Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. сублингвал. 50 мг, № 30
• Прогестерон микронизированный 50 мг
№ UA/5244/02/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Прогестерон — гормон желтого тела яичника. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. Имеет антиандрогенную активность, способствует увеличению диуреза за счет антиальдостеронового действия.
Фармакокинетика. После сублингвального приема 100 мг прогестерона максимальная концентрация гормона в плазме крови повышается, в среднем до 13,5 нг/мл. Около 96–99% прогестерона существует в форме, связанной с белками плазмы крови, около 50–54% — с альбуминами и 43–48% — с транскортином. Прогестерон хорошо всасывается при приеме под язык. После сублингвального приема 100 мг прогестерона концентрация гормона в плазме крови достигает максимума приблизительно через 1–4 ч, а после приема 200 мг — приблизительно через 2–6 ч. Период полураспада прогестерона, принятого сублингвально (равно как и перорально), составляет около 6–7 ч.
Концентрации прогестерона в сыворотке крови находятся в пределах 12–15 нг/мл, что соответствует физиологической ранней лютеиновой фазе и достаточно для осуществления секреторного обмена эндометрия и сохранения беременности.
Дозировка
дозы Лютеины в каждом случае должны устанавливаться индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического эффекта.
При нарушениях менструального цикла и предменструальном синдроме применяют по 50 мг прогестерона 3–4 раза в сутки сублингвально. Лечение длится 3–6 циклов подряд.
Для профилактики гипертрофии эндометрия (при заместительной гормональной терапии) в сочетании с эстрогенами чаще всего применяют по 50 мг прогестерона 3–4 раза в сутки сублингвально. При пролонгированных прерывистых схемах препарат применяют под язык на протяжении последних 12–14 дней 28-дневного цикла.
При пролонгированных непрерывных схемах прогестерон применяют ежедневно без перерывов.
Доза прогестерона должна зависеть от дозы эстрогенов так, чтобы защитить эндометрий от пролиферационного действия эстрогенов.
При выполнении прогестероновой пробы при вторичной аменорее прогестерон принимают в дозе по 50 мг 3–4 раза в сутки сублингвально. Менструация должна появиться на протяжении 7–10 дней после окончания лечения.
При лечении дисфункциональных маточных кровотечений применяют по 50 мг прогестерона 3–4 раза в сутки сублингвально с 15-го по 25-й день цикла. Лечение следует продолжать 2–3 мес подряд.
При привычном и угрожающем выкидыше, ановуляторных и индуцированных циклах применяют по 100 мг прогестерона 3–4 раза в сутки сублингвально.
В случае привычного невынашивания применение прогестерона необходимо начать во время цикла, в котором запланирована беременность, или раньше (прегравидарная подготовка за 3–4 мес). Лечение необходимо продолжать непрерывно приблизительно до 18–20-й недели беременности.
В программах оплодотворения in vitro (экстракорпорального) применяют по 100–150 мг прогестерона 3–4 раза в сутки сублингвально.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, депрессия.
Лечение: симптомы, как правило, прекращаются самостоятельно после снижения дозы препарата.
Лекарственное взаимодействие
метаболизм прогестерона может ускориться при одновременном применении веществ, усиливающих активность фермента цитохрома Р450, таких как противоэпилептические, антибактериальные средства, сборы лекарственных растений. В исследованиях in vitro выявлено, что лекарственные средства, снижающие активность цитохрома Р450 (например кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Применение прогестерона может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Не подтверждено взаимодействий прогестерона с другими лекарственными средствами, имеющих клиническое значение.
Побочные действия
во время применения Лютеины, содержащей прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты наблюдали редко.
В единичных случаях отмечали сонливость, нарушение концентрации и внимания, ощущение страха, депрессивные состояния, головную боль и головокружение, тошноту. Также редко отмечали дисменорею, кровомазание, аменорею, покраснение кожи, появление акне, аллергические реакции, холестатическую желтуху, тромбозы, сухость в ротовой полости, кровотечение из десен. Прогестерон может вызвать изменение (колебания) массы тела.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение эндогенного дефицита прогестерона в форме нарушений менструального цикла, дисменореи, ановуляторных циклов, предменструального синдрома, дисфункциональных маточных кровотечений, эндометриоза матки. При искусственном оплодотворении, бесплодии, связанном с лютеиновой недостаточностью, привычном и угрожающем выкидыше на фоне дефицита прогестерона, недостаточности лютеиновой фазы предменопаузального периода, вторичной аменорее, профилактике гипертрофии эндометрия у женщин, принимающих эстрогены (например при гормональной заместительной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период кормления грудью. Злокачественные опухоли молочных желез и репродуктивной системы. Кровотечения из половых путей невыясненной этиологии.
Тяжелые нарушения функции печени. Холестатическая желтуха. Синдром Ротора и Дубина — Джонсона. Тромбоэмболическая болезнь (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Имеющиеся или перенесенные тромбоэмболические нарушение в артериях (стенокардия, инфаркт миокарда). Наличие остатков после выкидыша в полости матки.
Особые указания
до начала лечения необходимо провести гинекологическое обследование и пальпацию молочных желез. В случае маточных кровотечений до начала лечения следует провести диагностику с целью исключения органической причины кровотечения. Пациентки, у которых в прошлом отмечали депрессию, должны находиться под особым наблюдением, поскольку прогестерон может вызвать усиление депрессии.
Применение препарата у пациенток предменопаузального возраста может скрыть начало менопаузы.
При тяжелом нарушении функции печени применять препарат не следует. Пациентки с заболеваниями печени должны находиться под наблюдением врача во время лечения Лютеиной в форме сублингвальных таблеток.
У лиц с сахарным диабетом или нарушением толерантности к глюкозе прогестерон может снижать толерантность к глюкозе. Лютеина не оказывает противозачаточного действия. В случае применения прогестерона в силу других причин, не связаных с бесплодием, следует одновременно применять контрацептивные средства. Следует предупредить пациенток о необходимости обязательно информировать врача при выявлении любых изменений в молочной железе.
Продукт содержит лактозу, поэтому не следует применять его у пациенток с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы (типа Lapp) или синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы.
Период беременности и кормления грудью. Препарат лютеина можно безопасно применять в I триместр беременности. Препарат не оказывает маскулинизирующего, вирилизирующего, кортикоидного и анаболического действия.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Дети. Не рекомендуется применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат лютеина влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациенткам, деятельность которых требует повышенного внимания.
