Остеофос (Osteofos)

Форма выпуска, состав и упаковка

• табл. 10 мг, № 10

• Алендроновая кислота 10 мг

№ UA/9223/01/01 от 17.12.2008 до 17.12.2013

• табл. 35 мг, № 4

• Алендроновая кислота 35 мг

№ UA/9223/01/02 от 17.12.2008 до 17.12.2013

• табл. 70 мг, № 4

• Алендроновая кислота 70 мг

№ UA/9223/01/03 от 17.12.2008 до 17.12.2013

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Фармакологическое действие алендроновой кислоты – снижение костной резорбции. Связывает гидроксиапатит, содержащийся в костной ткани.

Результаты исследований на животных показали, что алендроновая кислота уменьшает вероятность переломов, поскольку является ингибитором активности остеокластов, вызывающих резорбцию кости, и не влияет на остеобласты, отвечающие за образование костной ткани, что способствует увеличению костной массы. Помогает уравновесить процесс резорбции и возобновления кости.

Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Абсорбция. Пероральная биодоступность алендроната составляла 0,64% у женщин и 0,6% — у мужчин для доз 5–70 мг при приеме натощак после ночного сна за 2 ч до стандартного завтрака. Биодоступность снижалась одинаково (приблизительно на 40%) при приеме алендроната за час или полтора до стандартного завтрака. Биодоступность была очень низкой при приеме алендроната во время или до двух часов после стандартного завтрака. Прием алендроната вместе с кофе или апельсиновым соком снижал биодоступность приблизительно на 60%.
У здоровых лиц пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения биодоступности алендроната (диапазон среднего повышения — 20–44%).

Распределение. Концентрация алендроната в плазме после перорального приема терапевтической дозы слишком низкая для аналитического определения (менее 5 нг/мл). Уровень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Элиминация. T? у человека составляет свыше 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета.

Особенности применения у отдельных групп пациентов. Доклинические исследования показали, что часть препарата, который не накапливается в кости, быстро выводится с мочой. Нет клинической информации (только предположение в соответствии с данными экспериментами у животных), что элиминация алендроната почками будет снижена у пациентов с нарушением функции почек.

Дозировка

рекомендованная доза составляет 70 мг (1 таблетка) в неделю или 1 таблетка (10 мг) ежедневно.

Для обеспечения удовлетворительного всасывания алендроната: таблетки необходимо принимать натощак (не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или любых лекарственных средств) сразу после утреннего подъема; запивать таблетки только обычной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые препараты, снижают всасывание алендроната.

С целью способствования прохождения в желудок и снижения риска раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода: таблетки необходимо принимать только утром, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл); таблетки следует глотать целыми, не разжевывать, не сосать, не давать раствориться им в ротовой полости, чтобы исключить риск ульцерации слизистой полости рта и глотки; первый прием еды возможен не ранее, чем через 30 мин после приема таблетки; пациенты не должны находиться в горизонтальном положении в течение 30 мин после приема таблетки; таблетку не следует принимать перед сном или утром до подъема из кровати.

При недостаточном содержании в рационе кальция и витамина D пациенты должны принимать их дополнительно.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальный период и у мужчин

Рекомендуемое дозирование — 1 таблетка по 10 мг 1 раз в сутки или 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период

Рекомендованное дозирование препарата — 5 мг 1 раз в сутки или 35 мг 1 раз в неделю.

Лечение и профилактика остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин

Рекомендованное дозирование препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. Женщинам в постменопаузальный период, которые не принимают эстрогены, рекомендуют дозу 10 мг 1 раз в сутки.

При дозировании по 5 мг следует применять препарат в соответствующей лекарственной форме и дозировке.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.

Лечение: употребление молока или антацидных средств внутрь для связывания алендроната, при этом больной должен оставаться в вертикальном положении; терапия симптоматическая. В связи с возможным раздражением слизистой оболочки пищевода не рекомендуется вызывать рвоту.

Лекарственное взаимодействие

при одновременном приеме кальциевые добавки, антациды и другие пероральные лекарственные средства могут препятствовать всасыванию Остеофоса. Поэтому пациенты не должны, по крайней мере, в течение получаса после приема Остеофоса, принимать любые другие пероральные лекарства.

Никаких других клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не ожидается.

