Форма выпуска, состав и упаковка
• крем д/наруж. прим. 5 % туба 5 г, № 5
• Лидокаин 25 мг/г
• Прилокаин 25 мг/г
Прочие ингредиенты: карбоксиполиметилен, арлатон 289, натрия гидроксид, вода очищенная.
В комплект входит 12 окклюзионных наклеек.
№ UA/4596/01/01 от 14.06.2006 до 14.06.2011
Фармакологическое действие
крем ЭМЛА содержит лидокаин и прилокаин — местные анестетики амидного типа. За счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы происходит обезболивание кожи. Степень анестезии зависит от времени аппликации и дозы.
Неповрежденная кожа
При нанесении крема ЭМЛА на неповрежденную кожу на 1–2 ч анестезия длится около 2 ч после снятия окклюзионной наклейки.
Отличий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при нанесении на неповрежденную кожу между пациентами молодого и пожилого возраста не выявлено.
За счет влияния крема на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение участка кожи. Вазомоторные реакции развиваются быстрее (уже через 30–60 мин после нанесения крема) у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим нейродермитом), что свидетельствует о более быстром проникновении крема через измененную кожу.
Во время пункционной биопсии (диаметром до 4 мм) применение крема обеспечивает адекватную анестезию неповрежденной кожи у 90% пациентов через 60 мин после нанесения крема при введении иглы внутрь кожи на глубину 2 мм и через 120 мин — на глубину 3 мм.
Эффективность крема не зависит от цвета и пигментации кожи (I–IV тип кожи).
Крем можно применять для обезболивания перед вакцинацией при п/к или в/м способе введения вакцины.
Слизистая оболочка половых органов
Анестезирующий эффект слизистой оболочки проявляется раньше, поскольку абсорбция происходит быстрее, чем в случаях нанесения на неповрежденную кожу.
У женщин после нанесения крема ЭМЛА на слизистую оболочку половых органов через 5–10 мин достигается обезболивающий эффект, достаточный для проведения манипуляций с применением аргонового лазера. Продолжительность анестезии составляет 15–20 мин (с учетом индивидуальных особенностей — от 5 до 45 мин).
Трофические язвы нижних конечностей
После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей длительность обезболивающего эффекта составляет около 4 ч. Крем не оказывает отрицательного влияния на процесс заживления ран и бактериальную флору.
Системная абсорбция зависит от количества крема, продолжительности аппликации, толщины кожи (которая варьирует на разных участках тела) и других особенностей кожи.
Неповрежденная кожа
У взрослых после нанесения 60 г крема ЭМЛА на неповрежденную кожу бедра площадью 400 см2 (1,5 г на 10 см2) за 3 ч системная абсорбция составляла 3% для лидокаина и 5% для прилокаина. Абсорбция происходит медленно. При указанной выше дозе максимальная концентрация в плазме крови лидокаина (в среднем — 0,12 мкг/мл) и прилокаина (в среднем — 0,07 мкг/мл) достигалась приблизительно через 4 ч после аппликации. Риск развития токсических симптомов существует лишь при дозах 5–10 мкг/мл.
Трофические язвы нижних конечностей
После нанесения на трофические язвы 5–10 г крема ЭМЛА с экспозицией 30 мин максимальные уровни лидокаина и прилокаина в плазме крови достигались через 1–2,5 ч (концентрация лидокаина в пределах 0,05–0,84 мкг/мл, прилокаина — 0,02–0,08 мкг/мл).
После повторного нанесения крема ЭМЛА на трофические язвы сколько-нибудь значимого накопления лидокаина, прилокаина или их метаболитов в плазме крови не отмечали (крем ЭМЛА наносили по 2–10 г на 30–60 мин на участок площадью в пределах 62 см2 15 раз в месяц по 3–7 сеансов в неделю).
Слизистая оболочка половых органов
Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 35 мин после нанесения 10 г крема ЭМЛА на слизистую оболочку влагалища с экспозицией 10 мин (в среднем концентрация лидокаина составляла 0,18 мкг/мл; прилокаина — 0,15 мкг/мл).
