Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 40 мг блистер, № 20
- табл. 40 мг контейнер дозирующ., № 60
- табл. 40 мг фл., № 100
- Дротаверина гидрохлорид 40 мг
Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал кукурузный, повидон.
№ UA/0391/01/02 от 30.05.2008 до 08.10.2012
- р-р д/ин. 40 мг амп. 2 мл, № 25
- Дротаверина гидрохлорид 20 мг/мл
Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96%, вода для инъекций.
№ UA/0391/02/01 от 17.08.2007 до 17.08.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента ФДЕ ІV, вызывая увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов ФДЕ ІІІ и ФДЕ V. ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы ЖКТ.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в большей степени изоферментом ФДЕ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно–сосудистую системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.
Дротаверин эффективный при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно–кишечной, билиарной, мочеполовой и сердечно–сосудистой систем, независимо от типа их иннервации. Усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина более эффективнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина в отличие от папаверина, является то, что после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального и перорального введения. Он в высокой степени (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения — 8–10 ч.
За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в виде метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.
Дозировка
Таблетки. Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг/сут в 2–3 приема.
Дети в возрасте 1–6 лет: обычная средняя доза составляет 40–120 мг/сут в 2–3 приема. Дети старше 6 лет: обычная средняя доза составляет 80–200 мг/сут в 2–5 приемов.
Р-р для инъекций: обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (за 1–3 отдельных введения) в/м.
При приступах почечной или печеночной колики — 40–80 мг в/в медленно.
Для сокращения фазы раскрытия шейки матки при неосложненных родах в начале стадии раскрытия — 40 мг в/м. Если эта доза неэффективна, с интервалом 2 ч вводят еще 40 мг препарата Но-Шпа.
Передозировка
нет данных относительно передозировки дротаверина. При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.
Лекарственное взаимодействие
ингибиторы ФДЭ (Но-Шпа, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.
Побочные действия
побочные действия, отмечаемые при клинических исследованиях и обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, но ?1/10), нечасто (?1/1000, но ?1/100), редко (?1/10 000, но ?1/1000), очень редко (?1/10 000), включая единичные случаи.
Нарушения со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны иммунной системы: единичные: аллергические реакции, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.
Показания
Таблетки. С лечебной целью взрослым и детям в возрасте старше 1 года при:
спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;
спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уреторолитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение при:
- спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
- головной боли напряжения;
- гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Р-р для инъекций. Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчных путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уреторолитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Во время неосложненных родов на стадии раскрытия: для сокращения фазы раскрытия шейки матки и продолжительности родов.
Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в форме таблеток невозможно):
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
- при гинекологических заболеваниях: дисменорее, сильных родовых схватках.
Противопоказания
повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. Период кормления грудью. Детям в возрасте до 1 года.
Особые указания
каждая таблетка препарата Но-Шпа содержит 52 мг лактозы. При применении согласно рекомендованным дозам в организм может поступить до 156 мг лактозы за 1 прием, что может вызвать жалобы со стороны ЖКТ у пациентов с непереносимостью лактозы.
Не применять для лечения больных с врожденным дефицитом лактазы, галактоземией или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью применять для лечения детей, поскольку исследований действия дротаверина на детей не проводилось.
Применять с осторожностью при гипотензии.
В связи с риском возникновения коллапса при в/в введении препарата Но-Шпа больной должен находиться в лежачем положении.
Препарат содержит метабисульфит, который может быть причиной реакций аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазма, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе БА или аллергию. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия нужно избегать парентерального введения препарата.
Нужно быть осторожными при парентеральном введении препарата в период беременности.
Применение в период беременности и кормления грудью. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований, пероральное применение препарата не оказывало тератогенного и эмбриотоксического действия. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат в период беременности.
Из-за отсутствия данных соответствующих исследований, в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружения, они должны избегать потенциально опасных занятий. Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно в/в введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.