Сочетанное применение гормонозаместительной терапии (ГЗТ) (эстроген ± прогестин) и

Остеофоса изучали в двух клинических исследованиях длительностью 1 и 2 года при участии женщин в постменопаузальный период с остеопорозом. Комбинированное применение Остеофоса и ГЗТ привело к большему росту костной массы и более значимому снижению резорбции кости по сравнению с применением первого или второго метода лечения отдельно. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали аналогичным показателям при раздельном применении этих методов лечения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарстваенными средствами не проводили. Остеофос применяли в исследованиях остеопороза у мужчин, женщин в постменопаузальный период и лиц, принимающих ГКС, при широком спектре обычно применяемых лекарств, которые не вызывали появления клинических признаков неблагоприятных взаимодействий.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, изжога, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, регургитация желудочного содержимого; иногда — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко — стеноз пищевода, ульцерация слизистой полости рта и глотки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, эритема; редко — реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: костно-мышечная боль (кости, мышцы или суставы); в единичных случаях — остеонекроз.

Со стороны органа зрения: редко — увеит, склерит, эписклерит.

Общие нарушения: астения, миалгия, симптоматическая гипокальциемия, лихорадка.

Условия и сроки хранения

хранить при температуре не выше 25 °С.

Показания

лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период с целью предотвращения переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника; лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов; лечение и предотвращение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин.

Противопоказания

повышенная чувствительность к алендроновой кислоте. Заболевания пищевода, затрудняющие эвакуацию его содержимого (стриктуры, ахалазия), тяжелая почечная недостаточность, невозможность пациента стоять или сидеть прямо, по крайней мере, в течение 30 мин, гипокальциемия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Особые указания

Остеофос может вызвать раздражение слизистой оболочки верхней части желудка и кишечника.

Поскольку существует риск обострения существующих заболеваний ЖКТ, необходима осторожность при применении препарата пациентами с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом или пептической язвой, в том числе недавно перенесенными (за последний год), острым желудочно-кишечным кровотечением или операциями на органах ЖКТ, за исключением пилоропластики.

У пациентов, применяющих Остеофос, в отдельных случаях, отмечались такие побочные реакции, как эзофагит, язва или эрозия пищевода. Поэтому врач должен внимательно контролировать появление любых признаков или симптомов вероятных побочных реакций со стороны пищевода.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу с появлением таких симптомов, как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной или появление/усиление изжоги.

Риск тяжелых эзофагеальных побочных реакций повышается у пациентов, неправильно принимающих алендронат и/или продолжающих терапию алендронатом после развития симптомов, которые указывают на раздражение пищевода. Пациента следует проинформировать, что риск проблем с пищеводом может повышаться, если не придерживаться рекомендаций относительно применения. Остеофос не назначают пациентам с нарушением функции почек, если клиренс креатинина — ?35 мл/мин.

В результате действия алендроната возможно повышение минерализации костей, а в результате этого — незначительное снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке. Это явление обычно бессимптомны. Однако в единичных случаях наблюдалась симптоматическая гипокальциемия (иногда — даже тяжелая), что часто возникает у пациентов с гипопаратиреозом, дефицитом витамина D и мальабсорбцией кальция. Поэтому при совместном применении ГКС следует убедиться, что в организм пациента поступает достаточное количество кальция и витамина D.

У больных с онкопатологией, в лечении которых применялись в/в бисфосфонаты, имели место случаи остеонекроза челюсти, что обычно связано с экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит). Остеонекроз челюсти также отмечен у пациентов с остеопорозом, которые принимали пероральные бисфосфонаты. Поэтому перед началом лечения бисфосфонатами пациентам, которые получали химио- и радиотерапию, применяли ГКС, необходимо стоматологическое обследование и проведение соответствующих мероприятий. Во время лечения алендронатом эти пациенты должны избегать инвазивных стоматологических процедур.

Опыт применения таблеток Остеофос в дозе 70 мг для лечения остеопороза, вызванного приемом ГКС, отсутствует.

Если пациент пропустил прием препарата, ему необходимо принять таблетку на следующее утро.

Он не должен принимать 2 таблетки в один день, а в дальнейшем следует придерживаться схемы — 1 таблетка в неделю, в определенный день.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения натрия алендроната в период беременности и не установлено, проникает ли алендронат в грудное молоко, поэтому Остеофос не следует назначать в период беременности и кормления грудью.

Дети. Нет опыта применения Остеофоса у детей, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Алендронат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.