Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 0,5 г контурн. ячейк. уп., № 20
• Мефенамовая кислота 0,5 г
№ UA/7015/01/01 от 31.08.2007 до 31.08.2012
Фармакологическое действие
Мефенаминовая кислота — НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, принимающих участие в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, снижает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.
В механизме обезболивающего действия, наряду с лиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).
В отличие от большинства других НПВП, Мефенаминовая кислота-Дарница стимулирует образование интерферона.
После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 2–4 ч после приема, уровень в крови пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации.
Период полувыведения составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно с мочой (67% дозы) и калом (20–25%).
Дозировка
применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. По показаниям и при хорошей переносимости препарата суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут.
Детям в возрасте 5–12 лет — по 250 мг 3–4 раза в сутки.
Препарат следует принимать после еды. Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжатся от 20 дней до 2 мес и более. При лечении болевого синдрома курс лечения — до 7 дней.
Передозировка
Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, АГ, подергивание отдельных групп мышц, кома.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачевание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина К, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. При сочетанном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. При одновременном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
При сочетанном применении мефенаминовой кислоты с антацидами повышается максимальная концентрация мефенаминовой кислоты в плазме крови и увеличивается AUC.
Одновременное применение с другими НПВП повышает вероятность возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, в редких случаях застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигоурия или полиурия.
Со стороны системы крови: анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение зрения.
Со стороны кожи: аллергические реакции; кожные высыпания, зуд, отек лица.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
воспалительные заболевания опорно–двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.
Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль разной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.
Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные применением внутриматочных контрацептивов — при отсутствии патологии тазовых органов.
Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; хронические воспалительные заболевания ЖКТ; заболевания почек и органов кроветворения; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 5 лет.
Особые указания
препарат с осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; с осторожностью назначают больным с указанием в анамнезе на язву желудка или двенадцатиперстной кишки.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Способность к управлению автотранспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакций при управлении автотранспортными средствами и при работе с механизмами, требующей повышенного внимания.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.