Дозировка
Взрослые
При введении игл, например для катетеризации сосудов или забора образцов крови объема тубы (около 2 г) на 10 см2. Толстый слой крема нанести на кожу и прикрыть окклюзионной наклейкой 1 ч; максимум 5 ч
При проведении небольших хирургических процедур на поверхности кожи, например удаление бородавок 1,5–2 г на 10 см2. Толстый слой крема нанести на кожу и прикрыть окклюзионной наклейкой 1 ч; максимум 5 ч
При проведении хирургических процедур на больших площадях поверхности кожи, например взятие кожи методом расщепленного лоскута 1,5–2 г на 10 см2. Толстый слой крема нанести на кожу и прикрыть окклюзионной наклейкой 2 ч; максимум 5 ч
Трофические язвы нижних конечностей
При хирургической обработке (механическом очищении) трофических язв нанести 1–2 г крема на 10 см2 поверхности. Крем наносят толстым слоем на поверхность язвы, не более 10 г крема на одну процедуру. Прикрыть поверхность язвы окклюзионной наклейкой. Продолжительность аппликации крема 30 мин.
Открытая туба предназначена для одноразового использования, после каждой процедуры неиспользованный крем выбрасывают.
При обработке язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Хирургическую обработку раневой поверхности следует начинать не позже 10 мин после удаления крема.
При лечении трофических язв нижних конечностей крем ЭМЛА применяют до 15 раз в течение 1–2 мес без снижения эффективности и повышения частоты развития местных реакций.
Поверхностная анестезия половых органов
Кожа половых органов
Применение перед инъекцией местных анестетиков:
• мужчины: 1 г на 10 см2. Толстый слой крема наносят на кожу. Продолжительность аппликации — 15 мин;
• женщины: 1–2 г на 10 см2. Толстый слой крема наносят на кожу. Продолжительность аппликации — 60 мин.
Слизистая оболочка половых органов
Для удаления кондилом или перед инъекцией местных анестетиков: 5–10 г крема в зависимости от площади лечения наносят на всю поверхность, включая складки слизистой оболочки. Окклюзионной наклейки не требуется. Продолжительность аппликации — 5–10 мин. Хирургическая процедура должна начинаться сразу после удаления крема.
Дети
При проведении чрескожных инъекций, удалении контагиозных моллюсков и других поверхностных хирургических манипуляциях: доза крема ЭМЛА не должна превышать1 г на 10 см2 поверхности, толстым слоем крем наносят на поверхность кожи и прикрывают окклюзионной наклейкой.
Возраст Площадь нанесения Продолжительность аппликации
0–3 мес Максимум 10 см2 (всего 1 г) (максимальная суточная доза) 1 ч (примечание: не дольше)
3–12 мес Максимум 20 см2 (всего 2 г) 1 ч
1 год–6 лет Максимум 100 см2 (всего 10 г) 1 ч; максимум 5 ч
6–12 лет Максимум 200 см2 (всего 20 г) 1 ч; максимум 5 ч
Детям при атопическом дерматите необходимо уменьшить продолжительность аппликации до 30 мин.
Рекомендации относительно способа применения
Запаянную мембрану тубы проколоть шипом, находящимся в верхней внешней части крышки. Выдавить необходимое количество крема и нанести на место проведения процедуры. При обезболивании кожи применяют окклюзионные наклейки, входящие в комплект с кремом (12 шт. размером 6х7 см).
Передозировка
при соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата развитие системной токсичности маловероятно. Вероятные симптомы интоксикации такие же, как и при применении других местных анестетиков: в начале возбуждение ЦНС, в тяжелых случаях угнетение ЦНС и сердечной деятельности.
Очень редко сообщалось о случаях клинически значимой метгемоглобинемии у детей, так как прилокаин в высоких дозах может повышать уровень метгемоглобина.
Поверхностное применение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 ч явилось причиной развития умеренной метгемоглобинемии у трехмесячного ребенка. Местное применение 8,6–17,2 мг/кг лидокаина привело к развитию тяжелой интоксикации у грудных детей.
Выраженные неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС) требуют симптоматического лечения: применения ИВЛ и противосудорожных препаратов. Антидотом при метгемоглобинемии является метилтионин. Вследствие медленной системной абсорбции препарата за состоянием пациента необходимо наблюдение еще в течение нескольких часов после ликвидации симптомов интоксикации.
Лекарственное взаимодействие
крем ЭМЛА может повышать образование метгемоглобина у пациентов, получающих лечение метгемоглобининдуцирующими препаратами (например сульфонамидами).
