Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 10 мг, № 10
• Омепразол 10 мг
№ UA/0235/02/02 от 25.06.2009 до 25.06.2014
• капс. 20 мг, № 30
• Омепразол 20 мг
Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, натрия фосфат двуосновный, сахароза, вода очищенная.
№ UA/0235/02/01 от 25.08.2009 до 25.08.2014
• капс. 40 мг, № 10
• Омепразол 40 мг
№ UA/0235/02/03 от 25.06.2009 до 25.06.2014
• пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., № 1
• Омепразол 40 мг
Прочие ингредиенты: натрия карбонат безводный.
№ UA/0235/01/01 от 22.10.2008 до 22.10.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антисекреторное, противоязвенное средство, ингибитор Н+/К+-АТФазы (протонного насоса). Угнетает заключительную фазу секреции соляной кислоты в париетальных клетках, тормозит как базальную, так и стимулированную пентагастрином секрецию. За счет значительного и продолжительного снижения кислотности желудочного сока способствует быстрому заживлению язвенного дефекта.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается; около 90–95% препарата связывается с белками плазмы крови. Эффект сохраняется на протяжении ?24 ч. Выделяется почками в виде метаболитов.
Биодоступность. В/в введение омепразола вызывает дозозависимое угнетение желудочной секреции у человека. Для немедленного достижения снижения кислотности желудочного сока, аналогичного тому, который достигается при повторном пероральном приеме 20 мг омепразола, рекомендуется первая в/в доза 40 мг. Это является причиной немедленного снижения кислотности желудочного сока, а среднее снижение на протяжении 24 ч составляет приблизительно 90% как при в/в инъекции, так и при в/в инфузии. Объем распределения у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,3 л/кг, аналогичный таковому у больных с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и больных с печеночной недостаточностью объем распределения был несколько ниже. Средний Т? после в/в введения омепразола составляет приблизительно 40 мин; общий плазматический клиренс 0,3–0,6 л/мин.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Около 80% в/в введенной дозы выводится в форме метаболитов с мочой, остальная часть — с калом.
У больных со снижением функции почек омепразол выводится в неизмененном виде. У больных с нарушением функции печени Т? увеличивается, однако омепразол не кумулирует в организме.
Дозировка
Капсулы принимают целиком, не разламывая и не разжевывая, до еды или во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Капсулы 10 мг. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 капсуле 1–2 раза в сутки в течение 2–4 нед. Суточная доза не должна превышать 20 мг.
Капсулы 20 мг и 40 мг. Синдром Золлингера — Эллисона — начальная доза составляет 60 мг (1 капсула по 40 мг и 2 капсулы по 10 мг) в сутки утром натощак, при необходимости дозу повышают (доза определяется индивидуально).
При пептической язве у взрослых применяют 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 40 мг 1 раз в сутки на протяжении 2–6 нед. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь — по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 40 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения — 20–40 мг 2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori — 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 40 мг 1 раз в сутки в комбинации с антибактериальными средствами. Профилактика рецидива дуоденальной язвы — 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидива гастроэзофагеального рефлюкса — 20 мг 1 раз в сутки до завтрака на протяжении 12 мес.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза Омеза капсулы 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2–6 ч перед наркозом.
Лиофилизированный порошок для приготовления р-ра для в/в введения: препарат назначают только для в/в введения (можно вводить в виде однократной в/в инъекции и в/в инфузии). После разведения р-р необходимо вводить сразу. Для в/в инъекции содержимое одного флакона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций для получения концентрации омепразола 4 мг/мл. Р-р такой концентрации следует вводить в виде однократной в/в инъекции медленно на протяжении 5 мин. Для в/в инфузии содержимое одного флакона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций для получения концентрации омепразола 4 мг/мл, а затем добавить этот р-р к 90 мл 0,9% изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы для инфузий для получения концентрации 0,4 мг/мл. Р-р такой концентрации вводить в виде однократной в/в инфузии на протяжении 20–30 мин.
Взрослым с пептической язвой двенадцатиперстной кишки, пептической язвой желудка или с рефлюкс-эзофагитом рекомендуют применение препарата для в/в инфузий 1 раз в сутки до появления возможности перорального применения (обычно через 2–3 дня). Больным с синдромом Золлингера — Эллисона дозу необходимо подбирать индивидуально, так как может возникнуть потребность в более высоких суточных дозах или увеличении кратности введения. Нет необходимости в коррекции дозы для больных с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста. Больным с нарушением функции печени введение препарата значительно удлиняется.
Передозировка
при передозировке препарата Омез возникают симптомы, характерные для побочного действия. При клинических исследованиях вследствие однократного введення в/в 270 мг/сут и 650 мг в течение 3 дней не выявлено дозозависимых побочных эффектов. Специфического антидота нет.
Омепразол связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен.
