Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. тверд. пролонг. дейст. 40 мг, № 20
• капс. тверд. пролонг. дейст. 40 мг, № 50, № 100
• Изосорбида мононитрат 40 мг
Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, желатин, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, титана диоксид (Е171).
№ UA/0453/01/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013
• капс. тверд. пролонг. дейст. 60 мг, № 20
• капс. тверд. пролонг. дейст. 60 мг, № 50, № 100
• Изосорбида мононитрат 60 мг
Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, желатин, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, титана диоксид (Е171).
№ UA/0453/01/02 от 27.11.2008 до 27.11.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Оликард ретард — антиангинальный препарат пролонгированного действия. Он действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, уменьшая их тонус. Его эффект на посткапиллярные венулы и на основные артерии, особенно на часть коронарных артерий, способных реагировать, проявляется больше, чем на сосуды сопротивления. Расширение кровеносных сосудов приводит к повышению венозного объема и снижению венозного возврата к сердцу. Желудочковый объем и давление наполнения желудочков уменьшаются (снижение конечного диастолического давления). Снижается преднагрузка, что в свою очередь приводит к снижению энергетических затрат миокарда и соответственно потребности в кислороде.
Снижение наполнения сердца улучшает перфузию предрасположенных к ишемии субэндокардиальных зон, сократительную способность миокарда и сердечный выброс. Оликард снижает системное сосудистое сопротивление и сопротивление легочных артерий. Препарат также вызывает расслабление гладких мышц бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря и желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры. На молекулярном уровне релаксационный эффект нитратов осуществляется, по всей видимости, посредством образования оксида азота (NO) и цГМФ, который считается медиатором релаксации.
Фармакокинетика. После перорального приема изосорбида-мононитрат быстро и полностью абсорбируется. Системная биодоступность составляет 90–100%. Изосорбида-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 4–5 ч. В виде метаболитов изосорбида мононитрат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 2% экскретируется в неизмененном виде.
В процессе постоянного лечения может снижаться эффективность препарата. Возникшая толерантность исчезает через 24 ч после прекращения лечения. При использовании прерывистого лечения толерантность не развивается.
Дозировка
Оликард ретард (40 мг) назначают по 1 капсуле 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу повышают до 1 капсулы 2 раза в сутки. Для поддержания максимального эффекта, при приеме по 1 капсуле 2 раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 6 ч.
Оликард ретард (60 мг) назначают по 1 капсуле в сутки.
Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Лечение целесообразно начинать с низкой дозы и при необходимости постепенно повышать дозу до максимальной — 80 мг/сут. В случае изменения интервала между приемами или дозы препарата возможно уменьшение выраженности или исчезновение терапевтического эффекта.
Продолжительность приема определяют индивидуально.
Передозировка
могут возникать ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия и головная боль, общая слабость, головокружение, приливы крови, тошнота, рвота и диарея. В случае приема значительных доз следует учитывать возможность возникновения метгемоглобинемии, цианоза, одышки, нарушений дыхания. Прием препарата в очень высокой дозе может вызвать повышение внутричерепного давления и развитие соответствующих симптомов. В случае хронической передозировки отмечали метгемоглобинемии.
При лечении передозировки, помимо обычных мероприятий, таких как промывание желудка и придание больному горизонтального положения с приподнятыми нижними конечностями, проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. При появлении выраженной артериальной гипотензии или шока нужно восстановить ОЦК (инфузию норэпинефрина или допамина проводят в исключительных случаях). Назначение эпинефрина противопоказано. В зависимости от степени тяжести метгемоглобинемии можно использовать такие антидоты:
• витамин С — 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в;
• метиленовый синий — до 50 мл 1% р-ра в/в;
• толуидиновый синий — вначале 2–4 мг/кг в/в, затем если необходимо можно повторять введение в дозе 2 мг/кг с интервалом в 1 ч.
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
одновременный прием других вазодилататоров, ингибиторов АПФ, антигипертензивных средств, блокаторов ?-адренорецепторов, антагонистов кальция, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголя может усиливать гипотензивный эффект Оликарда ретард.
Подобное взаимодействие возможно в случае одновременного применения донаторов монооксида азота, в частности активного компонента препарата Оликард ретард и ингибиторов ФДЭ 5 типа — сильденафил, варденафил, тадалафил. Гипертензивное действие дигидроэрготамина может усиливаться при одновременном приеме с Оликардом ретард (повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови).
Побочные действия
в начале лечения может возникать (после первого приема) головная боль, которая исчезает через несколько дней приема. Иногда после первого приема отмечают снижение АД и/или ортостатическую гипотензию, которые могут сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, сонливостью и общей слабостью. Редко отмечаются тошнота, рвота, гиперемия кожи лица и аллергические кожные реакции. Иногда в случае резкого снижения АД могут усилиться симптомы стенокардии. Коллапс, синкопальное состояние и брадикардия наблюдаются редко. В единичных случаях может развиться эксфолиативный дерматит.
Отмечали случаи возникновения толерантности к препарату, в том числе перекрестной к другим органическим нитратам. Для предупреждения ослабления эффекта или полной потери эффективности препарата рекомендуется избегать непрерывного приема препарата в высокой дозе.
Условия и сроки хранения
специальных условий хранения не требует.
Показания
профилактика приступов стенокардии. Длительное лечение стенокардии.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрата, другим нитросоединениям или к компонентам препарата;
• острый циркуляторный коллапс (шок, сосудистая недостаточность);
• кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом;
• тяжелые формы артериальной гипотензии (систолическое АД ?90 мм рт.ст.);
• одновременное назначение ингибиторов ФДЭ 5 типа, в частности сильденафила, что может значительно усилить гипотензивный эффект Оликарда ретарда.
Особые указания
пациентам с такими наследственными нарушениями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактазы или недостаточность сахарозы-изомальтазы, не рекомендуется применение данного препарата.
С особой осторожностью применяют в случае гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивного перикардита и тампонады перикарда, низкого давления наполнения сердца, например при остром инфаркте миокарда, левожелудочковой недостаточности (рекомендуется избегать снижения систолического АД ?90 мм рт. ст.), аортального и/или митрального стеноза, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваний, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
Оликард ретард не предназначен для купирования острых приступов стенокардии и применения при остром инфаркте миокарда.
Изредка применение Оликарда ретард может привести к преходящей гипоксии и вызвать ишемию миокарда у больных вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что в экспериментах на животных не выявлено эмбриотоксического эффекта Оликарда ретард, в период беременности и кормления грудью принимать препарат можно, только если ожидаемая польза превышает вероятный риск, поскольку достаточный опыт его применения в таких случаях отсутствует.
Дети. Поскольку опыт применения Оликарда ретард в детском возрасте отсутствует, препарат не рекомендуется назначать детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Даже в случае применения препарата согласно рекомендациям Оликард ретард способен ухудшать способность к управлению автотранспортом, работы с механизмами и в опасных условиях, особенно в начале лечения, при повышении дозы, переходе на прием других лекарственных препаратов.
