Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 70 мг блистер, № 4
• Алендроновая кислота 70 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
№ UA/4435/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011
Фармакологическое действие
действующее вещество — алендронат — является бисфосфонатом (синтетическим аналогом природного пирофосфата). Блокируя активность остеокластов, препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет на процессы формирования костной ткани, на местный рост остеокластов и взаимодействие с костной поверхностью. При лечении алендронатом формируется костная ткань нормального состава и структуры.
Всасываемость после однократного приема 35 или 70 мг препарата утром натощак, за 2 ч до завтрака, составляет 0,64%. При слишком коротком перерыве между приемом лекарственного средства и пищи (1 ч или 30 мин) всасываемость составляет 0,46–0,39%. Подобное снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.
Прием преднизона здоровыми добровольцами в течение 5 дней (по 20 мг 3 раза в сутки) не влиял на биоусвояемость алендроната в клинически значимой степени (20–44% — среднее повышение).
После приема внутрь временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой. Связь с белками плазмы крови — около 78%.
Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
При пероральном введении через 6 ч концентрация в плазме крови снижается на более чем 95%.
Период полувыведения — приблизительно 10 лет, что указывает на выведение алендроната из костной ткани. Не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек (вероятно, алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами).
Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат, быстро выводится с мочой. Несмотря на отсутствие доказательств при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани.
Дозировка
рекомендуемая доза — 70 мг 1 раз в неделю.
Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак за полчаса до приема пищи или жидкости, запивая питьевой водой. Другие напитки, в том числе минеральные воды, пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели, следует выпить не менее 200 мл питьевой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, после этого нельзя принимать горизонтальное положение тела по крайней мере в течение получаса, по истечении этого срока следует позавтракать. Нельзя принимать таблетку утром до подъема с постели или вечером после отхода ко сну.
Лечение алендронатом следует дополнить приемом кальция и витамина D.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Почечная недостаточность: при уровне клубочковой фильтрации 35 мл/мин коррекции дозы не требуется, в более тяжелых случаях почечной недостаточности назначение препарата не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.
Детский возраст: из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Передозировка
признаки — гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Специфического лечения нет. Рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Лекарственное взаимодействие
препараты кальция, антациды, пища, напитки, в том числе минеральные воды влияют на всасываемость алендроната, поэтому их можно принимать внутрь не ранее чем через полчаса после его приема.
Прочие, за исключением изменения всасываемости, взаимодействия маловероятны.
Специальных исследований по изучению лекарственных взаимодействий не проводили, однако в испытаниях с алендронатом участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. Побочных действий, связанных с одновременным приемом других лекарственных средств, не отмечали.
Побочные действия
часто (1/100, ?1/10):
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: осталгия, артралгия, миалгия.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Реже (1/1000, ?1/100):
Общие: зуд, сыпь, гиперемия кожи.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.
Редко (1/10 000, ?1/1000):
Общие: аллергические реакции (крапивница, ангиодема). Преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко — высокая температура тела), чаще всего развивались в начале лечения. Сыпь, фоточувствительность, бессимптомная гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов).
Со стороны ЖКТ: сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение, однако связь с лечением не всегда однозначна.
Со стороны органов чувств: увеит, склерит.
Прочие: тяжелые реакции со стороны кожи (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Лабораторные показатели: временные бессимптомные гипокальциемия и гипофосфатемия средней степени тяжести.
Условия и сроки хранения
в оригинальной упаковке при температуре 15–30 °С.
Показания
лечение остеопороза в постменопаузальный период с целью предупреждения переломов, в том числе компрессионных переломов спинных позвонков и головки тазобедренной кости.
Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие его проходимость (ахалазия, стриктура и т.д.); неспособность больного оставаться в вертикальном положении (даже сидя) в течение 30 мин; гипокальциемия.
Особые указания
алендронат может обусловить местное раздражение тканей ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться во время приема препарата. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном в предшествующие 12 мес (например пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует обращать внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при глотании, появление или учащение приступов изжоги), прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Риск поражения пищевода выше у пациентов, не соблюдающих правила приема препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это.
Следует предупредить пациентов о том, что в случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную таблетку необходимо принять на следующее утро, но ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки на протяжении одних суток.
Прием алендроната не рекомендован при почечной недостаточности с клубочковой фильтрацией ?35 мл/мин.
Назначение препарата при остеопорозе, не связанном с постменопаузальным периодом и не имеющем возрастной характер, возможно лишь в индивидуальном порядке.
Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например недостаточности витамина D). Прием алендроната приводит к повышению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема препаратов кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного глюкокортикостероидными гормональными препаратами.
Ввиду отсутствия необходимого клинического опыта применение алендроната в период беременности противопоказано.
Период кормления грудью: данных о проникновении в грудное молоко нет. На основании показаний к применению прием алендроната в период кормления грудью противопоказан.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу, связанную с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных эффектов со стороны органа зрения (конъюнктивит, хиалит), управление транспортными средствами и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
