Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 1 мл, № 10
• Налбуфина гидрохлорид 10 мг/мл
№ UA/9424/01/01 от 25.02.2009 до 25.02.2014
• р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 1 мл, № 5
• Налбуфина гидрохлорид 20 мг/мл
№ UA/9424/01/02 от 25.02.2009 до 25.02.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Налбуфин — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (является агонистом ?-рецепторов и антагонистом ?-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил возбуждает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. При в/в введении эффект развивается через несколько минут, при в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продолжительность действия 3–6 ч.
Фармакокинетика. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови при в/м введении — 0,5–1 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Экскретируется в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5–3 ч.
Дозировка
препарат назначают п/к, в/в и в/м.
Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту введения нужно тщательно рассчитывать во избежание развития наркотической зависимости.
Для обезболивания обычная рекомендованная доза составляет 10 мг на 70 кг массы тела, при необходимости введение можно повторять каждые 3–6 ч.
У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин в/в медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома.
Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе 25% от необходимой для пациента и наблюдать за возможным возникновением синдрома отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно повышать через рекомендованные промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.
Максимальная разовая доза для взрослых — 20 мг, максимальная суточная доза — 160 мг.
Продолжительность применения налбуфина зависит от состояния пациента и должна быть по возможности наиболее короткой во избежание психической или физической зависимости.
При применении налбуфина как вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания. Начальная доза — 0,3–3 мг/ кг в/в на протяжении 10–15 мин с применением дальнейшей, в случае необходимости, поддерживающей дозы 0,25–0,5 мг/кг в/в медленно.
С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, в таком случае нужно начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.
Передозировка
возникают угнетение дыхания, сонливость, дисфория.
Специфическим антидотом является налоксона гидрохлорид. В случае интоксикации проводится симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
под строгим контролем и в сниженных дозах нужно применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков с целью предупреждения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками в связи с опасностью ослабления анальгезирующего действия и возможностью провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Параллельное применение налбуфина с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
Побочные действия
во время применения препарата возможно возникновение побочных реакций.
Со стороны ЦНС:головокружение, головная боль, седация, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, необычные сновидения, галлюцинации, дисфория, ощущение усталости, парестезии, ощущение нереальности обстановки, нарушение речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, тахикардия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная колика, диспепсия, горький привкус во рту.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, диспноэ, астматические приступы.
Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара.
Аллергические реакции: шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, бронхоспазм, кожная сыпь, повышенное потоотделение.
Прочие: приливы, затуманенность зрения, частые позывы к мочеиспусканию.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в перед- и послеоперационный период, обезболивание во время родов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или любому из ингредиентов препарата. Возраст до 18 лет.
Препарат не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, черепно-мозговой травме, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, выраженном нарушении функции печени и почек.
Особые указания
применять Налбуфин как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Следует обеспечить возможность проведения необходимых мер в связи с вероятностью возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.
С осторожностью применять препарат у эмоционально неустойчивых больных или у имеющих в анамнезе злоупотребление наркотическими средствами. В таких случаях необходимо тщательно взвесить необходимость применения препарата, особенно в случае проведения продолжительного курса.
При одновременном применении с другими наркотическими средствами возможно возникновение синдрома отмены. Внезапное прекращение применения налбуфина при условии длительного применения может вызвать синдром отмены.
В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выделяется почками, следует тщательно взвесить необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения тщательно контролировать состояние больного.
При применении налбуфина больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.
Больным с инфарктом миокарда, при выраженной тошноте и рвоте применять препарат необходимо под тщательным контролем врача.
С осторожностью нужно назначать налбуфин ослабленным больным в связи с высоким риском возникновения угнетения дыхания даже при применении препарата в обычных терапевтических дозах.
Налбуфин может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.
Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием исследований препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью.
В период родов у плода/новорожденного возможно возникновение брадикардии, угнетения дыхания, апноэ и цианоза.
Дети. У детей в возрасте до 18 лет препарат не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения налбуфином следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с другими механизмами.
