Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. вагинал. 100 мг блистер, № 21
• Прогестерон 100 мг
№ UA/9321/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Прогестерон — это стероид, который секретируется в организме человека яичниками, плацентой и надпочечниками. При наличии достаточного количества эстрогена прогестерон трансформирует пролиферирующий эндометрий в секретирующий. Прогестерон опосредует имплантацию эмбриона путем повышения восприимчивости эндометрия к эмбриону. После имплантации эмбриона прогестерон поддерживает течение беременности.
Фармакокинетика. При применении Эндометрина в пременопаузальный период концентрация прогестерона в плазме крови повышалась. При однократном применении препарата максимальная концентрация прогестерона в плазме крови составляла 17,0–19,8 нг/мл. При многократном применении равновесная концентрация прогестерона в плазме крови достигалась через 1 день после начала применения препарата. Оба режима применения Эндометрина давали возможность достичь концентрации прогестерона 10 нг/мл на 5-й день применения.
Прогестерон на 96–99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и глобулином, связывающими кортикостероиды.
Прогестерон первично метаболизируется в печени, в основном до прегнандиол. Прегнандиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени с метаболитами глюкуронида и сульфатами. Метаболиты прогестерона, экскретирующиеся в желчь, могут деконъюгироваться и далее метаболизироваться в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации.
После инъекции меченого прогестерона 50–60% метаболитов выводится с мочой, около 10% — с желчью и калом. Общее восстановление меченого вещества от введенной дозы составляет 70%; лишь незначительная часть прогестерона выводится в неизмененном виде.
Дозировка
таблетки вводятся вагинально 2–3 раза в сутки, начиная с момента экстракции яйцеклетки, на протяжении 10 нед (или до 12 нед беременности). Для пациентов в возрасте старше 35 лет рекомендовано введение 3 раза в сутки.
Нет данных о применении препарата у лиц в возрасте старше 65 лет.
Эндометрин вводят непосредственно во влагалище с помощью прилагаемого аппликатора.
Порядок введения
1. Достать аппликатор из упаковки.
2. Поместить таблетку в специальное место на конце аппликатора. Таблетка должна быть хорошо и безопасно закреплена.
3. Пациентка находится в положении стоя, сидя или лежа на спине с согнутыми в коленях ногами. Осторожно вставить тонкий конец аппликатора глубоко во влагалище.
4. Нажать на поршень, чтобы высвободить таблетку. Удалить аппликатор и тщательно промыть его в теплой проточной воде, высушить мягкой тканью и отложить до дальнейшего использования.
Передозировка
проявляется усилением симптомов побочных эффектов.
Лечение: отмена Эндометрина с назначением соответствующего симптоматического лечения.
Лекарственное взаимодействие
индукторы цитохрома Р450 3А4 (рифампицин, карбамазепин) могут увеличивать элиминацию прогестерона. Кетоконазол, являющийся ингибитором цитохрома Р450 3А4, может повышать биодоступность прогестерона. Влияние других препаратов для вагинального применения на длительность действия прогестерона не изучали. Не рекомендуют сочетанное применение
Эндометрина с антимикотическими и другими вагинальными препаратами, поскольку это может повлиять на высвобождение прогестерона из вагинальных таблеток и его всасывание.
Побочные действия
изменение характера вагинальных выделений, умеренно выраженный вагинит, чувствительность и набухание молочных желез, задержка жидкости, отек нижних конечностей, изменение массы тела, аллергические реакции, зуд, акне, пятнистоподобная сыпь на коже, нарушение сна, отеки под глазами, головная боль, иктеричность кожи и склер, боль во влагалище и в паховой области, боль в икроножных мышцах и грудной клетке, приступы одышки, кашель с выделением крови, рвота, головокружение, синкопальные состояния, нарушения зрения и речи, слабость и онемение, задержка жидкости в организме, которая проявляется гипонатриемией и увеличением массы тела. В единичных случаях могут отмечать судороги.
Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.
Показания
поддержание имплантации эмбриона, недостаточность функции желтого тела, поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению.
Противопоказания
повышенная чувствительность к прогестерону или другим компонентам препарата, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, внематочная беременность или несостоявшийся аборт в анамнезе, рак молочной железы и репродуктивных органов (диагностированный или при подозрении), заболевания печени, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний или эти состояния в анамнезе, порфирия.
Особые указания
применение Эндометрина следует прекратить при возникновении подозрения в отношении инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, артериальной и венозной тромбоэмболии (включая тромбоэмболию легочной артерии), тромбофлебита и тромбоза сосудов сетчатки.
С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходимо постоянное наблюдение за пациенткой, при прогрессировании симптомов депрессии следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Период беременности и кормления грудью. Эндометрин можно применять в I триместр беременности при недостаточности функции желтого тела. Риск возникновения врожденных аномалий (включая половые аномалии у детей обоих полов) в связи с действием экзогенного прогестерона в период беременности полностью не установлен.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому Эндометрин не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Нет данных о применении препарата у детей, поэтому Эндометрин не предназначен для применения в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Препарат может вызывать сонливость и/или головокружение, поэтому во время лечения Эндометрином следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
