Форма выпуска, состав и упаковка
- лиофил. оральн. 60 мкг, № 10, № 30, № 100
- Дезмопрессина ацетат 60 мкг
Прочие ингредиенты: желатин, маннитол, лимонная кислота.
№ UA/5118/02/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012
- лиофил. оральн. 120 мкг, № 10, № 30, № 100
- Дезмопрессина ацетат 120 мкг
Прочие ингредиенты: желатин, маннитол, лимонная кислота.
№ UA/5118/02/02 от 22.01.2007 до 22.01.2012
- лиофил. оральн. 240 мкг, № 10, № 30, № 100
- Дезмопрессина ацетат 240 мкг
Прочие ингредиенты: желатин, маннитол, лимонная кислота.
№ UA/5118/02/03 от 22.01.2007 до 22.01.2012
Фармакологическое действие
дезмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина. Дезмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирования 1-цистеина и замещения 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения (в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью) приводят к менее выраженному действию на гладкомышечные волокна сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов и более продолжительное действие.
Дезмопрессин повышает проницаемость эпителия дистальных отделов извилистых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение дезмопрессина при несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяющейся мочи, одновременному повышению ее осмолярности и снижению осмолярности плазмы крови. Это способствует снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии.
Прием 60–120 мкг дезмопрессина в большинстве случаев обеспечивает антидиуретический эффект на протяжении 8–12 ч.
Биодоступность дезмопрессина при сублингвальном приеме 200; 400 и 800 мкг составляет 0,25% (в 95% случаев доверительный интервал составляет 0,21–0,31%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 0,5–2,0 ч после применения препарата.
Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна величине принятой дозы: после приема 200; 400 и 800 мкг максимальная концентрация в плазме крови составляет 14; 30 и 65 пг/мл соответственно. Объем распределения дезмопрессина после в/в введения составляет 33 л (0,41 л/кг массы тела).
Период полувыведения 2,8 ч. Дезмопрессин не проникает через ГЭБ; выделяется почками. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции в ЖКТ на 40%.
После применения внутрь 0,4 мг дезмопрессина в виде таблеток концентрация его в плазме крови будет эквивалентна сублингвальному приему 240 мкг дезмопрессина в виде лиофилизата.
Дозировка
оптимальную дозу подбирают индивидуально. Препарат применяют через некоторое время после приема пищи, чтобы не влиять на абсорбцию препарата и его эффективность.
Несахарный диабет
Рекомендуемая начальная доза для детей и взрослых составляет 60 мкг 3 раза в сутки сублингвально. В дальнейшем дозу можно изменять в зависимости от реакции на лечение. Обычно суточная доза составляет 120–720 мкг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 60–120 мкг 3 раза в сутки. При появлении симптомов задержки жидкости/гипонатриемии лечение приостанавливают и корригируют дозу.
Первичный ночной энурез
Рекомендуемая начальная доза составляет 120 мкг на ночь сублингвально. При отсутствии эффекта доза может быть повышена до 240 мкг. Необходимо контролировать прием жидкости. При возникновении признаков или симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела, в тяжелых случаях судороги) лечение прекращают.
Рекомендуемый срок лечения препаратом — 3 мес, после чего на протяжении 1 нед после завершения курса терапии оценивают необходимость повторного курса.
Никтурия
Рекомендуемая начальная доза — 60 мкг на ночь сублингвально. При отсутствии эффекта на протяжении 1 нед дозу повышают до 120 мкг и в дальнейшем до 240 мкг (частота повышения дозы — не чаще 1 раза в неделю). Необходимо помнить об опасности задержки жидкости в организме. При возникновении признаков или симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение прекращают.
Передозировка
приводит к задержке жидкости и гипонатриемии.
Лечениеиндивидуальное. При асимптоматической гипонатриемии прекращают прием препарата и отменяют ограничение жидкости. При гипонатриемии рекомендуют инфузию изотонического или гипертонического р-ра натрия хлорида. Когда задержка жидкости значительна (судороги, потеря сознания), назначают фуросемид.
Лекарственное взаимодействие
трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин способны вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, усиливать антидиуретический эффект препарата и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.
Одновременное применение с НПВП может повысить риск возникновения побочных эффектов.
Сочетание с лоперамидом способно в 3 раза повысить уровень дезмопрессина в плазме крови и риск возникновения побочных эффектов (задержка жидкости и гипонатриемия). Существует вероятность того, что другие препараты, которые снижают тонус и моторику кишечника, могут обладать подобным эффектом.
Сочетанное применение препарата с диметиконом может обусловить снижение абсорбции дезмопрессина.
Побочные действия
чаще всего побочные эффекты отмечают в случаях, когда лечение проводят без ограничения приема жидкости и возникает задержка жидкости и/или гипонатриемия, которая может быть бессимптомной или проявляться такими симптомами, как головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, периферические отеки, увеличение массы тела, в тяжелых случаях судороги. В очень редких случаях — эмоциональные расстройства у детей, аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре до 25°С.
Показания
несахарный диабет; первичный ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет); никтурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к дезмопрессину или другим компонентам препарата; врожденная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/сут); отеки различной этиологии, сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов; гипонатриемия; почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина ?50 мл/мин); синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; возраст младше 5 лет.
Особые указания
с осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, в период беременности.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста с низким уровнем натрия в плазме крови и полиурией 2,8–3,0 л в связи с высоким риском возникновения побочных эффектов (задержка жидкости, гипонатриемия).
Минирин Мелт для сублингвального применения не может быть рекомендован пациентам пожилого возраста (?65 лет) в связи с высоким риском возникновения побочных эффектов.
Если решение о лечении препаратом принято, необходимо определить уровень натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента до применения, через 3 дня после начала применения и при каждом повышении дозы.
Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 ч до и на протяжении 8 ч после применения препарата у пациентов при первичном ночном энурезе. Несоблюдение данного правила приводит к развитию побочных эффектов.
При возникновении таких заболеваний, как системная инфекция, лихорадка, гастроэнтерит, сопровождающихся дисбалансом жидкости и электролитов, применение препарата необходимо прекратить.
При возникновении недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевых путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, тяжелой дисфункции мочевого пузыря, обструктивных изменениях, при наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний следует провести до начала терапии.
Период беременности и кормления грудью
С осторожностью назначают в период беременности. Применение у беременных возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применение препарата в период кормления грудью прекращают.
Результат анализа молока кормящих грудью и принимающих дезмопрессин в высоких дозах (300 мкг интраназально) свидетельствует, что количество дезмопрессина, которое может передаваться грудному ребенку, значительно меньше того, которое может влиять на диурез.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами.
