Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 30
• Монтелукаст 10 мг
№ UA/10555/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Монтелукаст натрия, при пероральном приеме, является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически ингибирует CysLT1–рецепторы цистеиниловых лейкотриенов. Лукаст ингибирует физиологические реакции (бронхоспазм), обусловленные цистеинил–лейкотриеном LTD4, без стимулирующего (агонистического) действия на рецепторы. Лукаст снижает число эозинофилов в периферической крови на 9–15% у пациентов с БА, в сравнении с плацебо. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом Лукаст может ограничивать рост количества эозинофилов в периферической крови до 0,2%, в то время как в группе пациентов, которые применяли плацебо, этот показатель возрастает до 12,5%.
Фармакокинетика. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Пик концентрации монтелукаста в плазме крови — 3–4 ч. Биодоступность — 64%.
Биотрансформация и выведение. Монтелукаст на более чем 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст подвергается метаболизму в печени. Метаболиты практически полностью выводятся с калом.
Период полувыведения — 2,7–5,5 ч.
Дозировка
Лукаст принимают независимо от приема пищи, поскольку еда не влияет на всасывание монтелукаста.
Взрослым и детям в возрасте от 15 лет назначают 1 таблетку 10 мг в сутки. Терапевтическое действие препарата Лукаст развивается на протяжении одного дня. Пациент должен продолжать прием препарата после того, как достигнута ремиссия заболевания, а также в период обострения БА.
Внимание: Для лечения БА или БА с сезонным аллергическим ринитом препарат необходимо принимать по 10 мг 1 раз в сутки, вечером.
Передозировка
Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность.
Лечение: симптоматическая терапия
Лекарственное взаимодействие
монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики и продолжительного лечения БА, без очевидного повышения количества побочных эффектов. Рекомендуется постоянное клинические наблюдение за больными в случае одновременного применения монтелукаста с мощными индукторами цитохрома P450, такими как фенобарбитал или рибафим, поскольку фенобарбитал способен снижать AUC для монтелукаста на 40% (в случае разового приема 10 мг монтелукаста), но потребности в коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам нет.
Побочные действия
по обыкновению незначительные и, как правило, не нуждаются в отмене лечения, при этом частота побочных эффектов препарата сравнима с такой для плацебо.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко — эозинофильные инфильтраты печени;
Со стороны ЦНС: патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии; редко — судорожные приступы;
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость в рту, повышение АлАТ и АсАТ , очень редко — холестатический гепатит;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги;
Другие: тенденция к усилению кровотечений, образование подкожных кровоизлияний; тахикардия; отеки.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30° C
Показания
– профилактика и продолжительное лечение БА, включая предупреждение возникновения дневных и ночных симптомов заболевания;
– лечение БА у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
– предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкам;
– купирование симптомов сезонного аллергического ринита.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
у пациентов, которые принимают противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, уменьшение системной дозы пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением таких эффектов: эозинофилия, везикулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечно–сосудистые нарушения и/или нейропатии, которую иногда определяют как синдромом Чарг-Штраусса (Churg-Strauss). Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлена, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при уменьшении дозы системных кортикостероидов у пациентов, которые получают монтелукаст.
Для профилактики вызванного нагрузками бронхоспазма, больным необходимо рекомендовать продолжать лечение ингаляционными ?–агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные ?–агонисты короткого действия для неотложной терапии.
Больным с известной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте необходимо избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективно улучшает функцию дыхательных путей у больных БА с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он предотвращает бронхоспазм при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП у таких больных.
Лукаст можно включать в существующую схему лечения пациента кортикостероидами и бронходилятаторами.
Лечение бронходилятаторами.
Монтелукаст можно включать в схему лечения пациентам, у которых при монотерапии бронходилятаторами не удается адекватно контролировать БА. При достижении терапевтического эффекта (по обыкновению после первой дозы) на фоне лечения монтелукастом, дозу бронходилятатора можно постепенно снижать.
Ингаляционные кортикостероиды.
Применение препарата обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов. Дозу кортикостероидов необходимо снижать постепенно, под контролем врача. У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.
Применение у лиц пожилого возраста
Не установлены отличия, связанные с возрастом, относительно эффективности и безопасности монтелукаста.
Применение в период беременности и кормление грудью. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали Лукаст во время беременности, изредка наблюдались врожденные аномалии развития конечностей. Большинство этих женщин с БА принимали также и другие препараты. Причинная связь между этими событиями и приемом Лукаста не доказана.
Не известно, проникает ли монтелукаст в молоко матери. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, Лукаст с осторожностью назначают женщинам, кормящим грудью.
Дети. В данной лекарственной форме применяют детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет — применяют монтелукаст в виде жевательных таблеток.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Лукаст не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами. Но нужно учитывать вероятность побочных эффектов со стороны ЦНС — головокружение и сонливость.
