Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 200 мг, № 10
• Офлоксацин 200 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, кросповидон, полоксамер 188, магния стеарат, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид.
№ UA/0984/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2011
• табл. п/о 400 мг, № 10
• Офлоксацин 400 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, кросповидон, полоксамер 188, магния стеарат, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид.
№ UA/0984/01/02 от 13.05.2009 до 13.05.2011
Фармакологическое действие
офлоксацин ((±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота) — противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторхинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальные ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Препарат высокоактивен в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Legionella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp., Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., Helicobacter pylori и аэробных грамположительных бактерий — стафилококков, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококкам, в том числе Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. и др. Препарат также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium.
Установлено синергическое действие офлоксацина и рифабутина в отношении Mycobacterium leprae. К препарату не чувствительны анаэробные бактерии (кроме B. ureаliticus), Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие.
Быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи существенно не влияет на всасывание. Биодоступность препарата при пероральном применении составляет около 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч после приема. Период полувыведения составляет 5–8 ч. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8–12 ч, для высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%.
Офлоксацин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма и определяется в терапевтических концентрациях в мокроте, желчи, слюне, СМЖ, костной ткани, слизистых оболочках, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Примерно 65–80% введенного офлоксацина экскретируется с мочой в неизмененном виде на протяжении 24–48 ч.
Менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов — дисметиловой и N-оксидной форм офлоксацина, которые имеют умеренно выраженную антибактериальную активность. Примерно 4–8% введенного препарата выделяется с калом.
Дозировка
доза препарата зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя.
Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере 3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания.
При острых инфекциях продолжительность лечения обычно составляет 7–10 дней. При сальмонеллезе — 7–8 дней, при шигеллезе — 4–5 дней, при кишечных инфекциях, обусловленных Escherichia coli, — 3 дня.
При неосложненных инфекциях мочевых путей обычно достаточно применения офлоксацина в дозе 200 мг в течение 3 дней. Для лечения неосложненной гонореи достаточно однократного приема в дозе 400 мг.
При инфекциях костей продолжительность лечения составляет 3–4 нед, в отдельных случаях — дольше.
Лечение инфекций, вызванных ?-гемолитическим стафилококком при доказанной чувствительности возбудителя к офлоксацину, следует проводить в течение 10 дней (для профилактики острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита). Не следует превышать 2-месячную продолжительность терапии.
Офлогексал следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (0,5–1 стакан воды) натощак или во время еды.
Доза на прием может составлять до 400 мг офлоксацина. Суточную дозу обычно разделяют на 2 равные дозы (утром и вечером) через равные промежутки времени.
Дозирование при неизмененной функции почек:
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 100 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея 400 мг 1 раз в сутки
Инфекции почек, мочевыводящих путей и половых органов 200 мг 2 раза в сутки
Инфекции дыхательных путей, а также уха, горла и носа 200 мг 2 раза в сутки
Инфекции кожи и мягких тканей 200 мг 2 раза в сутки
Инфекции костей 200 мг 2 раза в сутки
Инфекции органов брюшной полости (включая диарею, вызванную бактериями) 200 мг 2 раза в сутки
В отдельных случаях при наличии патогенных микроорганизмов с различной чувствительностью, недостаточной эффективности препарата, инфекциях костей доза может быть повышена до 400 мг офлоксацина 2 раза в сутки.
С профилактической целью больным с нейтропенией рекомендуется назначать офлоксацин в дозе 400–600 мг/сут.
При умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточности и необходимости снижения дозы используют таблетки, содержащие 200 мг офлоксацина. Первая доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек, поддерживающую дозу определяют с учетом уровня креатинина в сыворотке крови и клиренса креатинина:
Клиренс креатинина, мл/мин 50–20 Креатинин в сыворотке крови, мг/дл 1,5–5 Поддерживающая доза 100–200 мг офлоксацина в сутки
Клиренс креатинина, мл/мин ?20 мл/мин Креатинин в сыворотке крови, мг/дл ?5 Поддерживающая доза 100 мг офлоксацина в сутки
Гемодиализ или перитонеальный диализ 100 мг офлоксацина в сутки
У пациентов с выраженным нарушением функции печени (например цирроз печени с асцитом) элиминация офлоксацина может быть снижена. В таких случаях рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина — 400 мг.
Передозировка
возможны нарушения со стороны ЦНС, в частности спутанность и угнетение сознания, головокружение, головная боль, рвота, боль в животе, диарея, эрозии слизистой оболочки пищеварительного тракта. Специфического антидота нет; проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты и сульфат магния (по возможности в пределах первых 30 мин), антациды для защиты слизистой оболочки желудка. При развитии судорог назначают диазепам.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение антацидных средств, сукральфата, препаратов, которые содержат ионы металлов (алюминия, железа, магния, цинка), например витаминов с микроэлементами, снижает эффект офлоксацина, в связи с чем препарат следует принимать приблизительно за 2 ч до приема таких препаратов.
