Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 500 мг, № 10
• Орнидазол 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный медицинский, тальк, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, кальция стеарат, гранулак-70, opadry II Green.
№ UA/1140/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Противопротозойное и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Орнидазол быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы крови связывается ?15% орнидазола. Препарат легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 4% — в неизмененном виде), 22% — с калом.
Период полувыведения составляет 12–14 ч.
Дозировка
Орнизол принимают внутрь после еды.
При трихомониазе назначают: взрослым по 1 таблетке утром и вечером в течение 5 дней; детям однократно – 25 мг/кг массы тела в сутки.
При амебной дизентерии курс лечения – 3 дня: дети с массой тела до 35 кг – 40 мг/кг однократно; дети с массой тела больше 35 кг и взрослые – 3 таблетки однократно вечером; взрослые с массой тела свыше 60 кг – по 4 таблетки ( по 2 таблетки утром и вечером).
Для всех форм амебиаза курс лечения составляет 5 – 10 дней: детям с массой тела до 35 кг назначают 25 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – по 1 таблетке утром и вечером.
При лямблиозе курс лечения составляет 1 – 2 дня: детям с массой тела меньше 35 кг назначают
40 мг/кг однократно; взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 2 таблетки за
1 – 2 часа до операции; после операции – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 – 5 дней.
При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.
Передозировка
Симптомы:депрессия, периферический неврит, судорожные реакции, очень редко — эпилептиформные судороги.
Лечение симптоматическое. При развитии судорог показано введение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Орнизол в отличие от других производных имидазола не вызывает дисульфирамоподобной реакции при употреблении алкоголя.
Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).
Побочные действия
Со стороны ЖКТ и печени: металлический привкус, сухость во рту, повышение функциональных проб печени, тошнота, тяжесть и боль в животе, диарея, рвота.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации движений, временная потеря сознания, утомляемость, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.
Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Показания
трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при оперативных вмешательствах. В схемах эрадикации Н. pylori (в комбинации с ингибиторами протонного насоса, другими антибактериальными средствами, препаратами солей висмута).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или к другим производным имидазола, заболевания ЦНС (эпилепсия, заболевания головного мозга, рассеянный склероз). Период беременности и кормления грудью.
Особые указания
с осторожностью назначают пациентам с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозу), больным с нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении).
При трихомониазе рекомендуется проводить одновременное лечение половых партнеров.