Лечение. Применяются меры, направленные на выведение неабсорбированного препарата из пищеварительного тракта, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Лекарственное взаимодействие
на абсорбцию некоторых лекарственных препаратов может влиять пониженная кислотность желудка. Как и при применении других блокаторов кислот и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола и итраконазола. AUC и Cmax итраконазола достоверно снижаются приблизительно до 60% при одновременном применении с омепразолом.
Взаимодействий с антацидами при сопутствующем введении не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с пищей.
Омепразол может быть причиной задержки выведения диазепама, варфарина и лекарственных веществ, интенсивно метаболизирующихся в печени путем окисления (цитохром Р450). Хотя постоянная концентрация фенитоина в исследовании при применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не менялась, рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и в случае необходимости — снижать их дозирование.
Сопутствующее лечение не влияет на время коагуляции при непрерывном введении варфарина.
Однако в случае одновременного применения омепразола и кларитромицина возрастают их концентрации в плазме крови.
Омепразол может снижать абсорбцию кетоконазола, ампициллина, препаратов железа. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось. Эти антимикробные соединения применяются сочетанно с омепразолом для эрадикации H. pylori.
Результаты исследований различных взаимодействий между омепразолом и другими лекарственными средствами показали, что омепразол в дозах 20–40 мг не влияет на релевантные изоформы цитохрома Р450. Омепразол не взаимодействует с CYP 1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP 2C9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (метопролол, пропранолол), CYP 2E1 (этанол), CYP 3A (циклоспорин, лидокаин, квинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид).
Лекарственные средства, угнетающие ферменты CYP 2C19 и CYP 3A (ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, итраконазол), могут повысить концентрацию омепразола в плазме крови.
Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.
Сочетанное применение омепразола с такролимусом может привести к повышению концентрации такролимуса в сыворотке крови. В начале или после завершения лечения омепразолом рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови.
Не отмечали взаимодействий между омепразолом, теофиллином, кофеином, хинидином, лидокаином, пропранололом и этанолом.
Побочные действия
если Омез принимают в течение короткого периода времени, побочные эффекты возникают редко и обычно бывают слабо выраженными и кратковременными, чаще наблюдаются в начале лечения. Тяжелые побочные эффекты отмечают очень редко.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: часто — ?1/100; нечасто — ?1/1000, ‹1/100; редко — ‹1/1000.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, панкреатит, анорексия, раздражение толстой кишки, метеоризм, изменение цвета испражнений, кандидоз пищеварительного тракта, атрофия слизистой оболочки языка.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревога, парестезии, тремор; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессия, галлюцинации.
Со стороны кожи: нечасто — дерматит, крапивница, ангионевротический отек, сыпь (в том числе буллезная) и/или зуд, алопеция, сухость кожи; редко — фоточувствительность, мультиформная экссудативная эритема, в исключительных случаях тяжелые генерализованные реакции — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, гипертензия, периферические отеки.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, боль в горле.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, изменение формулы крови — лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — у пациентов с предыдущим тяжелым заболеванием печени — единичные случаи клинических проявлений таких заболеваний, как гепатит (в том числе с желтухой), некроз печени, нарушение функции печени (в том числе печеночная недостаточность) или печеночная энцефалопатия.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение зрения, нарушение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, мышечная слабость, мышечные судороги, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, пиурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, протеинурия, гематурия, глюкозурия, боль в яичках, гинекомастия.
Прочие: нечасто — недомогание, утомляемость, общая слабость; редко — интерстициальный нефрит, периферические отеки, усиление потовыделения, импотенция, гипонатриемия.
Во время лечения омепразолом отмечали такие побочные эффекты, которые, однако, не всегда были связаны с лечением: абдоминальная боль, астения, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, головная боль. Как правило, такие побочные эффекты не требовали прекращения лечения.
Условия и сроки хранения
в сухом темном месте при температуре до 25 °С.
Показания
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе обусловленная приемом НПВП; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); синдром Золлингера — Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.
Капсулы 10 мг — для купирования симптомов функциональной диспепсии.
Р-р для в/в введения — для в/в введения при необходимости быстрого достижения эффекта или невозможности проведения пероральной терапии омепразолом.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 12 лет;
р-р для в/в введения нельзя применять в сочетании с препаратами атазанавира.
Особые указания
до начала и после завершения терапии Омезом необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса (особенно при язве желудка), поскольку лечение Омезом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
При продолжительном лечении капсулами омепразола у пациентов отмечали атрофический гастрит.
У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек при применении препарата Омез коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза равна 20 мг. Во время лечения возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов приводит к усилению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к небольшому повышению риска развития кишечных инфекций.
При продолжительном приеме ингибиторов протонного насоса сообщалось о случаях умеренного дефицита витамина В12, поэтому в отдельных случаях является целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. Кормление грудью во время лечения препаратом необходимо прекратить.
Дети. Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, поэтому на протяжении лечения необходимо соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
