Форма выпуска, состав и упаковка
ЭНАП-H
• табл. 10 мг + 25 мг, № 20
• Эналаприла малеат 10 мг
• Гидрохлоротиазид 25 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, краситель Е104 хинолиновый желтый, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.
№ UA/4255/01/01 от 17.03.2006 до 17.03.2011
ЭНАП-HL
• табл. 10 мг + 12,5 мг, № 20
• Эналаприла малеат 10 мг
• Гидрохлоротиазид 12,5 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кальция дигидрофосфат.
№ UA/2872/01/02 от 17.03.2006 до 17.03.2011
ЭНАП 20 HL
• табл. 20 мг + 12,5 мг, № 10
• табл. 20 мг + 12,5 мг, № 20
• табл. 20 мг + 12,5 мг, № 30, № 60, № 100
• Эналаприла малеат 20 мг
• Гидрохлоротиазид 12,5 мг
№ UA/2872/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Энап Н, Энап НL, Энап 20НL — комбинация эналаприла малеат и гидрохлоротиазида.
Эналаприл оказывает антигипертензивное действие — снижает концентрацию ангиотензина ІІ и альдостерона в кровообращении, подавляет прессорные (симпатоадреналовые) и стимулирует вазодепрессорные (калликреин-кининовые и простагландиновые) системы организма.
Эналаприл уменьшает постнагрузку, что облегчает работу левого желудочка, уменьшает его гипертрофию, дилатацию и предотвращает повреждение клеток миокарда.
Гидрохлоротиазид является диуретиком. Тиазидные диуретики ингибируют реабсорбцию Na+ и Cl– в дистальных канальцах, усиливая выведение натрия, калия, хлора и воды.
Гипотензивные эффекты каждого компонента препарата дополняют друг друга и их действие длится до 24 ч. Эналаприл предотвращает или уменьшает метаболическое влияние диуретиков и оказывает благоприятное влияние на структурные изменения сердечно–сосудистой системы.
Фармакокинетика. Эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема абсорбируется 60% эналаприла. В печени эналаприл превращается в активное вещество — эналаприлат. Эналаприл выводится с мочой (60%) и калом (33%), большей частью в виде эналаприлата. Эналаприлат распределяется в большинство тканей организма, в основном в легких, почках и кровеносных сосудах. 50–60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови. Эналаприлат выводится с мочой. Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Максимальный эффект после перорального приема эналаприла появляется через 6–8 ч.
После перорального приема 70% гидрохлоротиазида всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхней ободочной кишке. Он связывается с белками плазмы приблизительно на 40%. 95% гидрохлоротиазида выводится почками. Выведение является результатом канальцевой экскреции.
Период полувыведения — от 5,6 до 14,8 ч. Обычно терапевтический эффект гидрохлоротиазида появляется через 2 ч после приема, а максимальный после 3–4 ч.
Действие данной комбинации обычно длится до 24 ч. Оптимальное снижение АД наблюдается через 3–4 нед лечения.
Дозировка
доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния больного. Обычная доза — 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблеток.
Таблетки глотают целыми во время или после приема пищи, запивая жидкостью. Препарат необходимо принимать в одно и то же время на протяжении суток.
Дозирование при нарушении функции почек. Пациенты с клиренсом креатинина 0,5 мл/мин или уровнем креатинина ?265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) в плазме крови могут принимать обычные дозы препарата Энап.
Передозировка
основным проявлением передозировки является артериальная гипотензия. Если наблюдается гипотензия, нужно лечь на низкую подушку; в более серьезных случаях необходимо в/в введение физиологического солевого р–ра.
Признаками интоксикации являются такие симптомы: повышенный или частый диурез, тяжелая гипотензия с нарушением сердечного ритма, судороги, парезы, паралитический илеус, нарушение сознания (кома), почечная недостаточность, сниженный уровень электролитов в плазме крови и нарушения КОР. После приема большого количества таблеток рекомендуется промывания желудка, введение активированного угля и слабительного средства.
Лечение симптоматическое. Гипотензию купируют в/в введением физиологического солевого р-ра. Необходимо контролировать АД, пульс, дыхание, концентрацию мочевины, креатинина и электролитов в плазме крови, а также диурез.
В более серьезных случаях возможное применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
одновременное назначение других гипотензивных средств, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, препаратов лития, производных фенотиазина или употребление алкоголя может вызвать выраженную артериальную гипотензию.
НПВП и диета с высоким содержанием соли снижают эффективность препарата. Комбинированное лечение калийсберегающими препаратами или препаратами калия может привести к развитию гиперкалиемии.
Сочетанное применение с ГКС повышает риск развития гипокалиемии.
Одновременный прием с препаратами лития может вызвать интоксикацию.
С осторожностью назначают в комбинации с препаратами наперстянки, поскольку возможны гипокалиемия и гипомагниемия, которые могут повышать чувствительность миокарда и вызывать токсические эффекты гликозидов.
Во время лечения препаратом, особенно при одновременном использовании аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов или ГКС, возможны анемия и лейкопения. Применение с циклоспорином может вызывать почечную недостаточность.
У пациентов с сахарным диабетом, которые получают инсулинотерапию или пероральные гипогликемизирующие средства, может развиться гипергликемия при приеме тиазидных диуретиков или гипогликемия — при приеме эналаприла.
Поскольку существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при проведении наркоза, анестезиолога следует известить о том, что пациент принимает данный препарат.
Побочные действия
возможны тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, головокружение, головная боль, артериальная гипотензия, сухой кашель, кожная сыпь; редко — тахикардия, ангинозные приступы, гипо- и гиперкалиемия, повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, изменение состава периферической крови, аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
АГ у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, сульфонамидным производным, ангионевротический отек при лечении другими ингибиторами АПФ в анамнезе, тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ?0,5 мл/с, уровень креатинина в сыворотке крови 265 мкмоль/л (3 мг/100 мл)), тяжелые нарушения функции печени, трансплантация почки, период беременности и кормления грудью.
Особые указания
следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки. Пациенты с умеренно выраженным нарушением функции почек должны принимать препарат под медицинским контролем.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией, гиповолемией, связанной с лечением диуретиками, соблюдением бессолевой диеты, диареей, рвотой, гемодиализом, а также у пациентов пожилого возраста через несколько часов после приема первой дозы может отмечаться выраженная артериальная гипотензия, которая обычно проявляется тошнотой, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелыми формами ИБС, заболеваниями сосудов головного мозга, выраженным стенозом устья аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, генерализованным атеросклерозом у пациентов пожилого возраста, у которых чрезмерное снижение АД может вызвать гипоперфузию и ишемию.
Гипотензивный эффект препарата может повыситься после некоторых оперативных вмешательств на нервной системе (симпатэктомия).
Ввиду повышенного риска анафилактических реакций препарат не следует назначать пациентам, которым проводят гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран или аферез с использованием декстрана сульфата, а также пациентам перед проведением десенсибилизации к осиному или пчелиному яду.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Перед функциональным исследованием паращитовидных желез прием препарата следует прекратить.
У некоторых пациентов прием препарата может снизить способность к управлению транспортными средствами или к работе с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения.
Может наблюдаться перекрестная аллергия к тиазидам, сульфаниламидам и производным сульфанилмочевины.