При применении крема ЭМЛА в высоких дозах у больных, получающих местные анестетики или препараты, структурно подобные местным анестетикам, например токаинид, необходимо учитывать риск системных аддитивных эффектов.
Специфических исследований взаимодействия препарата с местными анестетиками и антиаритмическими средствами, принадлежащими к классу III, не проводилось, поэтому при их совместном применении рекомендуется соблюдать осторожность.
Побочные действия
истинные побочные реакции, вызванные применением местных анестетиков, возникают с частотой 1/1000 пациентов.
Часто (1/100) Кожа: временные местные кожные реакции на месте нанесения, например местное побледнение, покраснение, отек
Нечасто (1/100–1/1000) Кожа: после нанесения легкая боль, зуд (в месте нанесения)
Редко (?1/1000) Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях анафилактический шок. Метгемоглобинемия у детей
Сообщалось о единичных случаях местных реакций на участке нанесения крема, таких как геморрагические высыпания или петехии, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или бородавками. При случайном попадании препарата в глаза может возникнуть раздражение роговицы.
Условия и сроки хранения
при температуре ниже 30 °С, не замораживать.
Показания
поверхностная анестезия кожи при проведении пункций, катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательств.
Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механическом очищении), например для удаления фибрина, гноя и некротических тканей.
Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций; для обезболивания перед инъекцией местных анестетиков.
Противопоказания
гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому вспомогательному веществу, входящему в состав крема.
Крем ЭМЛА не применяют у недоношенных грудных детей (родившихся раньше 37 нед беременности).
Особые указания
пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, врожденной или идиопатической метгемоглобинемией более склонны к развитию препаратзависимой метгемоглобинемии.
Крем ЭМЛА следует с осторожностью применять на коже в области глаз, поскольку препарат раздражает их слизистую оболочку. Кроме того, потеря защитных рефлексов вследствие попадания на роговицу анестетика может привести к раздражению и повреждению роговицы. При попадании крема ЭМЛА в глаза их нужно немедленно промыть водой или физиологическим р-ром (натрия хлорида) и защищать до восстановления чувствительности роговицы.
У пациентов с атопическим дерматитом крем следует применять с осторожностью, продолжительность аппликации уменьшить до 15–30 мин.
Эффективность применения крема у новорожденных при взятии крови из пятки не установлена.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте младше 3 мес исследовались лишь при применении разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто отмечают временное повышение уровня метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч.
Тем не менее этот факт, вероятно, не имеет клинического значения.
Крем нельзя наносить на поврежденную барабанную перепонку и не следует применять в ситуациях, когда препарат может проникнуть в полость среднего уха.
Крем не следует наносить на открытые раны.
Препарат не следует наносить на слизистую оболочку половых органов у детей в связи с недостаточностью данных относительно абсорбции.
При концентрации, превышающей 0,5–2,0%, лидокаин и прилокаин проявляют бактерицидные и противовирусные свойства. Поэтому в случае применения препарата при проведении вакцинации (внутрикожное введение живой вакцины, например БЦЖ) необходимо тщательное наблюдение за результатами вакцинации. Не следует применять крем ЭМЛА у детей в возрасте от 0 до12 мес, получающих сопутствующую терапию препаратами, индуцирующими метгемоглобинемию в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения.
Необходимо вести наблюдение пациентов, получающих антиаритмические препараты, принадлежащие к классу III (например амиодарон), учитывать результаты ЭКГ у таких пациентов, поскольку лидокаин и антиаритмические препараты класса III оказывают аддитивное действие.
Период беременности и кормления грудью
Данные относительно лечения кремом ЭМЛА беременных недостаточны. Результаты исследования, проводимые на животных, не содержат достаточно полной и достоверной информации относительно влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и развитие после рождения. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться эмбриональными тканями.
Сообщений о нарушении репродуктивного процесса, например повышении частоты пороков развития, прямого или косвенного влияния на плод, не было. Однако, применяя препарат в период беременности, необходимо анализировать соотношение польза/риск.
Лидокаин и, вероятно, прилокаин, проникают в грудное молоко, но в таком малом количестве, что влияние терапевтических доз препарата на ребенка маловероятно.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
