Форма выпуска, состав и упаковка
НАКЛОФЕН
- табл. кишечно-раств. 50 мг, № 20
- Диклофенак натрия 50 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель сикофарм красный 30 (Е172), краситель сикофарм желтый 10 (Е172), титана диоксид (Е171), тальк, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты.
№ UA/3480/01/01 от 01.08.2005 до 01.08.2010
- р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл, № 5
- Диклофенак натрия 75 мг
Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/3480/03/01 от 28.07.2005 до 28.07.2010
- супп. 50 мг стрип, № 10
- Диклофенак натрия 50 мг
Прочие ингредиенты: жир твердый.
№ UA/3480/04/01 от 28.07.2005 до 28.07.2010
НАКЛОФЕН ДУО
- капс. 75 мг, № 20
- Диклофенак натрия 75 мг
Прочие ингредиенты: сахарные шарики, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, магния карбонат тяжелый, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол, натрия гидроксид, сополимер амониометакрилата (тип А и В).
- 1 капсула содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг в виде гранул, стойких к действию желудочного сока и 50 мг в виде гранул пролонгированного высвобождения).
№ UA/3480/06/01 от 22.03.2007 до 22.03.2012
НАКЛОФЕН РЕТАРД
- табл. пролонг. дейст. 100 мг, № 20
- Диклофенак натрия 100 мг
Прочие ингредиенты: сахароза, спирт цетиловый, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, краситель сикофарм красный 30 (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк.
№ UA/3480/02/01 от 01.08.2005 до 01.08.2010
Фармакологическое действие
диклофенак ([о-(2,6 дихлоро-анилино)фенил]ацетат натриевая соль) — НПВП с выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и нарушением вследствие этого синтеза простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или в значительной мере уменьшает степень выраженности симптомов воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, которые образуются в очаге воспаления.
Способствует снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Во время лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости. В период лечения ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль в покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Наклофен используется для лечения ревматических заболеваний; для устранения боли любой локализации различного генеза.
Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник.
Наклофен Дуо содержит диклофенак в форме гранул, стойких к действию желудочного сока, и гранул пролонгированного высвобождения, вследствие этого капсулы имеют как быстрое, так и пролонгированное действие.
Таблетки ретард предназначены для длительного лечения.
После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается около 99% диклофенака. Период полувыведения составляет 1–2 ч. Более 70% диклофенака выводится с мочой в виде биологически неактивных метаболитов, только 1% выводится в неизмененном виде.
Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Дозировка
взрослым при остром болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 3 мл р-ра (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата. Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг можно назначить через 30 мин после первой.
Парентеральное введение препарата детям не рекомендуется.
Таблетки принимают внутрь во время или после еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100–150 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания; обычная поддерживающая доза — 100 мг/сут. Детям в возрасте старше 14 лет назначают суточную дозу 100 мг, которую необходимо разделить на 2 приема. Если прием таблеток Наклофена сочетается с применением других его лекарственных форм, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата.
Суточная доза диклофенака составляет 150 мг и зависит от тяжести заболевания.
В начале лечения назначают по 1 капсуле Наклофена Дуо 1–2 раза в сутки. При выраженной симптоматике, особенно в утренние часы, суточную дозу (2 капсулы) можно принимать в 1 прием или через короткий промежуток времени. Поддерживающая доза — 1 капсула в сутки.
Если прием Наклофен Дуо капсул сочетается с другими его фармацевтическими формами, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после приема пищи.
Таблетки ретард назначают по 1 таблетке в сутки.
Пациентам, плохо переносящим пероральное применение препарата, можно назначить его в форме в суппозиториев. Начальная доза — 100–150 мг/сут, обычно по 1 ректальному суппозиторию 50 мг 2–3 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза — по 1 суппозиторию 50 мг 2 раза в сутки. Суппозитории не показаны для применения у детей.
Передозировка
возможны тошнота, рвота, иногда с кровью, мелена, боль в эпигастральной области, головокружение, шум в ушах, возбуждение, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
одновременное назначение Наклофена с солями лития или дигоксином может вызвать повышение их концентрации в сыворотке крови.
Наклофен может уменьшать диуретический эффект некоторых мочегонных средств; его одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП возрастает риск развития побочных эффектов. Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина и токсические эффекты метотрексата, снижать эффективность антигипертензивных средств.
Диклофенак в основном не влияет на активность пероральных гипогликемизирующих средств.
Побочные действия
возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея, запор, диспепсия и метеоризм), головная боль, головокружение, которые, как правило, не требуют прекращения лечения. Очень редко возможны: кровотечения, язвы и перфорации органов ЖКТ, бессимптомный гепатит, желтуха, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, кожная сыпь, зуд, переферические отеки (отек конечностей), депрессия, бессонница, повышенная утомляемость, чувство тревоги, раздраженность или сонливость, почечная недостаточность, гематурия. В единичных случаях наблюдается развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение язвенного колита или появление болезни Крона, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фотосенсибилизация, анемии, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
- заболевания, лечение которых требует противовоспалительного и/или обезболивающего действия:
- воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, артриты разной этиологии;
- дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: артроз, спондилез;
- артриты, вызванные нарушением обмена веществ: подагра и псевдоподагра;
- внесуставные проявления ревматизма: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
- другие поражения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом;
- как обезболивающее средство при первичной и вторичной дисменорее, в послеродовый период, при почечной и желчной колике, травмах мягких тканей, в послеоперационный период и после различных стоматологических процедур.
Противопоказания
повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, салицилатам или другим НПВП, которые проявляются в виде БА, крапивницы, ринита. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной форме, желудочно-кишечное кровотечение. Дети в возрасте до 14 лет.
Особые указания
пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе диклофенак назначают только в неотложных случаях, под тщательным врачебным наблюдением, с одновременным применением противоязвенных препаратов.
Осторожность требуется также при назначении Наклофена больным с неспецифическим язвенным колитом и болезнью Крона, поскольку диклофенак может вызвать рецидив или обострение заболевания.
Диклофенак с осторожностью назначают больным с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, пациентам с эпилепсией, порфирией, нарушением гемостаза, а также пациентам, которые получали лечение антикоагулянтами или фибринолитиками.
Пациентам пожилого возраста диклофенак следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Хотя экспериментально и не установлено наличия у диклофенака тератогенных свойств, препарат не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Особенно препарат не рекомендуется назначать в III триместр беременности, поскольку вызванная им блокада синтеза простагландинов может привести к преждевременному закрытию артериального протока.
Во время приема препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.
Препарат в незначительной степени может влиять на способность пациента управлять транспортом и работать с механизмами. Пациентам с головокружением и нарушениями со стороны
ЦНС следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
