, расстройства вкуса, повышение активности АлАТ и АсАТ в сыворотке крови, транзиторное повышение уровня КФК, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии. Очень редко — миалгия, миопатия, гепатит. У некоторых пациентов могут отмечать помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Есть данные о возникновении холестатической желтухи, психических расстройств, крапивницы, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза, гемолитической анемии, лейкопении, тромбоцитопении. У больных, одновременно принимающих циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что приводит к возникновению ОПН.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.
Показания
гиперхолестеринемия:
• первичная с высоким уровнем ХС ЛПНП (тип IIА и IIБ) при неэффективности диетотерапии;
• комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIБ).
Атеросклероз (для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий у пациентов с ИБС и/или гиперхолестеринемией).
Противопоказания
повышенная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата, заболевания печени в острый период, выраженная печеночная недостаточность, нарушение функции почек, стойкое повышение активности трансаминаз в плазме крови, период беременности и кормления грудью (прекращают в период лечения).
Детям препарат не назначают.
Особые указания
во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием ХС. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически контролировать уровень ХС в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
При одновременном назначении Ловастатина с препаратами, подавляющими иммунитет, и при недостаточности функции почек суточная доза Ловастатина не должна превышать 20 мг.
Лечение Ловастатином нужно временно прекратить во время острых инфекционных заболеваний, перед хирургическими операциями, после травм и проявлений тяжелых метаболических расстройств, при АГ. Ловастатин может вызвать слабость, боль в мышцах, плохое самочувствие и повышение температуры тела. В таких случаях врач должен принять решение о прекращении применения препарата.
Безопасность и эффективность применения ловастатина у больных в возрасте до 18 лет не установлены.
