Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 100 мг, № 50, № 100
• Пиритинола гидрохлорид 100 мг
Прочие ингредиенты: кармеллоза натрий 7000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, лактозы моногидрат, порошок целлюлозы, хинолиновый желтый 70%, воск горный гликолевый, желатин, гуммиарабик, мука пшеничная, титана оксид (IV), белая глина, тальк, сахароза.
№ UA/8031/02/01 от 31.03.2008 до 31.03.2013
• сусп. д/внутр. прим. 4 г фл. 200 мл, № 1
• Пиритинол 80,5 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: сахарина натрия дигидрат, пропил-4-гидроксибензоат, кислоты лимонной моногидрат, калия сорбит, коктейль из натуральной эссенции, метил-4-гидроксибензоат, эссенция специальная натуральная, поли(1-винил-2-пирролидон), кремния оксид высокодисперсный, гидроксиэтилцеллюлоза, глицерин 85%, раствор сорбитола 70%, вода очищенная.
• 5 мл суспензии содержат 80,5 мг пиритинола, что соответствует 100 мг пиритинола дигидрохлорида.
№ UA/8031/01/01 от 31.03.2008 до 31.03.2013
Фармакологическое действие
Энцефабол улучшает патологически сниженные обменные процессы в головном мозгу путем увеличения захвата и утилизации глюкозы, обмена нуклеиновых кислот, а также с повышением высвобождения ацетилхолина в синапсах и активацией холинергической нейрональной передачи. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет предотвращения образования свободных радикалов. Энцефабол улучшает реологические свойства крови: повышает эластичность эритроцитов и текучесть крови, увеличивает содержание АТФ в мембране эритроцитов. При применении Энцефабола усиливается кровоток и повышается потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, а также активизируется обмен глюкозы в участках мозга, где ранее определялись ишемические повреждения. Энцефабол способствует восстановлению нарушенных обменных процессов в нервной ткани, повышению умственной работоспособности и улучшению памяти.
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет в среднем 85% (76–93%). Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 100 мг Энцефабола составляет 30–60 мин. Связывание с белками плазмы крови — 20–40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов — 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридина и 2-метилсульфинилметипиридина. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно с мочой; около 5% — с калом. Наибольшая часть дозы выводится уже в первые 4 ч после приема. За 1-е сутки выводится около 74% дозы. Период полувыведения составляет около 2,5 ч. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве — в грудное молоко. При нарушении функции почек токсические концентрации в организме не достигаются.
Дозировка
дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Средняя доза для взрослых составляет 200 мг — 2 таблетки по 100 мг или 10 мл суспензии (2 столовые ложки). Кратность назначения — 3 раза в сутки.
Грудным детям и детям в возрасте до 7 лет назначают в форме суспензии: грудным детям, начиная с 3-го дня жизни, — по 1 мл суспензии в сутки утром на протяжении месяца; начиная со 2-го мес жизни эту дозу повышают на 1 мл каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайная ложка); в возрасте 1 года и старше в зависимости от показаний — по 1/2–1 чайной ложке суспензии 1–3 раза в сутки (от 50 до 300 мг в сутки); детям в возрасте 7 лет и старше — по 1–2 чайных ложки суспензии 1–3 раза в сутки (от 50 до 600 мг в сутки). Детям в возрасте 7 лет и старше в зависимости от показаний назначают по 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки (от 50 до 600 мг в сутки).
Препарат принимают во время или после еды. Таблетки проглатывают целиком, запивая жидкостью. Пациентам с нарушениями сна, а также детям при повышенной возбудимости не рекомендуется принимать препарат вечером.
Клиническое улучшение может наблюдаться через 2–4 нед, однако оптимальный эффект проявляется через 6–12 нед. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 нед.
Через 3 мес следует убедиться в наличии показаний для дальнейшего лечения.
Передозировка
проявляется усилением выраженности проявлений побочных эффектов. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Лекарственное взаимодействие
Энцефабол усиливает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Побочные действия
при использовании препарата по показаниям и в рекомендованных дозах побочные эффекты маловероятны.
Нарушения сна, реже — повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; тошнота, рвота, диарея, реже — анорексия, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз; аллергические реакции различной степени тяжести (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела).
Условия и сроки хранения
при температуре до 20–25 °С. Срок годности — 5 лет.
Показания
симптоматическая терапия хронических нарушений функции головного мозга при синдромах деменции со следующими симптомами: нарушения памяти и мышления, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения.
Первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого генеза и смешанные формы.
Симптоматическая терапия хронических нарушений умственной трудоспособности.
Посттравматическая энцефалопатия. Церебральный атеросклероз. Последствия энцефалита. Задержка психического развития, церебрастенический синдром, энцефалопатия у детей.
Противопоказания
абсолютные — повышенная чувствительность к пиритинолу, фруктозе (для препарата в форме суспензии); относительные — заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек; выраженные изменения состава периферической крови; острые аутоиммунные заболевания, например системная красная волчанка, миастения.
Особые указания
у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут возникать аллергические реакции, поскольку последний подобен пиритинолу по химической структуре (тиоловые группы).
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. По результатам проведенных исследований не выявлено наличия у препарата тератогенного или эмбриотоксического действия. В грудное молоко проникает незначительное количество пиритинола.
Решение о возможности применения препарата в период беременности и кормления грудью следует принимать после оценки соотношения риск/польза.
