Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 125 мг блистер, № 10, № 20, № 30, № 40, № 60
• Этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг
№ UA/10375/01/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015
• р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, № 5, № 10
• Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг/мл
№ UA/10375/02/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает широким спектром фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; обладает стресс-протекторными свойствами, проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)), ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП. Снижает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид—белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика. При пероральном приеме мексиприм быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл.
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 ч. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 35–40 нг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма.
Период полувыведения и среднее время нахождения препарата в организме составляет соответственно 4,7–5 и 4,9–5,2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуронконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата в неизмененном виде и 50% от введенной дозы в виде глюкуронконъюгата. Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуронконъюгат экскретируются в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата
Мексиприм и его глюкуронконъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Дозировка
Таблетки:
Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение в дозе 250–500 мг; средняя суточная доза составляет 250–500 мг, максимальная суточная — 800 мг.
Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетососудистой дисфункцией и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2–6 нед.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию препаратом Мексиприм заканчивают постепенно, снижая дозу препарата в течение 2–3 дней.
Р-р для инъекций:
Мексиприм назначают в/м или в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат необходимо развести в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно на протяжении 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм назначают в составе комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в струйно или капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем переходят на в/м введение препарата по 100 мг в сутки на протяжении следующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят взрослым в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных расстройствах у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки на протяжении 5–7 сут.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг в сутки на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) препарат назначают в пред- и послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после достижения стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите
Мексиприм назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.
При легкой степени панкреонекроза: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.
При средней степени: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида).
При тяжелом течении: пульс-дозирование 800 мг в начале лечения при двукратном введении; далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
При очень тяжелом течении: в начальной дозе — 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечения, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. Применяют также дезинтоксикационную терапию.
Лекарственное взаимодействие
Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Снижает токсическое действие этилового спирта.
Побочные действия
редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, нарушение координации, аллергические реакции, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, повышение или снижение АД.
Условия и сроки хранения
для таблеток при температуре не выше 30 °С, для ампул не выше 25 °С.
Показания
Таблетки:
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- вегетососудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
- воздействие экстремальных стрессовых факторов;
- алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых расстройств.
Р-р для инъекций:
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреанекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная и/или почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Особые указания
Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому Мексиприм не применяют в этот период.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводили, поэтому Мексиприм не применяют у этой возрастной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
