Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. пролонг. дейст., п/о 0,4 мг, № 30
- Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
№ UA/4984/01/01 от 18.08.2006 до 18.08.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Тамсулозин выборочно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы в гладких мышцах предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата.
Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с АГ, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ (90%). После однократного приема внутрь препарата в дозе 0,4 мг Сmax активного вещества в плазме крови достигается через 6 ч.
Распределение. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) значение Сmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения незначительный — до 0,2 л/кг.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества в плазме крови — в неизмененном виде.
Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выделяется почками, 9% дозы — в неизмененном виде. Т? тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, заключительный Т? — 22 ч.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетическое распределение тамсулозина может быть пролонгировано у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.
Внутренний метаболический клиренс не зависит от связывания с белками плазмы крови, но снижается с возрастом.
Дозировка
таблетки следует принимать приблизительно за 30 мин до еды, желательно в одно и то же время.
Рекомендуемая доза для взрослых — 0,4 мг 1 раз в сутки.
После прекращения лечения на несколько дней начальная доза должна составлять 0,4 мг, независимо от режима дозирования до прекращения приема препарата.
Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально.
Передозировка
при передозировке препарата возможно возникновение острой гипотензии. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата проводят промывание желудка, применяют активированный уголь или осмотическое слабительное средство; придают пациенту горизонтальное положение, вводят сосудосуживающие препараты.
Лекарственное взаимодействие
Дигоксин и теофиллин: коррекция дозы не нужна.
Циметидин: отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а при одновременном применении с фуросемидом — снижение концентрации тамсулозина, однако это не требует коррекции дозы Омнимакса.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты в определенной степени увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека.
Одновременное применение других антагонистов ?1-адренорецепторов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, алпростадила, анестетиков, диуретиков, леводопы, антидепрессантов, миорелаксантов и прием этанола может привести к увеличению выраженности гипотензивного эффекта.
Побочные действия
- со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, усиленное сердцебиение, тахикардия;
- со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница);
- со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор;
- со стороны респираторной системы: ринит;
- со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Особые указания
как и при применении других блокаторов ?1А-адренорецепторов, при лечении Омнимаксом в отдельных случаях может снижаться АД, что иногда может приводить к потере сознания. При первых проявлениях ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в таком состоянии до тех пор, пока признаки не исчезнут. Перед началом терапии препаратом пациента необходимо обследовать на наличие других заболеваний, которые могут проявляться такими же симптомами, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Пациентов необходимо обследовать на предмет рака предстательной железы до начала терапии Омнимаксом.
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?10 мл/мин), а также пациентам пожилого возраста.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