При одновременном приеме офлоксацина и некоторых НПВП (например фенбуфена) или теофиллина повышается вероятность появления судорог.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, которые выделяются путем канальцевой экскреции (пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) может происходить взаимное ингибирование их выделения, которое может приводить к повышению уровня препаратов в сыворотке крови и увеличению риска побочных эффектов. Хинолоны могут усиливать эффект производных кумарина, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать показатели коагулограммы.
При одновременном использовании с пероральными гипогликемизирующими препаратами следует проводить регулярный мониторинг уровня глюкозы крови ввиду способности офлоксацина повышать сывороточную концентрацию глибенкламида.
Побочные действия
возникают редко и быстро исчезают после отмены препарата.
ЖКТ. Редко (0,1–1% случаев) — боль в животе, анорексия, тошнота, рвота и диарея. Очень редко (менее 0,01%) — псевдомембранозный колит.
Печень и желчные протоки. Редко (0,01–0,1%) — повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в сыворотке крови. Очень редко (мене 0,01%) развивается холестатическая желтуха, гепатит или иные проявления гепатотоксичности.
Нервная система. Редко (0,01–0,1%) — головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство, спутанность сознания, тремор, шаткость походки. Очень редко (менее 0,01%) — парестезия и гиперестезия, сонливость, яркие сновидения (вплоть до кошмарных), тревога, депрессия и галлюцинации, которые иногда могут приводить к суицидальным попыткам. При развитии указанных побочных эффектов препарат немедленно отменяют.
Сердечно-сосудистая система. Редко (0,01–0,1%) — тахикардия и кратковременная гипотензия.
Система крови. Очень редко (менее 0,01%) возникают анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения или панцитопения. В единичных случаях может развиваться гемолитическая анемия.
Почки. Очень редко (менее 0,01%) наблюдается нарушение функции почек с повышением креатинина сыворотки крови и развитием острого интерстициального нефрита. Эти реакции могут прогрессировать вплоть до ОПН.
Кожа и слизистые оболочки. Редко (0,01–0,1%) могут возникать зуд и экзантема, очень редко — преходящая эритема, синдром Стивенса — Джонсона или синдром Лайелла, васкулит, который может поражать также внутренние органы. Очень редко (менее 0,01%) может развиваться фотосенсибилизация, поэтому пациенты, которые принимают Офлогексал, должны избегать инсоляции и ультрафиолетового облучения.
Анафилактические или анафилактоидные реакции возникают очень редко (менее 0,01%) в виде жгучей боли в глазах, раздражающего кашля или выделений из носа, отека кожи и слизистых оболочек, лица, языка и гортани. В наиболее тяжелом случае может возникать удушье, обусловленное бронхоспазмом, и/или анафилактический шок. В таких случаях препарат немедленно отменяют и проводят противошоковую и десенсибилизирующую терапию.
Тендинит. Встречается очень редко, обычно в пределах 48 ч от начала лечения.
Другие побочные эффекты. Очень редко могут отмечаться миалгия или слабость, особенно у больных с миастенией. Очень редко может возникать гипогликемия или гипергликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
При развитии побочных эффектов препарат отменяют.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
инфекции дыхательных путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфицированные бронхоэктазы, хронический бронхит в фазе обострения, абсцесс легкого); хронические и рецидивирующие инфекции уха, горла и носа, включая отит, синусит; мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, уретрит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей); мягких тканей и кожи, органов брюшной полости, включая инфекции органов малого таза; бактериальная диарея; инфекции уретры, шейки матки, прямой кишки, вызванные резистентными к бензилпенициллину гонококками, хламидиями и другими микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину; брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, инфекции желчных путей, остеомиелит; профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией. Офлогексал может использоваться в комплексной терапии септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры, для предоперационной профилактики или послеоперационного лечения хирургических инфекций.
Противопоказания
возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью, эпилепсия, поражения ЦНС со сниженным судорожным порогом, заболевания печени (гепатит), заболевания или повреждения сухожилий, обусловленные предыдущей терапией хинолонами, повышенная чувствительность к хинолонам и фторхинолонам.
Особые указания
в период лечения Офлогексалом тест на определение опиатов или порфирина в моче может давать ложноположительный результат.
Некоторые побочные эффекты (головокружение, головная боль, нарушение сознания) могут снижать скорость психомоторных реакций и ухудшать способность к управлению автотранспортом или обслуживанию потенциально опасных механизмов, особенно при одновременном употреблении алкоголя.
